公开(公告)号：US06245777B1

公开(公告)日：2001-06-12

申请号：US09510555

申请日：2000-02-22

申请人： Matthias Grauert ,  Hans Briem ,  Matthias Hoffmann ,  Adrian Carter ,  Thomas Weiser ,  Wolf-Dietrich Bechtel ,  Rainer Palluk

发明人： Matthias Grauert ,  Hans Briem ,  Matthias Hoffmann ,  Adrian Carter ,  Thomas Weiser ,  Wolf-Dietrich Bechtel ,  Rainer Palluk

IPC分类号： A61K314748

CPC分类号： C07D405/06

摘要： The present invention relates to N-(5-phenyl-tetrahydrofuranyl)methyl- and N-(6-phenyl-tetrahydropyranyl)methyl-substituted 1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-3-benzazocin-10-ols of general formula 1, processes for preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using such compounds for the treatment of various diseases caused by a functional disorder resulting from overstimulation.

摘要翻译： 本发明涉及N-（5-苯基 - 四氢呋喃基）甲基和N-（6-苯基 - 四氢吡喃基）甲基取代的1,2,3,4,5,6-六氢-2,6-亚甲基-3 - 苯扎佐星-10-ols，通式1的制备方法，制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗由过度刺激引起的功能障碍引起的各种疾病的方法。

公开(公告)号：US06583151B2

公开(公告)日：2003-06-24

申请号：US09297364

申请日：1999-07-12

申请人： Hiroshi Nagase ,  Takashi Endoh ,  Tsutomu Suzuki ,  Kuniaki Kawamura ,  Koji Oshima ,  Hideaki Inada

发明人： Hiroshi Nagase ,  Takashi Endoh ,  Tsutomu Suzuki ,  Kuniaki Kawamura ,  Koji Oshima ,  Hideaki Inada

IPC分类号： A61K314748

CPC分类号： A61K31/485 ,  C07D489/08

摘要： A method for treating drug dependence comprising administering, as the active ingredient, an opioid &kgr; receptor agonist of a compound represented by the following formula, is disclosed wherein A and the R terms are herein defined.

摘要翻译： 一种治疗药物依赖性的方法，包括给予作为活性成分的由下式表示的化合物的阿片样物质κ受体激动剂，其中A和R术语在本文中定义。

公开(公告)号：US06387921B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09995382

申请日：2001-11-27

申请人： Matthias Grauert ,  Adrian Carter ,  Thomas Weiser ,  Helmut Ensinger ,  Wolfram Gaida ,  Joachim Mierau

发明人： Matthias Grauert ,  Adrian Carter ,  Thomas Weiser ,  Helmut Ensinger ,  Wolfram Gaida ,  Joachim Mierau

IPC分类号： A61K314748

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D221/26

摘要： Substituted 1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-3-benzazocines of general formula 1: wherein: R1 and R2, which are identical or different, are each hydrogen, C1-C6-alkyl, C1--C6-alkyloxy, OH, F, Cl, or Br; R3 is hydrogen, F, Cl, Br, methyl, ethyl, OH, or methoxy; R4 and R5, which are identical or different, are each hydrogen, methyl, or ethyl; R6 is hydrogen; X is NH2, NH—(C1-C6-alkyl), N(C1-C6-alkyl)2, the two C1-C6-alkyl groups of which are identical or different, NH—COH, NH—CO(C1-C6-alkyl), or F; A is —(CH2)3—, —CH2—CH2—O—, —CH2—O—CH2—, —(CH2)4—, —CH(C1-C6-alkyl)-O—CH2—, —(CH2)2—O—CH2—, —(CH2)3—O—, —(CH2)5—, —CH2—O—(CH2)3—, —(CH2)2—O—(CH2)2—, —(CH2)3—O—CH2—, —(CH2)4—O—, —CH2—O—CH2—CH2—O—, the racemates thereof, the enantiomers thereof, the diastereomers thereof, and mixtures thereof, and the pharmacologically acceptable acid addition salts thereof, processes for preparing them, and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 取代的通式1的1,2,3,4,5,6-六氢-2,6-亚甲基-3-苯并吖嗪：其中：R 1和R 2各自相同或不同，为氢，C 1 -C 6 - 烷基 ，C 1 -C 6烷氧基，OH，F，Cl或Br; R 3是氢，F，Cl，Br，甲基，乙基，OH或甲氧基; R 4和R 5各自相同或不同， 甲基或乙基; R6是氢; X是NH2，NH-（C1-C6-烷基），N（C1-C6-烷基）2，它们的两个C1-C6-烷基相同或不同，NH- COH，NH-CO（C1-C6-烷基）或F; A是 - （CH2）3-，-CH2-CH2-O-，-CH2-O-CH2-， - （CH2） （C 1 -C 6 - 烷基）-O-CH 2 - ， - （CH 2）2 -O-CH 2 - ， - （CH 2）3 -O - ， - （CH 2） ， - （CH 2）2 -O-（CH 2）2 - ， - （CH 2）3 -O-CH 2 - ， - （CH 2）4 -O - ， - CH 2 -O-CH 2 -CH 2 -O-， ，其对映异构体，其非对映体及其混合物，及其药学上可接受的酸加成盐，其制备方法及其作为药物组合物的用途。