公开(公告)号：US08361500B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12531966

申请日：2008-03-20

申请人： Zhihui Qiu ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Na Zhao ,  Victor Ming-she Wong

发明人： Zhihui Qiu ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Na Zhao ,  Victor Ming-she Wong

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K31/44 ,  A01N43/42 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  C07D491/10 ,  C07D497/20 ,  C07D215/00 ,  C07D219/00

CPC分类号： A61K31/435 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1682 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/28 ,  A61K31/438

摘要： Pharmaceutical formulations containing a salt of (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-Bis-(trifluoromethyl)phenyl)-ethoxy}-methyl]-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one, represented by Formula I, which are suitable for forming into a tablet dosage form, as well as tablet dosage forms are disclosed. Disclosed also are methods of treatment utilizing such dosage forms.

摘要翻译： 含有（5S，8S）-8 - [{（1R）-1-（3,5-双 - （三氟甲基）苯基） - 乙氧基} - 甲基] -8-苯基-1,7-二氮杂螺 公开了由式I代表的适合形成片剂剂型的[4.5]癸-2-酮以及片剂剂型。 还公开了利用这种剂型的治疗方法。

公开(公告)号：US20100104637A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12531966

申请日：2008-03-20

申请人： Zhihui Qiu ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Na Zhao ,  Victor Ming-She Wong

发明人： Zhihui Qiu ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Na Zhao ,  Victor Ming-She Wong

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K9/14 ,  A61K31/438 ,  A61K9/28 ,  A61P1/08

CPC分类号： A61K31/435 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1682 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/28 ,  A61K31/438

摘要： Pharmaceutical formulations containing a salt of (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-Bis-(trifluoromethyl)phenyl)-ethoxy}-methyl]-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one, represented by Formula I, which are suitable for forming into a tablet dosage form, as well as tablet dosage forms are disclosed. Disclosed also are methods of treatment utilizing such dosage forms.

摘要翻译： 含有（5S，8S）-8 - [{（1R）-1-（3,5-双 - （三氟甲基）苯基） - 乙氧基} - 甲基] -8-苯基-1,7-二氮杂螺 公开了由式I代表的适合形成片剂剂型的[4.5]癸-2-酮以及片剂剂型。 还公开了利用这种剂型的治疗方法。

公开(公告)号：US07772178B2

公开(公告)日：2010-08-10

申请号：US11444078

申请日：2006-05-31

申请人： Bruce A. Malcolm ,  Prudence K. Bradley ,  Anastasia Pavlovsky ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Zhihui Qiu

发明人： Bruce A. Malcolm ,  Prudence K. Bradley ,  Anastasia Pavlovsky ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Zhihui Qiu

IPC分类号： A61K38/12

CPC分类号： A61K38/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/08 ,  A61K47/10 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical formulations containing at least one compound of Formulae I-XXVI herein and at least one surfactant. Pharmaceutically acceptable carriers and excipients may also be included in the formulations. The formulations of the present invention are suited for use in single unit dosages.

摘要翻译： 含有至少一种本文的式I-XXVI化合物和至少一种表面活性剂的药物制剂。 药学上可接受的载体和赋形剂也可以包括在制剂中。 本发明的制剂适用于单一单位剂量。

公开(公告)号：US20120294935A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13481098

申请日：2012-05-25

申请人： Dimitrios Zarkadas ,  Vincenzo Liotta ,  Christopher Stanley Pridgen ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Zhihui Qiu

发明人： Dimitrios Zarkadas ,  Vincenzo Liotta ,  Christopher Stanley Pridgen ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Zhihui Qiu

IPC分类号： C07D209/52 ,  B02C23/08 ,  A61P31/12 ,  B02C19/00 ,  A61K31/403 ,  A61K9/48

CPC分类号： A61K9/1623 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/4866 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention provides a method of continuous precipitation and isolation of an amorphous solid particulate form of 3-[2-(3-tert-Butyl-ureido)-3,3-dimethyl-butyryl]-6,6-dimethyl-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxylic acid (2-carbamoyl-1-cyclobutylmethyl-2-oxo-ethyl)-amide having controlled physical properties. The present invention provides also pharmaceutical formulations comprising the precipitated compound.

摘要翻译： 本发明提供了一种连续沉淀和分离无定形固体颗粒形式的3- [2-（3-叔丁基 - 脲基）-3,3-二甲基 - 丁酰基] -6,6-二甲基-3- 具有受控物理性质的2-氮杂 - 双环[3.1.0]己烷-2-羧酸（2-氨基甲酰基-1-环丁基甲基-2-氧代 - 乙基） - 酰胺。 本发明还提供了包含沉淀化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US20080193518A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11789915

申请日：2007-04-26

申请人： Dimitrios Zarkadas ,  Vincenzo Liotta ,  Christopher Stanley Pridgen ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Zhihui Qiu

发明人： Dimitrios Zarkadas ,  Vincenzo Liotta ,  Christopher Stanley Pridgen ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Zhihui Qiu

IPC分类号： A61K9/48 ,  C07D209/00 ,  A61K9/14 ,  A61P43/00 ,  A61K31/40

CPC分类号： A61K9/1652 ,  A61K9/1623

摘要： The present invention provides a method of continuous precipitation and isolation of an amorphous solid particulate form of 3-[2-(3-tert-Butyl-ureido)-3,3-dimethyl-butyryl]-6,6-dimethyl-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxylic acid (2-carbamoyl-1-cyclobutylmethyl-2-oxo-ethyl)-amide having controlled physical properties. The present invention provides also pharmaceutical formulations comprising the precipitated compound.

摘要翻译： 本发明提供了一种连续沉淀和分离无定形固体颗粒形式的3- [2-（3-叔丁基 - 脲基）-3,3-二甲基 - 丁酰基] -6,6-二甲基-3- 具有受控物理性质的2-氮杂 - 双环[3.1.0]己烷-2-羧酸（2-氨基甲酰基-1-环丁基甲基-2-氧代 - 乙基） - 酰胺。 本发明还提供了包含沉淀化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US08420122B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US12080989

申请日：2008-04-08

申请人： Dimitrios Zarkadas ,  Vincenzo Liotta ,  Christopher Stanley Pridgen ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Zhihui Qiu

发明人： Dimitrios Zarkadas ,  Vincenzo Liotta ,  Christopher Stanley Pridgen ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Zhihui Qiu

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K31/403 ,  C07D209/52

CPC分类号： A61K9/1623 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/4866 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention provides a method of continuous precipitation and isolation of an amorphous solid particulate form of 3-[2-(3-tert-Butyl-ureido)-3,3-dimethyl-butyryl]-6,6-dimethyl-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxylic acid (2-carbamoyl-1-cyclobutylmethyl-2-oxo-ethyl)-amide having controlled physical properties. The present invention provides also pharmaceutical formulations comprising the precipitated compound.

摘要翻译： 本发明提供了一种连续沉淀和分离无定形固体颗粒形式的3- [2-（3-叔丁基 - 脲基）-3,3-二甲基 - 丁酰基] -6,6-二甲基-3- 具有受控物理性质的2-氮杂 - 双环[3.1.0]己烷-2-羧酸（2-氨基甲酰基-1-环丁基甲基-2-氧代 - 乙基） - 酰胺。 本发明还提供了包含沉淀化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US20080275020A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：US12047223

申请日：2008-03-12

申请人： William D. Moore ,  Shaun Fitzpatrick ,  Christian Seiler ,  Robert Saklatvala ,  Catherine R. Petts ,  Wing-Kee Philip Cho

发明人： William D. Moore ,  Shaun Fitzpatrick ,  Christian Seiler ,  Robert Saklatvala ,  Catherine R. Petts ,  Wing-Kee Philip Cho

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/22 ,  A61K31/35 ,  A61K31/365 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The instant invention provides a pharmaceutical composition comprised of a cholesterol absorption inhibitor and an HMG-CoA reductase inhibitor, one or more anti-oxidants, microcrystalline cellulose, hydroxypropyl methylcellulose, magnesium stearate and lactose. The composition need not contain ascorbic acid in order to obtain desirable stability.

摘要翻译： 本发明提供由胆固醇吸收抑制剂和HMG-CoA还原酶抑制剂，一种或多种抗氧化剂，微晶纤维素，羟丙基甲基纤维素，硬脂酸镁和乳糖组成的药物组合物。 组合物不需要含有抗坏血酸以获得所需的稳定性。

公开(公告)号：US20100021542A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12573022

申请日：2009-10-02

申请人： Wing-Kee Philip Cho

发明人： Wing-Kee Philip Cho

IPC分类号： A61K9/24 ,  A61K31/435

CPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/209 ,  A61K31/137 ,  A61K31/445 ,  A61K31/473 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/183 ,  A61K31/135 ,  A61K2300/00

摘要： A bilayer solid composition comprising (a) an immediate release first layer comprising an anti-allergic effective amount of desloratadine and at least one pharmaceutically acceptable excipient and (b) a sustained release second layer comprising an effective amount of a nasal decongestant, e.g. pseudoephedrine sulfate and a pharmaceutically acceptable sustained release agent wherein the composition contains less than about 2% of desloratadine decomposition products is disclosed. A solid composition comprising an anti-allergic effective amount of desloratadine and at least one, and preferably two pharmaceutically acceptable antioxidants is also disclosed.

摘要翻译： 一种双层固体组合物，其包含（a）包含抗过敏有效量的去氯雷他定和至少一种药学上可接受的赋形剂的速释第一层和（b）包含有效量的鼻用减充血剂的缓释第二层。 公开了硫酸伪麻黄碱和药学上可接受的缓释剂，其中组合物含有小于约2％的地氯雷他定分解产物。 还公开了包含抗过敏有效量的地氯雷他定和至少一种，优选两种药学上可接受的抗氧化剂的固体组合物。

公开(公告)号：US08187630B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US12573022

申请日：2009-10-02

申请人： Wing-Kee Philip Cho

发明人： Wing-Kee Philip Cho

IPC分类号： A61K9/58 ,  A61K9/20 ,  A61K9/22 ,  A61K9/24

CPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/209 ,  A61K31/137 ,  A61K31/445 ,  A61K31/473 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/183 ,  A61K31/135 ,  A61K2300/00

摘要： A bilayer solid composition comprising (a) an immediate release first layer comprising an anti-allergic effective amount of desloratadine and at least one pharmaceutically acceptable excipient and (b) a sustained release second layer comprising an effective amount of a nasal decongestant, e.g. pseudoephedrine sulfate and a pharmaceutically acceptable sustained release agent wherein the composition contains less than about 2% of desloratadine decomposition products is disclosed. A solid composition comprising an anti-allergic effective amount of desloratadine and at least one, and preferably two pharmaceutically acceptable antioxidants is also disclosed.

摘要翻译： 一种双层固体组合物，其包含（a）包含抗过敏有效量的去氯雷他定和至少一种药学上可接受的赋形剂的速释第一层和（b）包含有效量的鼻用减充血剂的缓释第二层。 公开了硫酸伪麻黄碱和药学上可接受的缓释剂，其中组合物含有小于约2％的地氯雷他定分解产物。 还公开了包含抗过敏有效量的地氯雷他定和至少一种，优选两种药学上可接受的抗氧化剂的固体组合物。

公开(公告)号：US07618649B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US10699987

申请日：2003-11-03

申请人： Wing-Kee Philip Cho

发明人： Wing-Kee Philip Cho

IPC分类号： A61K9/58 ,  A61K9/20 ,  A61K9/22 ,  A61K9/24

CPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/209 ,  A61K31/137 ,  A61K31/445 ,  A61K31/473 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/183 ,  A61K31/135 ,  A61K2300/00

摘要： A bilayer solid composition comprising (a) an immediate release first layer comprising an anti-allergic effective amount of desloratadine and at least one pharmaceutically acceptable excipient and (b) a sustained release second layer comprising an effective amount of a nasal decongestant, e.g. pseudoephedrine sulfate and a pharmaceutically acceptable sustained release agent wherein the composition contains less than about 2% of desloratadine decomposition products is disclosed. A solid composition comprising an anti-allergic effective amount of desloratadine and at least one, and preferably two pharmaceutically acceptable antioxidants is also disclosed.

摘要翻译： 一种双层固体组合物，其包含（a）包含抗过敏有效量的去氯雷他定和至少一种药学上可接受的赋形剂的速释第一层和（b）包含有效量的鼻用减充血剂的缓释第二层。 公开了硫酸伪麻黄碱和药学上可接受的缓释剂，其中组合物含有小于约2％的地氯雷他定分解产物。 还公开了包含抗过敏有效量的地氯雷他定和至少一种，优选两种药学上可接受的抗氧化剂的固体组合物。