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    3-Aminobenzamide compounds and inhibitors of vanilloid receptor subtype 1 (VR1) activity
    3.
    发明申请
    3-Aminobenzamide compounds and inhibitors of vanilloid receptor subtype 1 (VR1) activity 审中-公开
    3-氨基苯甲酰胺化合物和香草素受体亚型1（VR1）活性抑制剂

    公开(公告)号：US20060035939A1

    公开(公告)日：2006-02-16

    申请号：US11181235

    申请日：2005-07-14

    申请人： Yoshihisa Koga ,  Shinji Yata ,  Takashi Watanabe ,  Takuya Matsuo ,  Masahiro Sakata ,  Wataru Kondo

    发明人： Yoshihisa Koga ,  Shinji Yata ,  Takashi Watanabe ,  Takuya Matsuo ,  Masahiro Sakata ,  Wataru Kondo

    IPC分类号： A61K31/455 ,  A61K31/165

    CPC分类号： C07C237/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04

    摘要： The present invention relates to a novel 3-aminobenzamide compound represented by the following formula which effectively inhibits vanilloid receptor subtype 1 (VR1) activity (wherein, for example, R1 is a C1-6 alkyl group which may be substituted, R2 is a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or a C1-6 alkoxy group which may be substituted, R3 is a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group, R4 is a C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy group, or a halo C1-6 alkyl group, m is an integer of 1 to 5 and P is a carbon or hetero ring) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The pharmaceutical composition comprising as active ingredients the 3-aminobenzamide compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof is useful for treating diseases involved in VR1 activity such as pain, acute pain, chronic pain, neuropathic pain, rheumatoid arthritis pain, and neuralgia.

    摘要翻译： 本发明涉及有效抑制香草素受体亚型1（VR1）活性的下式所示的新型3-氨基苯甲酰胺化合物（其中，例如R 1是C 1-6烷基， 可以被取代，R 2是氢原子，可以被取代的C 1-6烷基或C 1-6烷氧基，R 3是氢原子或 C 1-6烷基，R 4是C 1-6烷基，C 1-6烷氧基或卤代C 1-6烷基，m是1〜5的整数，P 是碳或杂环）或其药学上可接受的盐。 包含3-氨基苯甲酰胺化合物或其可药用盐作为活性成分的药物组合物可用于治疗涉及VR1活性的疾病，例如疼痛，急性疼痛，慢性疼痛，神经性疼痛，类风湿性关节炎疼痛和神经痛。

    Therapeutic agent for osteoporosis and triazepine compound
    8.
    发明授权
    Therapeutic agent for osteoporosis and triazepine compound 失效
    骨质疏松症和三氮化合物治疗剂

    公开(公告)号：US5807850A

    公开(公告)日：1998-09-15

    申请号：US836243

    申请日：1997-05-05

    申请人： Takeshi Nakamura ,  Yoshihisa Koga ,  Masanori Shindo

    发明人： Takeshi Nakamura ,  Yoshihisa Koga ,  Masanori Shindo

    IPC分类号： C07D255/04 ,  C07D401/06 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  A61K31/55 ,  C07D409/12

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D255/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

    摘要： Therapeutic agents for osteoporosis comprising, as an active ingredient, a triazepine compound of the formula �I! ##STR1## wherein R.sup.1 is aryl or heteroaryl; R.sup.2 is hydrogen atom, hydroxy, halogen atom or lower alkyl; R.sup.4 is hydrogen atom or halogen atom, or R.sup.2 and R.sup.4 form carbonyl combinedly together with the carbon atom to which they bond; R.sup.3 is hydrogen atom, lower alkyl, lower alkoxy, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, --X--Y wherein X is --(CH.sub.2).sub.m --, --CO--, --COCH.sub.2 --, --NH--, --NHCH.sub.2 --, --CH.sub.2 NH--, --CH.sub.2 NHCO--, --OCH.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.n O-- or --CH.sub.2 S-- and Y is halogen atom, cycloallyl, aryl or heteroaryl; and A is benzene ring or thiophene ring, or a salt thereof, novel triazepine compounds, and intermediate triazepine compounds for producing these triazepine compounds. The triazepine compounds of the formula �I! have superior bone resorption-inhibitory action and are useful as therapeutic agents for osteoporosis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02338 Sec。 371日期：1997年5月5日 102（e）日期1997年5月5日PCT提交1995年11月15日PCT公布。 公开号WO96 / 16062 日期：1996年5月30日用于骨质疏松症的治疗剂包括作为活性成分的式[I]的三氮化合物其中R 1是芳基或杂芳基; R2是氢原子，羟基，卤素原子或低级烷基; R4是氢原子或卤原子，或R2和R4与它们键合的碳原子一起形成羰基; R3是氢原子，低级烷基，低级烷氧基，环烷基，芳基，杂芳基，-XY其中X是 - （CH2）m-，-CO-，-COCH2-，-NH-，-NHCH2-，-CH2NH-， - （CH 2）n O-或-CH 2 S-，Y是卤素原子，环烯基，芳基或杂芳基; A是苯环或噻吩环，或其盐，新的三氮化合物和用于制备这些三氮化合物的中间体三氮化合物。 式[I]的三氮化合物具有优异的骨吸收抑制作用，可用作骨质疏松症的治疗剂。