公开(公告)号：US06288072B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09474099

申请日：1999-12-29

申请人： Monroe E. Wall ,  Mansukh C. Wani ,  Govindarajan Manikumar ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Dolatrai Vyas

发明人： Monroe E. Wall ,  Mansukh C. Wani ,  Govindarajan Manikumar ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Dolatrai Vyas

IPC分类号： C07D47112

CPC分类号： C07D491/22

摘要： &bgr;-Alanine esters of camptothecin compounds which are effective anti-tumor compounds are disclosed. These compounds inhibit the enzyme topoisomerase I and may alkylate DNA of the associated topoisomerase I-DNA cleavable complex.

摘要翻译： 公开了作为有效抗肿瘤化合物的喜树碱化合物的β-丙氨酸酯。 这些化合物抑制酶拓扑异构酶I，并且可以将相关的拓扑异构酶I-DNA可切割复合物的DNA烷基化。

公开(公告)号：US06177569B1

公开(公告)日：2001-01-23

申请号：US09383297

申请日：1999-08-25

申请人： Bogumila Rachwal ,  Pamela Albaugh ,  Kenneth Shaw

发明人： Bogumila Rachwal ,  Pamela Albaugh ,  Kenneth Shaw

IPC分类号： C07D47112

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula: or the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof where R1-R4 and A are defined herein, which compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors and are, therefore, useful in the diagnosis and treatment of anxiety, Down Syndrome, depression, sleep, cognitive and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of alertness.

摘要翻译： 公开了下式的化合物或其药学上可接受的无毒盐，其中R1-R4和A在本文中定义，该化合物是GABAa脑受体的高选择性激动剂，拮抗剂或反向激动剂或激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前药 因此，可用于诊断和治疗焦虑症，唐氏综合症，抑郁症，睡眠，认知和癫痫发作，用苯二氮卓类药物服用过量，提高警觉性。

公开(公告)号：US06407239B1

公开(公告)日：2002-06-18

申请号：US09747450

申请日：2000-12-22

申请人： Zhisong Cao ,  Beppino C. Giovanella

发明人： Zhisong Cao ,  Beppino C. Giovanella

IPC分类号： C07D47112

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Aromatic camptothecin ester compounds having the formula: are described as well as formulations containing the compounds. Methods of treating cancer and/or tumors are also disclosed.

摘要翻译： 描述具有下式的芳族喜树碱酯化合物以及含有该化合物的制剂。 还公开了治疗癌症和/或肿瘤的方法。

公开(公告)号：US06277992B1

公开(公告)日：2001-08-21

申请号：US09570172

申请日：2000-05-12

申请人： Takayuki Kawaguchi ,  Sumihiro Nomura ,  Kenji Tsujihara

发明人： Takayuki Kawaguchi ,  Sumihiro Nomura ,  Kenji Tsujihara

IPC分类号： C07D47112

CPC分类号： C07D491/14 ,  C07B2200/07 ,  C07D209/42 ,  C07D217/26

摘要： A process for preparing S type 2-substituted hydroxy-2-indolidinyl-butyric ester compound [II]: wherein R0 is residue of nitrogen-containing fused heterocyclic carboxylic acid having absolute configuration of “R”(in which the nitrogen atom is protected), R1 and R2 are lower alkyl group, and E is ester residue, which is useful as an intermediate for preparing camptothecin derivatives having antitumor activities, which comprises 2-ethylating 2-substituted hydroxy-2-indolidinylacetic ester compound [I]: wherein the symbols are as defined above.

摘要翻译： 一种制备S型2-取代羟基-2-吲哚哩啶基 - 丁酸酯化合物[II]的方法：其中R 0是具有绝对构型“R”（其中保护氮原子）的含氮稠合杂环羧酸的残基， R 1和R 2为低级烷基，E为酯残基，其可用作制备具有抗肿瘤活性的喜树碱衍生物的中间体，其包括2-乙基化2-取代的羟基-2-吲哚哩啶基乙酸酯化合物[I]：其中 符号如上所述。