公开(公告)号：US06515162B2

公开(公告)日：2003-02-04

申请号：US09741087

申请日：2000-12-21

申请人： John S Ng ,  Claire S. Przybyla ,  Shu-Hong Zhang

发明人： John S Ng ,  Claire S. Przybyla ,  Shu-Hong Zhang

IPC分类号： C07C25543

CPC分类号： C07D207/30 ,  C07C213/10 ,  C07C215/18 ,  C07C215/26 ,  C07C215/28 ,  C07C271/20 ,  C07C275/24 ,  C07D211/06 ,  C07D211/26

摘要： Chiral hydroxyethylamine, hydroxyethylurea or hydroxyethylsulfonamide isostere containing retroviral protease and renin inhibitors can be prepared by multi-step syntheses that utilize key chiral amine intermediates. This invention is a cost effective method of obtaining such key chiral amine intermediates enantiomerically, diastereomerically and chemically pure. The method is suitable for large scale (multikilogram) productions. This invention also encompasses organic acid and inorganic acid salts of the amine intermediates.

摘要翻译： 含有逆转录病毒蛋白酶和肾素抑制剂的手性羟乙基胺，羟乙基脲或羟乙基磺酰胺等离子体可以通过利用关键手性胺中间体的多步合成来制备。 本发明是以对映体，非对映异构和化学纯度获得这种关键手性胺中间体的成本有效的方法。 该方法适用于大规模（多公斤）生产。 本发明还包括胺中间体的有机酸和无机酸盐。