公开(公告)号：WO2005085192A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：PCT/EP2005/002047

申请日：2005-02-26

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  SCHIFFERS, Robert ,  KREYE, Paul ,  BAUMGARTEN, Wolfgang ,  COLLET, Rosemarie

Inventor： SCHIFFERS, Robert ,  KREYE, Paul ,  BAUMGARTEN, Wolfgang ,  COLLET, Rosemarie

IPC: C07D

CPC classification number: C07D333/16

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft ein verbessertes Herstellungsverfahren von chiralem N-substituierten N-Methyl-3-hydroxy-3-(2-thienyl)-propylamine, in industriellem Maßstab unter Anwendung einer asymmetrischen Hydrierung als Schlüsselschritt und gegebenenfalls einer speziellen Abfolge von Folgeschritten, wobei ein Katalysatorsystem bestehend aus Rhodium und (2R, 4R)-4-(Dicyclohexylphosphino)-2-(diphenyl-phosphino-methyl)-N-methyl-aminocarbonyl-pyrroli din eingesetzt wird.

Abstract translation: 本发明通过使用非对称氢化的一个关键步骤和任选的后续步骤的特殊序列，其中涉及手性N-取代的N-甲基-3-羟基-3-（2-噻吩基） - 丙胺的一种改进的制造工艺中，在工业规模上一个 由铑和（2R，4R）的催化剂体系-4-（二环己基膦）-2-（二苯基膦基甲基）用于-N-甲基氨基羰基pyrroli嚣。

公开(公告)号：WO2005082895A1

公开(公告)日：2005-09-09

申请号：PCT/EP2005/001796

申请日：2005-02-22

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  GERLACH, Kai ,  PFAU, Roland ,  PRIEPKE, Henning ,  WIENEN, Wolfgang ,  SCHULER-METZ, Annette, Maria ,  DAHMANN, Georg ,  NAR, Herbert ,  HANDSCHUH, Sandra, Ruth ,  HAUEL, Norbert ,  KAUFFMANN-HEFNER, Iris

Inventor： GERLACH, Kai ,  PFAU, Roland ,  PRIEPKE, Henning ,  WIENEN, Wolfgang ,  SCHULER-METZ, Annette, Maria ,  DAHMANN, Georg ,  NAR, Herbert ,  HANDSCHUH, Sandra, Ruth ,  HAUEL, Norbert ,  KAUFFMANN-HEFNER, Iris

IPC: C07D403/12

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/26 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue substituierte Carbonsäureamide der allgemeinen Formel (I), in der A, B und R 1 bis R 5 wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. Die Verbindungen haben eine antithrombotische Wirkung uns sind Faktor Xa-Inhibitoren.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的新的取代的羧酰胺是如权利要求1中所定义至R <5>，其中A，B和R <1>，互变异构体，对映异构体，非对映体，它们的混合物和 包括盐，特别是与无机或有机酸或碱的生理学可接受的盐，具有有价值的性质。 所述化合物具有抗血栓作用我们是因子Xa抑制剂。

公开(公告)号：WO2005080338A2

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：PCT/EP2005/001697

申请日：2005-02-18

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  PAIRET, Michel ,  MEADE, Christopher, John, Montague ,  PIEPER, Michael, P.

Inventor： PAIRET, Michel ,  MEADE, Christopher, John, Montague ,  PIEPER, Michael, P.

IPC: C07D211/00

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/439 ,  A61K38/191 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to novel pharmaceutical compositions based on benzilic acid ester derived anticholinergics of formula (1) and soluble TNF receptor fusion proteins, processes for preparing them and their use in the treatment of respiratory diseases.

Abstract translation: 本发明涉及基于苯甲酸酯衍生的式（1）抗胆碱能药物和可溶性TNF受体融合蛋白的新型药物组合物，其制备方法及其在治疗呼吸系统疾病中的应用。

公开(公告)号：WO2005079600A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：PCT/EP2005/001424

申请日：2005-02-12

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  MASUDA, Kenji ,  MATSUMOTO, Kazuki ,  OKADA, Minoru ,  TAKAHASHI, Koichi

Inventor： MASUDA, Kenji ,  MATSUMOTO, Kazuki ,  OKADA, Minoru ,  TAKAHASHI, Koichi

IPC: A23L1/30

CPC classification number: A61K45/06 ,  A23L33/105 ,  A23V2002/00 ,  A61K36/87 ,  A61K2300/00 ,  A23V2250/2116

Abstract: This invention relates to a new composition containing the effective concentration of an aqueous extract of red vine leaves (1) and an anti-inflammatory agent (2) for preventing or alleviating the discomfort associated with mild-to-moderate chronic venous insufficiency of the legs. The compositions according to this invention may also contain pharmaceutically or cosmically acceptable additives.

Abstract translation: 本发明涉及含有有效浓度的红藤叶（1）和抗炎剂（2）的有效浓度的新组合物，用于预防或缓解与轻度至中度的慢性静脉功能不全有关的不适 。 根据本发明的组合物还可以含有药学或宇宙学上可接受的添加剂。

公开(公告)号：WO2005065717A2

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：PCT/EP2004/014589

申请日：2004-12-22

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  GARIDEL, Patrick ,  BECHTOLD-PETERS, Karoline ,  BERGER, Christian ,  BASSARAB, Stefan

Inventor： GARIDEL, Patrick ,  BECHTOLD-PETERS, Karoline ,  BERGER, Christian ,  BASSARAB, Stefan

IPC: A61K47/48

CPC classification number: A61K9/0019 ,  A61K47/02 ,  A61K47/26 ,  A61K47/40 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft flüssige pharmazeutische Zusammensetzungen von Antikörpern, bevorzugt von Antikörpern, die an ein Maytansinoid konjugiert sind. Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung stabile Formulierungen von Antikörper-DM1 Komplexen.

Abstract translation: 本发明涉及抗体的液体药物组合物，优选地抗体，其缀合到类美登素。 特别地，本发明涉及抗体 - 复合物DM1的稳定制剂。

公开(公告)号：WO2005063785A2

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：PCT/EP2004/014319

申请日：2004-12-16

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  HIMMELSBACH, Frank ,  EICKELMANN, Peter ,  BARSOUMIAN, Edward Leon

Inventor： HIMMELSBACH, Frank ,  EICKELMANN, Peter ,  BARSOUMIAN, Edward Leon

IPC: C07H17/00

CPC classification number: C07H15/203

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft Glucopyranosyloxy-substituierte Aromaten der allgemeinen Formel (I), in der R 1 bis R 6 sowie R 7a , R 7b , R 7c im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Stereoisomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine Hemmwirkung auf den natriumabhängigen Glucose-Cotransporter SGLT2, deren Verwendung zur Behandlung von Krankheiten, insbesondere von Stoffwechselerkrankungen wie Diabetes und deren Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及吡喃葡萄糖基氧基 - 取代的通式（I）的芳族化合物，其中R <1>至R <6>和R <7A>，R <7B>，R <7C>根据权利要求1所定义，互变异构体， 的立体异构体，它们的混合物和它们的盐，特别是与具有有价值的药理性质，对钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白SGLT2特别的抑制作用，其用于疾病的治疗，特别是代谢性疾病如糖尿病和无机酸或有机酸的生理可接受盐 他们的准备。

公开(公告)号：WO2005063591A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：PCT/EP2004/014726

申请日：2004-12-27

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  GESER, Johannes ,  BOECK, Georg ,  SPALLEK, Michael

Inventor： GESER, Johannes ,  BOECK, Georg ,  SPALLEK, Michael

IPC: B65D51/24

CPC classification number: A61M15/0065

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft das erstmalige Befüllen eines Flüssigkeitsleitsystems in einem Inhalator. Es wird vorgeschlagen, einem im Vorratsgefäss durch das Aufstecken des Verschlusses aufgebauten Druck mit dem Einbringen des Vorratsgefässes in den inhalator unter Verdrängung von Flüssigkeit aus dem Behälter durch das Flüssigkeitsleitsystems mit Flüssigkeit gefüllt und die Düse an FlüssigKeitsleitsvorrat luftfrei angebunden ist.

Abstract translation: 本发明涉及一种流体控制系统的在吸入器的初始填充。 所以建议一个经由与通过填充有液体和喷嘴被连接到无空气FlüssigKeitsleitsvorrat流体控制系统中引入储到吸入器与液体位移从容器闭合压力的附接在储存容器建立。

公开(公告)号：WO2005063269A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：PCT/EP2004/014457

申请日：2004-12-18

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  OKADA, Minoru ,  HORIE, Toshiaki ,  TAKAHASHI, Koichi ,  MASUDA, Kenji

Inventor： OKADA, Minoru ,  HORIE, Toshiaki ,  TAKAHASHI, Koichi ,  MASUDA, Kenji

IPC: A61K35/78

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/557 ,  A61K31/609 ,  A61K31/616 ,  A61K36/258 ,  A61K36/87 ,  A61K2300/00

Abstract: This invention relates to a new composition containing the effective dosage of an aqueous extract of red vine leaves (1) and an antithrombotic agent (2) for preventing or alleviating the discomfort associated with mild-to-moderate chronic venous insufficiency of the legs. The compositions according to this invention may also contain pharmaceutically or dietetically acceptable additives.

Abstract translation: 本发明涉及含有有效剂量的红藤叶（1）的水提物和抗血栓剂（2）的新组合物，用于预防或缓解与轻度至中度的慢性静脉功能不全相关的不适。 根据本发明的组合物还可以含有药学或膳食上可接受的添加剂。

公开(公告)号：WO2005052185A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：PCT/EP2004/013707

申请日：2004-11-25

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  BÜTTNER, Frank

Inventor： BÜTTNER, Frank

IPC: C12Q1/26

CPC classification number: A61K31/198 ,  C12Q1/26 ,  C12Q1/32

Abstract: A method for measuring nitric oxide synthase activity, characterized in the method comprises; (a) providing a solution comprising a nitric oxide synthase and a suitable substrate under conditions which allow synthesis of nitric oxide; (b) adding guanylyl cyclase and GTP under conditions which allow synthesis of cGMP; (c) measuring cGMP.

Abstract translation: 一种测定一氧化氮合酶活性的方法，其特征在于该方法包括： （a）在允许一氧化氮合成的条件下提供包含一氧化氮合酶和合适底物的溶液; （b）在允许合成cGMP的条件下加入鸟苷酸环化酶和GTP; （c）测量cGMP。

公开(公告)号：WO2005049559A2

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：PCT/EP2004/012775

申请日：2004-11-11

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  MARTYRES, Domnic ,  ANDERSKEWITZ, Ralf ,  DOLLINGER, Horst ,  POUZET, Pascale ,  BIRKE, Franz ,  BOUYSSOU, Thierry

Inventor： MARTYRES, Domnic ,  ANDERSKEWITZ, Ralf ,  DOLLINGER, Horst ,  POUZET, Pascale ,  BIRKE, Franz ,  BOUYSSOU, Thierry

IPC: C07D

CPC classification number: C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

Abstract: Accordingly, one object of the present invention are novel piperidine-substituted indoles- or heteroderivatives thereof of the formula(1) wherein R 1 , R 5 , R 6 , A, B, D-E, X-W-V, Y, i, j, n and m are defined as below. Another object of the present invention is to provide agonists or antagonists of CCR-3, or pharmaceutically acceptable salts thereof, more particularly to provide pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of at least one of the compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 因此，本发明的一个目的是式（1）的新的哌啶取代的吲哚或异构衍生物，其中R 1，R 5，R 6，A，B，DE，XWV，Y， i，j，n和m定义如下。 本发明的另一个目的是提供CCR-3的激动剂或拮抗剂或其药学上可接受的盐，更具体地提供药物组合物，其包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种本发明的化合物 或其药学上可接受的盐。