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    2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole derivatives as CRTH2 receptor antagonists
    1.
    发明授权
    2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole derivatives as CRTH2 receptor antagonists 有权
    2,3,4,9-四氢-1H-咔唑衍生物作为CRTH2受体拮抗剂

    公开(公告)号：US08039474B2

    公开(公告)日：2011-10-18

    申请号：US11722095

    申请日：2005-12-22

    申请人： Anja Fecher ,  Heinz Fretz ,  Markus Riederer

    发明人： Anja Fecher ,  Heinz Fretz ,  Markus Riederer

    IPC分类号： A61K31/473 ,  A61K31/497 ,  C07D403/02 ,  C07D209/88

    CPC分类号： C07D209/88

    摘要： The invention relates to novel tetrahydro-1H-carbazole derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and methods of treatment comprising administration of said compounds to patients.

    摘要翻译： 本发明涉及新四氢-1H-咔唑衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物和包括向患者施用所述化合物的治疗方法的相关方面。

    Tricyclic antibiotics
    3.
    发明授权
    Tricyclic antibiotics 失效
    三环类抗生素

    公开(公告)号：US08012961B2

    公开(公告)日：2011-09-06

    申请号：US12988205

    申请日：2009-04-14

    申请人： Christian Hubschwerlen ,  Georg Rueedi ,  John-Philippe Surivet ,  Cornelia Zumbrunn-Acklin

    发明人： Christian Hubschwerlen ,  Georg Rueedi ,  John-Philippe Surivet ,  Cornelia Zumbrunn-Acklin

    IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D519/00 ,  A61K31/33

    CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D519/00

    摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula (I) wherein U represents CH or N; W represents CH or N; R1 represents alkoxy, halogen or CN; ring A represents a pyrrolidin-1,3-diyl-, a piperidin-1,3-diyl or a morpholin-2,4-diyl group and B represents CH2; or ring A is selected from the groups drawn below: wherein R2 represents H, F or hydroxymethyl, and B is absent; G represents a group selected from the group consisting of  —CH═CH-E, wherein Y1, Y2, Y3 and Z independently represent CH or N; Q represents O or S; and E represents phenyl which is mono- or di-substituted wherein the substituents are each independently halogen; and to pharmaceutically acceptable salts of such compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的抗菌化合物，其中U代表CH或N; W表示CH或N; R 1表示烷氧基，卤素或CN; 环A表示吡咯烷-1,3-二基 - 哌啶-1,3-二基或吗啉代-2,4-二基，B表示CH 2; 或环A选自下列基团：其中R2表示H，F或羟甲基，B不存在; G表示选自-CH = CH-E的基团，其中Y1，Y2，Y3和Z独立地表示CH或N; Q表示O或S; 并且E表示被单取代或二取代的苯基，其中取代基各自独立地为卤素; 以及这些化合物的药学上可接受的盐。

    5-hydroxymethyl-oxazolidin-2-one antibacterials
    4.
    发明授权
    5-hydroxymethyl-oxazolidin-2-one antibacterials 有权
    5-羟甲基 - 恶唑烷-2-酮抗菌剂

    公开(公告)号：US08039466B2

    公开(公告)日：2011-10-18

    申请号：US12516335

    申请日：2007-11-23

    申请人： Christian Hubschwerlen ,  Philippe Panchaud ,  Jean-Luc Specklin

    发明人： Christian Hubschwerlen ,  Philippe Panchaud ,  Jean-Luc Specklin

    IPC分类号： C07D498/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/5383

    CPC分类号： C07D498/14 ,  C07D209/52 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

    摘要： The invention relates to novel chimeric antibiotics of formula I wherein R1 represents OH, OPO3H2 or OCOR5; R2 represents H, OH or OPO3H2; R3 represents H or halogen; R4 is H, (C1-C3)alkyl, or cycloalkyl; R5 represents piperidin-4-yl or R5 is the residue of a naturally occurring amino acid, of the enantiomer of a naturally occurring amino acid or of dimethylaminoglycine; n is 0 or 1; and to salts (in particular pharmaceutically acceptable salts) of compounds of formula I. These chimeric compounds are useful in the manufacture of medicaments for the treatment of infections (e.g. bacterial infections).

    摘要翻译： 本发明涉及式I的新型嵌合抗生素，其中R1代表OH，OPO3H2或OCOR5; R2表示H，OH或OPO3H2; R3表示H或卤素; R4是H，（C1-C3）烷基或环烷基; R5表示哌啶-4-基或R5是天然存在的氨基酸的残基，天然存在的氨基酸或二甲基氨基甘氨酸的对映异构体; n为0或1; 和式I化合物的盐（特别是药学上可接受的盐）。这些嵌合化合物可用于制备用于治疗感染（例如细菌感染）的药物。

    Antibiotics derivatives
    5.
    发明授权
    Antibiotics derivatives 失效
    抗生素衍生物

    公开(公告)号：US07981886B2

    公开(公告)日：2011-07-19

    申请号：US11915179

    申请日：2006-05-24

    申请人： Daniel Bur ,  Christian Hubschwerlen ,  Jean-Philippe Surivet ,  Cornelia Zumbrunn-Acklin

    发明人： Daniel Bur ,  Christian Hubschwerlen ,  Jean-Philippe Surivet ,  Cornelia Zumbrunn-Acklin

    IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/538

    CPC分类号： C07D277/64 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

    摘要： The invention relates to antibiotic derivatives of formula I wherein: A represents —O—, S, —C(═O)—, —C(═NOR6)—; Z—B represents NCH2CH2, NCOCH2, NCH2CO, NCH2CH(OH), CHN(R8)CH2 or CHN(R8)CO; D represents binuclear heteroaryl; Y1 represents —CR1— or —N—, Y2 represents —CR2— or —N—, Y3 represents —CR3— or —N— and Y4 represents —CR4— or —N—; U represents —NH—, —O— or —S— and V represents —N— or —CH—; W represents —CH2—, —O— or —NR7—; R1 represents H, methyl, ethyl or halogen; R2, R3 and R4 each represent independently H, C1-C4 alkyl, halogen, or C1-C4 alkoxy; R5 represents H, C1-C4 alkyl or fluorine; R6 represents H, C1-C4 alkyl or aryl-C1-C4 alkyl; R7 represents H, C1-C4 alkyl, aryl-C1-C4 alkyl or —CH2—COOH; R8 represents H, C1-C4 alkyl or —CH2—COOH; with the provisos that if Z—B represents NCH2CH2, NCOCH2, NCH2CO or NCH2CH(OH), then W represents —CH2—; if A represents O or S, then W represents —CH2—; and only one or two of Y1, Y2, Y3 and Y4 can represent N at the same time.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的抗生素衍生物，其中：A表示-O-，S，-C（= O） - ， - C（= NOR 6） - ; Z-B表示NCH2CH2，NCOCH2，NCH2CO，NCH2CH（OH），CHN（R8）CH2或CHN（R8）CO; D表示双核杂芳基; Y1表示-CR1-或-N-，Y2表示-CR2-或-N-，Y3表示-CR3-或-N-，Y4表示-CR4-或-N-; U表示-NH-，-O-或-S-，V表示-N-或-CH-; W表示-CH 2 - ， - O-或-NR 7 - ; R1代表H，甲基，乙基或卤素; R2，R3和R4各自独立地表示H，C1-C4烷基，卤素或C1-C4烷氧基; R5表示H，C1-C4烷基或氟; R6表示H，C1-C4烷基或芳基-C1-C4烷基; R 7表示H，C 1 -C 4烷基，芳基-C 1 -C 4烷基或-CH 2 -COOH; R8表示H，C1-C4烷基或-CH2-COOH; 条件是如果Z-B表示NCH 2 CH 2，NCOCH 2，NCH 2 CO或NCH 2 CH（OH），则W表示-CH 2 - ; 如果A表示O或S，则W表示-CH 2 - ; Y1，Y2，Y3和Y4中只有一个可以同时表示N个。

    1-PHENYL-SUBSTITUTED HETEROCYCLYL DERIVATIVES AND THEIR USE AS PROSTAGLANDIN D2 RECEPTOR MODULATORS
    6.
    发明申请
    1-PHENYL-SUBSTITUTED HETEROCYCLYL DERIVATIVES AND THEIR USE AS PROSTAGLANDIN D2 RECEPTOR MODULATORS 有权
    1-苯基取代的杂环衍生物及其作为PROSTAGLANDIN D2受体调节剂的用途

    公开(公告)号：US20150158883A1

    公开(公告)日：2015-06-11

    申请号：US14412877

    申请日：2013-07-04

    申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

    发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Romain Siegrist

    IPC分类号： C07D513/04

    CPC分类号： C07D513/04

    摘要： The present invention relates to 1-phenyl-substituted heterocyclyl derivatives of the formula (I), wherein Y, Z, R1, R2, R3 and R4 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1-苯基取代的杂环基衍生物，其中Y，Z，R 1，R 2，R 3和R 4如说明书中所述及其作为前列腺素受体调节剂的用途，最特别地涉及前列腺素D2 受体调节剂，用于治疗各种前列腺素介导的疾病和病症，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

    4-(1-amino-ethyl)-cyclohexylamine derivatives
    7.
    发明授权
    4-(1-amino-ethyl)-cyclohexylamine derivatives 有权
    4-（1-氨基 - 乙基） - 环己胺衍生物

    公开(公告)号：US08044044B2

    公开(公告)日：2011-10-25

    申请号：US12520580

    申请日：2007-12-21

    申请人： Christian Hubschwerlen ,  Georg Rueedi ,  Jean-Philippe Surivet ,  Cornelia Zumbrunn-Acklin

    发明人： Christian Hubschwerlen ,  Georg Rueedi ,  Jean-Philippe Surivet ,  Cornelia Zumbrunn-Acklin

    IPC分类号： A61K31/542 ,  A61K31/5415

    CPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D215/48 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

    摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R0 represents H or OH; R1 represents alkoxy; U and W represent N, V represents CH and R2 represents H or F, or U and V represent CH, W represents N and R2 represents H or F, or U and V represent N, W represents CH and R2 represents H, or U represents N, V represents CH, W represents CRa and R2 represents H; Ra represents CH2OH or alkoxycarbonyl; A represents the group CH═CH—B or a binuclear heterocyclic system D, B representing a mono- or di-substituted phenyl group wherein the substituents are halogen atoms and D representing one of the following groups wherein Z represents CH or N, and Q represents O or S; and to salts of such compounds. These compounds are useful as antibacterial agents.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 0表示H或OH; R1代表烷氧基; U和W表示N，V表示CH，R2表示H或F，或U表示CH，W表示N，R2表示H或F，或U表示N，W表示CH，R2表示H或U 表示N，V表示CH，W表示CRa，R2表示H; Ra表示CH 2 OH或烷氧基羰基; A表示基团CH = CH-B或双核杂环体系D，B表示一或二取代苯基，其中取代基为卤素原子，D表示以下基团之一，其中Z表示CH或N，Q表示 表示O或S; 和这些化合物的盐。 这些化合物可用作抗菌剂。

    (3-amino-1,2,3,4-tetrahydro-9 H-carbazol-9-yl)-acetic acid derivatives
    8.
    发明授权
    (3-amino-1,2,3,4-tetrahydro-9 H-carbazol-9-yl)-acetic acid derivatives 有权
    （3-氨基-1,2,3,4-四氢-9H-咔唑-9-基） - 乙酸衍生物

    公开(公告)号：US08143304B2

    公开(公告)日：2012-03-27

    申请号：US12376932

    申请日：2007-08-02

    申请人： Heinz Fretz ,  Julien Pothier ,  Philippe Risch

    发明人： Heinz Fretz ,  Julien Pothier ,  Philippe Risch

    IPC分类号： A01N43/38 ,  A61K31/40 ,  C07C49/00 ,  C07D209/94 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D513/00

    CPC分类号： C07D209/88

    摘要： The present invention relates to (3-amino-1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazol-9-yl)-acetic acid derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的（3-氨基-1,2,3,4-四氢-9H-咔唑-9-基） - 乙酸衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6是 如在描述中所描述的，以及它们作为前列腺素受体调节剂的用途，最特别地作为前列腺素D2受体调节剂在治疗各种前列腺素介导的疾病和病症中的用途，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

    Spiro antibiotic derivatives
    9.
    发明授权
    Spiro antibiotic derivatives 失效
    螺环类抗生素衍生物

    公开(公告)号：US07999115B2

    公开(公告)日：2011-08-16

    申请号：US12439571

    申请日：2007-08-29

    申请人： Christian Hubschwerlen ,  Jean-Philippe Surivet ,  Cornelia Zumbrunn-Acklin

    发明人： Christian Hubschwerlen ,  Jean-Philippe Surivet ,  Cornelia Zumbrunn-Acklin

    IPC分类号： C07D263/52 ,  C07D263/58

    CPC分类号： C07D498/10

    摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 represents H, alkyl, alkoxy, cyano or halogen; one of U and X represents CH or N and the other represents CH, or, in the case of U, may also represent CRa and, in the case of X, may also represent CRb; Ra represents halogen; Rb represents halogen or alkoxy; B represents N, D represents CH2 and A represents CH(OH)CH2 or CH2CH2, or B represents CH, D represents CH2 or O and A represents OCH2, CH2CH(OH), CH(OH)CH2, CH(OH)CH(OH), CH═CH, CH2CH2 or NHCO, or also B represents C(OH), D represents CH2 and A represents OCH2, CH2CH(OH), CH(OH)CH2, CH(OH)CH(OH), CH═CH, CH2CH2 Or NHCO; R2 represents H, alkyl, alkenyl, hydroxyalkyl or alkoxycarbonylalkyl; and E represents naphthyl or a binuclear heterocyclic group; and to salts of such compounds. These compounds are useful as antimicrobial agents.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1表示H，烷基，烷氧基，氰基或卤素; U和X之一表示CH或N，另一个表示CH，或在U的情况下也可以表示CR a，在X的情况下也可以表示CRb; Ra表示卤素; Rb表示卤素或烷氧基; B表示N，D表示CH 2，A表示CH（OH）CH 2或CH 2 CH 2，或B表示CH，D表示CH 2或O，A表示OCH 2，CH 2 CH（OH），CH（OH）CH 2，CH（OH） OH），CH = CH，CH 2 CH 2或NHCO，或B表示C（OH），D表示CH 2，A表示OCH 2，CH 2 CH（OH），CH（OH）CH 2，CH（OH）CH（OH） CH，CH 2 CH 2或NHCO; R2代表H，烷基，烯基，羟基烷基或烷氧基羰基烷基; E表示萘基或双核杂环基; 和这些化合物的盐。 这些化合物可用作抗微生物剂。