公开(公告)号：US20110212952A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US13019030

申请日：2011-02-01

申请人： Yoshihisa Koga ,  Shinji Yata ,  Takayuki Yamasaki ,  Tatsuya Matsumoto ,  Masahiro Sakata ,  Wataru Kondo ,  Yoshikazu Hori

发明人： Yoshihisa Koga ,  Shinji Yata ,  Takayuki Yamasaki ,  Tatsuya Matsumoto ,  Masahiro Sakata ,  Wataru Kondo ,  Yoshikazu Hori

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61P25/24 ,  A61P25/04 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P1/04 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： A 3,4-dihydrobenzoxazine compound of the present invention is represented by the following formula [1] (wherein X is a nitrogen atom or CR3; R1 is a hydrogen atom or a halogen atom; R2 is a C1-6 alkoxy group which may be substituted with the same or different 1 to 5 substituents selected from a halogen atom and a hydroxyl group; and R3 is a halogen atom. However, R1 is a halogen atom when X is CR3). This compound is effective in treating diseases to which the vanilloid receptor subtype 1 (VR1) activity is involved, such as pain, etc.

摘要翻译： 本发明的3,4-二氢苯并恶嗪化合物由下式[1]表示（其中X为氮原子或CR 3; R 1为氢原子或卤素原子; R 2为C 1-6烷氧基， 被相同或不同的1至5个选自卤素原子和羟基的取代基取代; R3为卤素原子，但当X为CR 3时，R 1为卤素原子。 该化合物可有效治疗涉及到香草素受体亚型1（VR1）活性的疾病，如疼痛等。

公开(公告)号：US07906508B2

公开(公告)日：2011-03-15

申请号：US11616962

申请日：2006-12-28

申请人： Yoshihisa Koga ,  Shinji Yata ,  Takayuki Yamasaki ,  Tatsuya Matsumoto ,  Masahiro Sakata ,  Wataru Kondo ,  Yoshikazu Hori

发明人： Yoshihisa Koga ,  Shinji Yata ,  Takayuki Yamasaki ,  Tatsuya Matsumoto ,  Masahiro Sakata ,  Wataru Kondo ,  Yoshikazu Hori

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： A 3,4-dihydrobenzoxazine compound of the present invention is represented by the following formula [1] (wherein X is a nitrogen atom or CR3; R1 is a hydrogen atom or a halogen atom; R2 is a C1-6 alkoxy group which may be substituted with the same or different 1 to 5 substituents selected from a halogen atom and a hydroxyl group; and R3 is a halogen atom. However, R1 is a halogen atom when X is CR3). This compound is effective in treating diseases to which the vanilloid receptor subtype 1 (VR1) activity is involved, such as pain, etc.

摘要翻译： 本发明的3,4-二氢苯并恶嗪化合物由下式[1]表示（其中X为氮原子或CR 3; R 1为氢原子或卤素原子; R 2为C 1-6烷氧基， 被相同或不同的1至5个选自卤素原子和羟基的取代基取代; R3为卤素原子，但当X为CR 3时，R 1为卤素原子。 该化合物可有效治疗涉及到香草素受体亚型1（VR1）活性的疾病，如疼痛等。

公开(公告)号：US20070149517A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11616962

申请日：2006-12-28

申请人： Yoshihisa Koga ,  Shinji Yata ,  Takayuki Yamasaki ,  Tatsuya Matsumoto ,  Masahiro Sakata ,  Wataru Kondo ,  Yoshikazu Hori

发明人： Yoshihisa Koga ,  Shinji Yata ,  Takayuki Yamasaki ,  Tatsuya Matsumoto ,  Masahiro Sakata ,  Wataru Kondo ,  Yoshikazu Hori

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D265/36

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： A 3,4-dihydrobenzoxazine compound of the present invention is represented by the following formula [1] (wherein X is a nitrogen atom or CR3; R1 is a hydrogen atom or a halogen atom; R2 is a C1-6 alkoxy group which may be substituted with the same or different 1 to 5 substituents selected from a halogen atom and a hydroxyl group; and R3 is a halogen atom. However, R1 is a halogen atom when X is CR3). This compound is effective in treating diseases to which the vanilloid receptor subtype 1 (VR1) activity is involved, such as pain, etc.

摘要翻译： 本发明的3,4-二氢苯并恶嗪化合物由下式[1]表示（其中X为氮原子或CR 3，R 1为氢 原子或卤素原子; R 2是可被相同或不同的1至5个选自卤素原子和羟基的取代基取代的C 1-6烷氧基; 3是卤素原子，但当X是CR 3时，R 1是卤素原子。 该化合物可有效治疗涉及到香草素受体亚型1（VR1）活性的疾病，如疼痛等。

公开(公告)号：US08008292B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US11183265

申请日：2005-07-15

申请人： Yoshihisa Koga ,  Shinji Yata ,  Takashi Watanabe ,  Takuya Matsuo ,  Takayuki Yamasaki ,  Masahiro Sakata ,  Wataru Kondo ,  Hidekazu Ozeki ,  Yoshikazu Hori

发明人： Yoshihisa Koga ,  Shinji Yata ,  Takashi Watanabe ,  Takuya Matsuo ,  Takayuki Yamasaki ,  Masahiro Sakata ,  Wataru Kondo ,  Hidekazu Ozeki ,  Yoshikazu Hori

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D265/36 ,  C07D498/02

CPC分类号： A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： To provide a compound having an excellent inhibitory effect on vanilloid receptor subtype 1 (VR1) activity which is effective in treating diseases to which the vanilloid receptor subtype 1 (VR1) activity is involved, such as pain, acute pain, chronic pain, neuropathic pain, rheumatoid arthritis pain, neuralgia, etc. and a pharmaceutical composition containing the compound. The object has been attained by a condensed benzamide compound represented by the following formula (the symbols in the formula have the same meanings defined in the specification) or its salt:

摘要翻译： 为了提供对于涉及涉及香草素受体亚型1（VR1）活性的疾病（例如疼痛，急性疼痛，慢性疼痛，神经性疼痛）有效治疗对香草素受体亚型1（VR1）活性具有优异抑制作用的化合物 ，类风湿性关节炎疼痛，神经痛等，以及含有该化合物的药物组合物。 本发明的目的是通过下述式（式中的符号与说明书中所定义的相同含义）或其盐进行缩合的苯甲酰胺化合物来实现：

公开(公告)号：US20060035882A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US11183265

申请日：2005-07-15

申请人： Yoshihisa Koga ,  Shinji Yata ,  Takashi Watanabe ,  Takuya Matsuo ,  Takayuki Yamasaki ,  Masahiro Sakata ,  Wataru Kondo ,  Hidekazu Ozeki ,  Yoshikazu Hori

发明人： Yoshihisa Koga ,  Shinji Yata ,  Takashi Watanabe ,  Takuya Matsuo ,  Takayuki Yamasaki ,  Masahiro Sakata ,  Wataru Kondo ,  Hidekazu Ozeki ,  Yoshikazu Hori

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

CPC分类号： A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： To provide a compound having an excellent inhibitory effect on vanilloid receptor subtype 1 (VR1) activity which is effective in treating diseases to which the vanilloid receptor subtype 1 (VR1) activity is involved, such as pain, acute pain, chronic pain, neuropathic pain, rheumatoid arthritis pain, neuralgia, etc. and a pharmaceutical composition containing the compound. The object has been attained by a condensed benzamide compound represented by the following formula (the symbols in the formula have the same meanings defined in the specification) or its salt:

摘要翻译： 为了提供对于涉及涉及香草素受体亚型1（VR1）活性的疾病（例如疼痛，急性疼痛，慢性疼痛，神经性疼痛）有效治疗对香草素受体亚型1（VR1）活性具有优异抑制作用的化合物 ，类风湿性关节炎疼痛，神经痛等，以及含有该化合物的药物组合物。 本发明的目的是通过下述式（式中的符号与说明书中所定义的相同含义）或其盐进行缩合的苯甲酰胺化合物来实现：

公开(公告)号：US20120115827A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13155143

申请日：2011-06-07

申请人： Yoshihisa Koga ,  Shinji Yata ,  Takashi Watanabe ,  Takuya Matsuo ,  Masahiro Sakata ,  Wataru Kondo

发明人： Yoshihisa Koga ,  Shinji Yata ,  Takashi Watanabe ,  Takuya Matsuo ,  Masahiro Sakata ,  Wataru Kondo

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  C07C237/40 ,  A61K31/167 ,  C07D413/04 ,  A61K31/538 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P13/10 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P31/12 ,  A61P25/08 ,  A61P9/06 ,  A61P23/00 ,  A61P11/02 ,  A61P25/06 ,  A61P19/02 ,  A61M37/00 ,  C07D213/74

CPC分类号： C07C237/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to a novel 3-aminobenzamide, compound represented by the following formula which effectively inhibits vanilloid receptor subtype 1 (VR1) activity (wherein, for example, R1 is a C1-6 alkyl group which may be substituted, R2 is a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or a C1-6 alkoxy group which may be substituted, R3 is a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group, R4 is a C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy group, or a halo C1-6 alkyl group, m is an integer of 1 to 5 and P is a carbon or hetero ring) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The pharmaceutical composition comprising as active ingredients the 3-aminobenzamide, compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof is useful for treating diseases involved in VR1 activity such as pain, acute pain, chronic pain, neuropathicpain, rheumatoid arthritis pain, and neuralgia.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的3-氨基苯甲酰胺，其由下式表示，其有效抑制香草素受体亚型1（VR1）活性（其中，例如，R 1为可被取代的C 1-6烷基，R 2为 氢原子，可以被取代的C 1-6烷基或C 1-6烷氧基，R 3是氢原子或C 1-6烷基，R 4是C 1-6烷基，C 1-6烷氧基， 或卤代C 1-6烷基，m为1〜5的整数，P为碳或杂环）或其药学上可接受的盐。 包含3-氨基苯甲酰胺，化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物可用于治疗涉及VR1活性的疾病，例如疼痛，急性疼痛，慢性疼痛，神经性疼痛，类风湿性关节炎疼痛和神经痛。

公开(公告)号：US20060035939A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US11181235

申请日：2005-07-14

申请人： Yoshihisa Koga ,  Shinji Yata ,  Takashi Watanabe ,  Takuya Matsuo ,  Masahiro Sakata ,  Wataru Kondo

发明人： Yoshihisa Koga ,  Shinji Yata ,  Takashi Watanabe ,  Takuya Matsuo ,  Masahiro Sakata ,  Wataru Kondo

IPC分类号： A61K31/455 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C237/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to a novel 3-aminobenzamide compound represented by the following formula which effectively inhibits vanilloid receptor subtype 1 (VR1) activity (wherein, for example, R1 is a C1-6 alkyl group which may be substituted, R2 is a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or a C1-6 alkoxy group which may be substituted, R3 is a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group, R4 is a C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy group, or a halo C1-6 alkyl group, m is an integer of 1 to 5 and P is a carbon or hetero ring) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The pharmaceutical composition comprising as active ingredients the 3-aminobenzamide compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof is useful for treating diseases involved in VR1 activity such as pain, acute pain, chronic pain, neuropathic pain, rheumatoid arthritis pain, and neuralgia.

摘要翻译： 本发明涉及有效抑制香草素受体亚型1（VR1）活性的下式所示的新型3-氨基苯甲酰胺化合物（其中，例如R 1是C 1-6烷基， 可以被取代，R 2是氢原子，可以被取代的C 1-6烷基或C 1-6烷氧基，R 3是氢原子或 C 1-6烷基，R 4是C 1-6烷基，C 1-6烷氧基或卤代C 1-6烷基，m是1〜5的整数，P 是碳或杂环）或其药学上可接受的盐。 包含3-氨基苯甲酰胺化合物或其可药用盐作为活性成分的药物组合物可用于治疗涉及VR1活性的疾病，例如疼痛，急性疼痛，慢性疼痛，神经性疼痛，类风湿性关节炎疼痛和神经痛。

公开(公告)号：US08153631B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12621922

申请日：2009-11-19

申请人： Jay P. Powers ,  Mario G. Cardozo ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Katsuaki Imamura ,  Makoto Kakutani ,  Isamu Matsuda ,  Yasuhiro Ohe ,  Shinji Yata

发明人： Jay P. Powers ,  Mario G. Cardozo ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Katsuaki Imamura ,  Makoto Kakutani ,  Isamu Matsuda ,  Yasuhiro Ohe ,  Shinji Yata

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/64 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides a triazole compound of the following formula: a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The above-mentioned triazole compound has superior HSD1 inhibitory activity, and is useful as an HSD1 inhibitor, a therapeutic drug of diabetes or a therapeutic drug of obesity or a therapeutic drug of metabolic syndrome.

摘要翻译： 本发明提供下式的三唑化合物：其前药或其药学上可接受的盐。 上述三唑化合物具有优异的HSD1抑制活性，可用作HSD1抑制剂，糖尿病治疗药物或肥胖症治疗药物或代谢综合征治疗药物。

公开(公告)号：US07683059B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US10587846

申请日：2006-09-05

申请人： Mario G. Cardozo ,  Jay P. Powers ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Katsuaki Imamura ,  Makoto Kakutani ,  Isamu Matsuda ,  Yasuhiro Ohe ,  Shinji Yata

发明人： Mario G. Cardozo ,  Jay P. Powers ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Katsuaki Imamura ,  Makoto Kakutani ,  Isamu Matsuda ,  Yasuhiro Ohe ,  Shinji Yata

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/64 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides a triazole compound of the following formula: a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The above-mentioned triazole compound is useful as a therapeutic drug for the treatment of diabetes, obesity or metabolic syndrome.

摘要翻译： 本发明提供下式的三唑化合物：其前药或其药学上可接受的盐。 上述三唑化合物可用作治疗糖尿病，肥胖或代谢综合征的治疗药物。

公开(公告)号：US20080249084A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US10587846

申请日：2004-10-27

申请人： Jay P. Powers ,  Mario G. Cardozo ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Katsuaki Imamura ,  Makoto Kakutani ,  Isamu Matsuda ,  Yasuhiro Ohe ,  Shinji Yata

发明人： Jay P. Powers ,  Mario G. Cardozo ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Katsuaki Imamura ,  Makoto Kakutani ,  Isamu Matsuda ,  Yasuhiro Ohe ,  Shinji Yata

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D249/08 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D417/04 ,  A61K31/554 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/64 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides a triazole compound of the following formula: a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The above-mentioned triazole compound is useful as a therapeutic drug for the treatment of diabetes, obesity or metabolic syndrome.

摘要翻译： 本发明提供下式的三唑化合物：其前药或其药学上可接受的盐。 上述三唑化合物可用作治疗糖尿病，肥胖或代谢综合征的治疗药物。