公开(公告)号：US20120136025A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US13364815

申请日：2012-02-02

申请人： Yuji KOGA ,  Takao OKUDA ,  Susumu WATANUKI ,  Takashi KAMIKUBO ,  Fukushi HIRAYAMA ,  Hiroyuki MORITOMO ,  Jiro FUJIYASU ,  Michihito KAGEYAMA ,  Toshio UEMURA ,  Jun TAKASAKI

发明人： Yuji KOGA ,  Takao OKUDA ,  Susumu WATANUKI ,  Takashi KAMIKUBO ,  Fukushi HIRAYAMA ,  Hiroyuki MORITOMO ,  Jiro FUJIYASU ,  Michihito KAGEYAMA ,  Toshio UEMURA ,  Jun TAKASAKI

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P9/00 ,  A61P7/02 ,  C07D215/22

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/60

摘要： Disclosed are quinolone derivatives characterized in that these have lower alkyl, cycloalkyl or the like at the 1-position; —N(R0)C(O)-lower alkylene-CO2R0, lower alkylene-CO2R0, lower alkenylene-CO2R0, —O-lower alkylene-CO2R0, —O-(lower alkylene which may be substituted with —CO2R0)-aryl or —O-lower alkenylene-CO2R0 (wherein R0 is H or lower alkyl) at the 3-position; halogen at the 6-position; and amino group substituted with a substituent group having a ring structure at the 7-position, respectively, or pharmaceutically acceptable salts thereof, has excellent P2Y12 inhibitory activity. The quinolone derivatives have excellent platelet aggregation inhibitory activity. A method of using the compounds is also disclosed.

摘要翻译： 公开了喹诺酮衍生物，其特征在于它们在1-位具有低级烷基，环烷基等; -N（R 0）C（O） - 低级亚烷基-CO 2 R 0，低级亚烷基-CO 2 R 0，低级亚烯基-CO 2 R O，-O-低级亚烷基-CO 2 R O，-O-（可被-CO 2 R 0取代的低级亚烷基） - 芳基或 O-低级亚烯基-CO 2 R 0（其中R 0是H或低级烷基）在3-位; 6位卤素; 分别被具有7位具有环结构的取代基取代的氨基或其药学上可接受的盐具有优异的P2Y12抑制活性。 喹诺酮衍生物具有优异的血小板聚集抑制活性。 还公开了使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20090124617A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12347428

申请日：2008-12-31

申请人： Susumu WATANUKI ,  Yuji KOGA ,  Hiroyuki MORITOMO ,  Issei TSUKAMOTO ,  Daisuke KAGA ,  Takao OKUDA ,  Fukushi HIRAYAMA ,  Yumiko MORITANI ,  Jun TAKASAKI

发明人： Susumu WATANUKI ,  Yuji KOGA ,  Hiroyuki MORITOMO ,  Issei TSUKAMOTO ,  Daisuke KAGA ,  Takao OKUDA ,  Fukushi HIRAYAMA ,  Yumiko MORITANI ,  Jun TAKASAKI

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D237/26 ,  A61K31/4725 ,  A61P7/00 ,  A61K31/536 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D237/28 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  C07D215/56 ,  C07D405/04 ,  C07F9/5765 ,  C07F9/60 ,  C07F9/650947

摘要： A platelet aggregation inhibitor comprising a quinolone derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient, and a novel quinolone derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful as a platelet aggregation inhibitor.

摘要翻译： 包含喹诺酮衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的血小板聚集抑制剂和用作血小板聚集抑制剂的新型喹诺酮衍生物或其药学上可接受的盐。