MODULATORS OF FATTY ACID AMIDE HYDROLASE
    61.
    发明申请
    MODULATORS OF FATTY ACID AMIDE HYDROLASE 审中-公开
    脂肪酸酰胺水解酶的调节剂

    公开(公告)号:WO2011139951A1

    公开(公告)日:2011-11-10

    申请号:PCT/US2011/034755

    申请日:2011-05-02

    CPC分类号: C07D405/12

    摘要: 4-(2,2-Difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-ylmethyl)-piperazine-1 -carboxylic acid (4-chloro-pyridin-3-yl)-amide is described, which is useful as a FAAH modulator. 4-(2,2-Difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-ylmethyl)-piperazine-1 -carboxylic acid (4-chloro-pyridin-3-yl)-amide may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by fatty acid amide hydrolase (FAAH) activity, such as anxiety, pain, inflammation, sleep disorders, eating disorders, energy metabolism disorders, and movement disorders (e.g., multiple sclerosis). A method of synthesizing 4- (2,2-difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-ylmethyl)-piperazine-1 -carboxylic acid (4- chloro-pyridin-3-yl)-amide is also disclosed.

    摘要翻译: 描述了4-(2,2-二氟 - 苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基甲基) - 哌嗪-1-甲酸(4-氯 - 吡啶-3-基) - 酰胺,其可用作FAAH 调制器。 4-(2,2-二氟 - 苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基甲基) - 哌嗪-1-甲酸(4-氯 - 吡啶-3-基) - 酰胺可用于药物组合物和方法 治疗由脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)活性(如焦虑症,疼痛,炎症,睡眠障碍,进食障碍,能量代谢紊乱和运动障碍(例如多发性硬化))介导的疾病状态,病症和状况。 还公开了合成4-(2,2-二氟 - 苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基甲基) - 哌嗪-1-甲酸(4-氯 - 吡啶-3-基) - 酰胺的方法。

    DERIVES DE 2-CYCLOAMINO-5-(PYRIDIN-4-YL)IMIDAZO[2,1-B][1,3,4]THIADIAZOLE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
    70.
    发明申请
    DERIVES DE 2-CYCLOAMINO-5-(PYRIDIN-4-YL)IMIDAZO[2,1-B][1,3,4]THIADIAZOLE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
    2-环丙氨基-5-(吡啶-4-基)咪唑并[2,1-B] [1,3,4]噻唑衍生物,其制备方法及其治疗用途

    公开(公告)号:WO2010130934A2

    公开(公告)日:2010-11-18

    申请号:PCT/FR2010/050897

    申请日:2010-05-10

    CPC分类号: C07D513/06

    摘要: L'invention se rapporte à des dérivés de 2-cycloamino-5-(pyridin-4-yl)imidazo[2,1 - b ]{\,3,4]thiadiazole de formule générale (I) dans laquelle; R 5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-3 alkyle, - NR 7 R 8 , ou C 1-3 alkyloxy; R6 représente un groupe phényle éventuellement substitué;A représente un groupe C 1-7 -alkylène éventuellement substitué par un ou deux groupes R a ; B représente un groupe C 1-7 -alkylène éventuellement substitué par un groupe R b ; L représente soit un atome d'azote éventuellement substitué par un groupe R c ou R d , soit un atome de carbone substitué par un groupe Rei et un groupe R d ou deux groupes R e2 ; R 7 et R 8 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-3 alkyle; Procédé de préparation et application en thérapeutique.

    摘要翻译: 本发明涉及通式(I)的2-环氨基-5-(吡啶-4-基)咪唑并[2,1-b] [1,3,4]噻二唑衍生物,其中:R5是氢原子或 C 1-3烷基,-NR 7 R 8或C 1-3烷氧基; R6是任选取代的苯基; A是任选被一个或两个R a基团取代的C 1-7 - 烯基; B是任选被Rb基团取代的C 1-7 - 亚烷基; L是任选被Rc或Rd基团取代的氮原子,或被Rei基团和Rd基团或两个Re2基团取代的碳原子; R 7和R 8独立地为氢原子或C 1-3烷基。 本发明还涉及其制备方法及其治疗用途。