公开(公告)号：WO2022178544A1

公开(公告)日：2022-08-25

申请号：PCT/US2022/070742

申请日：2022-02-18

Applicant: KLOTHO THERAPEUTICS, INC.

Inventor： BISHOP, Michael Joseph ,  PLANTE, James

IPC: A61K31/4035 ,  A61K31/403 ,  A61K31/40 ,  C07D209/44 ,  C07D209/02

Abstract: Novel compounds and compositions including the same and methods of manufacturing and using the same, particularly for inhibiting HDAC or HDAC activity, preferably HDAC8 or HDAC8 activity, and more particularly for enhancing renal recovery, preferably following acute kidney injury (AKI) and/or in connection with chronic kidney disease (CKD), more preferably through HDAC or HDAC8 inhibition.

公开(公告)号：WO2022155674A1

公开(公告)日：2022-07-21

申请号：PCT/US2022/070198

申请日：2022-01-14

Applicant: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE

Inventor： BOLLONG, Michael ,  SCHULTZ, Peter ,  SHAO, Sida ,  CHATTERJEE, Arnab ,  CHEN, Jian ,  ZHANG, Nan

IPC: A61K31/403 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/522 ,  A61K31/69 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/00

Abstract: The present disclosure relates to compounds, and to their pharmaceutical compositions, that inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP4). Hie compounds selectively promote the proliferation of alveolar type 2 cells (AEC2s) and are useful in therapeutic methods of treating diseases whose etiology, for example, derives from epithelial degeneration and maladaptive remodeling, such as pulmonary' diseases like idiopathic pulmonary fibrosis (IFF), acute respiratory' distress syndrome (ARDS), and infant respiratory' distress syndromes (IRDS).

公开(公告)号：WO2022143501A1

公开(公告)日：2022-07-07

申请号：PCT/CN2021/141536

申请日：2021-12-27

Applicant: 深圳湾实验室 ,  北京大学深圳研究生院

Inventor： 朱振东 ,  邢琦 ,  车超 ,  黎婷 ,  蒋顶 ,  张家银 ,  张传冰 ,  杨震

IPC: C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/396 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/473 ,  A61K31/403 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/14

Abstract: 一种具有抗肿瘤、抗病毒活性的氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物、其制备方法，以及包括该氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物的药物组合物及其应用。所述氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物，在结构改造的尝试中，突破了现有的对3位、19位和14位的羟基的改造，创造性的对8，17位双键进行氮杂环丙化，并在此基础上通过氮杂环丙基与乙腈分子间3+2环加成、C12位Michael-胺化、分子内亲核进攻氮杂环丙基开环及氮杂环丙基与分子内双键3+2环加成，形成了一系列氨基取代的多环氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物，增强了化合物的生物活性、生物利用度和稳定性。所述化合物可用于制备抗肿瘤和抗病毒药物。

公开(公告)号：WO2022081928A1

公开(公告)日：2022-04-21

申请号：PCT/US2021/055105

申请日：2021-10-14

Applicant: C4 THERAPEUTICS, INC.

Inventor： NASVESCHUK, Christopher, G. ,  ANDERSON, Corey, Don ,  HENDERSON, James, A. ,  GARZA, Victoria ,  LIANG, Yanke ,  MOUSTAKIM, Moses ,  JACKSON, Katrina, L. ,  DUPLESSIS, Martin

IPC: A61K31/403 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/04

Abstract: Heterobifunctional compounds for targeted protein degradation that include a tricyclic cereblon binder linked to an appropriate protein targeting ligand to degrade a targeted disease-mediating protein of interest are provided.

公开(公告)号：WO2022079287A1

公开(公告)日：2022-04-21

申请号：PCT/EP2021/078691

申请日：2021-10-15

Applicant: ZENTIVA K.S.

Inventor： RIHA, Jaroslav ,  RIDVAN, Ludek ,  DOUSA, Michal ,  KUBELKA, Tomas ,  GIBALA, Petr ,  BARTACEK, Frantisek ,  STASIAK, Pawel ,  KALASEK, Stanislav

IPC: A61K9/20 ,  A61K31/155 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/513 ,  A61K31/522 ,  A61K31/7048 ,  A61P3/10

Abstract: The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising metformin with low amounts of nitrosamine impurities and methods for producing the same. More specifically, the present invention relates to methods and compositions that reduce the amount of nitrosable compounds in the active pharmaceutical ingredient and/or reduce the conversion of nitrosable compounds into nitrosamines in the finished dosage form.

公开(公告)号：WO2022058792A1

公开(公告)日：2022-03-24

申请号：PCT/IB2021/000629

申请日：2021-09-15

Applicant: RAZIEL THERAPEUTICS LTD.

Inventor： BLOOMENFELD, Alon ,  GUETA, Racheli ,  BLAUGRUND, Eran

IPC: A61K31/403 ,  A61K38/43 ,  A61P3/00 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00

Abstract: The disclosure provides carbazole derivatives in combination with Collagenase Clostridium Histolyticum (CCH), and use thereof for the treatment of fat related conditions.

公开(公告)号：WO2022051596A8

公开(公告)日：2022-03-10

申请号：PCT/US2021/049021

申请日：2021-09-03

Applicant: OREXIA THERAPEUTICS LIMITED ,  LEFKER, Bruce ,  GIBSON, Karl ,  SPENDIFF, Matthew ,  HUMPHRIES, Paul ,  BUCKNELL, Sarah ,  ZAWODNY, Wojciech ,  PORTER, Roderick

Inventor： LEFKER, Bruce ,  GIBSON, Karl ,  SPENDIFF, Matthew ,  HUMPHRIES, Paul ,  BUCKNELL, Sarah ,  ZAWODNY, Wojciech ,  PORTER, Roderick

IPC: C07D209/02 ,  C07D221/20 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  A61P25/00 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D487/10 ,  A61K31/403

Abstract: The present disclosure relates to compounds of Formula (I') and to their prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, methods of use, and methods for their preparation. The compounds disclosed herein are useful for modulating orexin receptor activity and may be used in the treatment of disorders in which orexin receptor activity is implicated, such as narcolepsy, a hypersomnia disorder, a neurodegenerative disorder, a symptom of a rare genetic disorder, a mental health disorder, a metabolic syndrome, osteoporosis, cardiac failure, coma, or a complication in emergence from anaesthesia.

公开(公告)号：WO2022018256A1

公开(公告)日：2022-01-27

申请号：PCT/EP2021/070656

申请日：2021-07-23

Applicant: UNIVERSITÉ GRENOBLE ALPES ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE ,  CENTRE HOSPITALIER UNIVERSITAIRE GRENOBLE ALPES ,  INSTITUT POLYTECHNIQUE DE GRENOBLE

Inventor： THOMAS, Aline ,  DAGHER, Marie-Claire ,  JOURDAN, Muriel ,  NAVARRO, Romain ,  POLACK, Benoît ,  MARLU, Raphael ,  SEYVE, Landry ,  ZELLI, Renaud

IPC: A61K31/015 ,  A61K31/166 ,  A61K31/185 ,  A61K31/192 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/47 ,  A61P7/04

Abstract: L'invention concerne un composé de formule générale (III'), ou l'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, pour son utilisation pour le traitement de l'hémophilie chez un sujet, en particulier pour la restauration de la coagulation dans le plasma d'un sujet atteint d'hémophilie, ce composé étant avantageusement administrable par voie orale.

公开(公告)号：WO2022012534A1

公开(公告)日：2022-01-20

申请号：PCT/CN2021/106015

申请日：2021-07-13

Applicant: 广州费米子科技有限责任公司

Inventor： 邱关鹏 ,  王永钢 ,  邓代国 ,  雷曾荣

IPC: C07D403/12 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  A61K31/403 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00

Abstract: 涉及一种含氮杂环化合物、药物组合物和应用。所述含氮杂环化合物具有式（I）结构特征。该含氮杂环化合物是一类结构新颖、药效更好、生物利用度高和溶解性更好的生长抑素受体亚型4（SSTR4）激动剂类化合物。

公开(公告)号：WO2021249463A1

公开(公告)日：2021-12-16

申请号：PCT/CN2021/099316

申请日：2021-06-10

Applicant: 贝达药业股份有限公司

Inventor： 杨荣文 ,  孙云 ,  张健 ,  刘向凯 ,  王萍萍 ,  伊学刚 ,  马腾 ,  黄传龙 ,  兰宏 ,  丁列明 ,  王家炳

IPC: C07D243/36 ,  A61K31/403 ,  A61P35/00

Abstract: 涉及如式(I)所示的化合物。也提供包含这类化合物的组合物和制剂，及使用和制备这样的化合物的方法。