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公开(公告)号：WO2016031833A1
公开(公告)日：2016-03-03
申请号：PCT/JP2015/073914
申请日：2015-08-25
Applicant: アステラス製薬株式会社
IPC: C07D417/14 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D417/12
CPC classification number: A61K31/496 , A61K31/4439 , A61K31/506 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 【課題】蓄尿障害、排尿障害及び下部尿路系疾患等の治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。 【解決手段】本発明者らは、２－アミノチアゾール誘導体が優れたムスカリンM 3 受容体ポジティブアロステリックモジュレーター活性を有し、ムスカリンM 3 受容体を介した膀胱収縮が関与する膀胱・尿路系疾患の予防又は治療剤として期待されることを知見して本発明を完成した。本発明の２－アミノチアゾール誘導体またはその塩は、ムスカリンM 3 受容体を介した膀胱収縮が関与する膀胱・尿路系疾患、例えば低活動膀胱等の排尿障害の予防又は治療剤として期待される。
Abstract translation: 提供用作治疗膀胱存储障碍，排尿困难，下尿路疾病等的药物组合物中作为活性成分使用的化合物。 [解决方案]本发明的发明人已经发现，2-氨基噻唑衍生物显示出优异的毒蕈碱M3受体阳性变构调节剂活性，并且具有作为预防或治疗膀胱和尿路疾病的潜力，对于膀胱和尿道疾病，由毒蕈碱 M3受体有贡献。 2-氨基噻唑衍生物或其盐作为预防或治疗膀胱和尿道疾病的潜力，例如包括膀胱活动不足的排尿困难，以及由毒蕈碱M3受体介导的膀胱收缩的作用。
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公开(公告)号：WO2016010014A1
公开(公告)日：2016-01-21
申请号：PCT/JP2015/070089
申请日：2015-07-14
Applicant: アステラス製薬株式会社
IPC: C07K16/28 , A61K39/395 , A61P7/10 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07K16/46 , C12N1/15 , C12N1/19 , C12N1/21 , C12N5/10 , C12N15/09 , C12P21/08
CPC classification number: C07K16/40 , A61K39/395 , A61K39/3955 , A61K2039/505 , C07K16/28 , C07K16/2863 , C07K16/2896 , C07K2317/24 , C07K2317/33 , C07K2317/34 , C07K2317/35 , C07K2317/40 , C07K2317/51 , C07K2317/515 , C07K2317/52 , C07K2317/55 , C07K2317/565 , C07K2317/567 , C07K2317/64 , C07K2317/75 , C07K2317/76 , C07K2317/92 , C07K2319/00 , C12N5/06 , C12N15/09 , C12N15/63 , C12N2510/02
Abstract: 【課題】 ヒトＴｉｅ２に結合して、ヒトＴｉｅ２を活性化させることで糖尿病黄斑浮腫、糖尿病網膜症又は重症下肢虚血を予防又は治療する抗ヒトＴｉｅ２抗体を提供することにある。 【解決手段】 本発明者らは、抗ヒトＴｉｅ２抗体について検討し、４つの重鎖可変領域及び４つの軽鎖可変領域を含む抗ヒトＴｉｅ２抗体であって、該重鎖可変領域は配列番号２のアミノ酸番号１から１２２までのアミノ酸配列からなり、該軽鎖可変領域は配列番号４のアミノ酸番号１から１１３までのアミノ酸配列からなり、１つの該重鎖可変領域と１つの該軽鎖可変領域が１つの抗原結合部位を構成し、該抗体が４つの抗原結合部位を含む、抗ヒトＴｉｅ２抗体を提供した。
Abstract translation: [问题]提供通过结合人Tie2并激活人类Tie2来预防或治疗糖尿病性黄斑水肿，糖尿病性视网膜病变或关键肢体缺血的抗人Tie2抗体。 [解决方案]本发明人研究了抗人Tie2抗体，并提供了包含四个重链可变区和四个轻链可变区的抗人Tie2抗体。 重链可变区包含氨基酸序列。 SEQ ID NO：2的1至122，并且轻链可变区包含来自氨基酸编号的氨基酸序列。 1至113的SEQ ID NO：4。 重链可变区之一和轻链可变区之一构成一个抗原结合位点，抗体包含四个抗原结合位点。
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公开(公告)号：WO2015129655A1
公开(公告)日：2015-09-03
申请号：PCT/JP2015/055123
申请日：2015-02-24
Applicant: アステラス製薬株式会社
CPC classification number: C07K14/47 , C07K2319/00 , C12N9/1205 , C12Q1/6886 , C12Q2600/156 , G01N33/57438
Abstract: 【課題】癌の新たな原因遺伝子であるポリヌクレオチドを解明し、これにより、当該ポリヌクレオチド又はそれにコードされるポリペプチドの検出方法、並びにそのためのプライマーセット、及び検出用キットを提供することを課題とする。 【解決手段】前記検出方法では、ＤＮＡＪＢ１遺伝子の一部とＰＲＫＡＣＡ遺伝子の一部との融合遺伝子、又はそれにコードされる融合蛋白質を検出する。前記プライマーセットは、ＤＮＡＪＢ１をコードする部分から設計されるセンスプライマーと、ＰＲＫＡＣＡをコードする部分から設計されるアンチセンスプライマーとを含む。
Abstract translation: 问题在于阐明作为癌症的新型致病基因的多核苷酸，从而提供用于检测该多核苷酸或其编码的多肽的方法，以及用于该目的的引物组和检测试剂盒。 [解决方案]在该检测方法中检测DNAJB1基因的一部分和部分PRKACA基因的融合基因或其编码的融合蛋白。 引物组包括从编码DNAJB1的部分设计的有义引物和由编码PRKACA的部分设计的反义引物。
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公开(公告)号：WO2015119122A1
公开(公告)日：2015-08-13
申请号：PCT/JP2015/053018
申请日：2015-02-03
Applicant: アステラス製薬株式会社
IPC: A61K31/497 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00
CPC classification number: A61K31/497 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61K2300/00
Abstract: 【課題】AXLに関連する癌治療用医薬組成物、別の態様としてAXLが高発現した癌治療用医薬組成物、さらに別の態様として抗癌剤治療に対するAXL活性化により抵抗性を獲得した癌治療用医薬組成物を提供する。 【解決手段】本発明者らは、AXL阻害作用を有する化合物について検討し、特定のジアミノヘテロ環カルボキサミド化合物がAXL阻害作用を有し、これらの化合物を有効成分として含有する医薬組成物がAXLに関連する癌、別の態様としてAXLが高発現した癌、さらに別の態様として抗癌剤治療に対するAXL活性化により抵抗性を獲得した癌に対する治療効果を有することを確認し、本発明を完成した。
Abstract translation: [问题]提供：用于治疗与AXL相关的癌症的药物组合物; 在另一个实施方案中，用于治疗具有高表达AXL的癌症的药物组合物; 在另一个实施方案中，用于治疗通过激活AXL而获得抗药性的抗癌剂治疗的药物组合物。 [解决方案]作为对具有AXL抑制效果的化合物的检查结果，本发明人确认特定的二氨基杂环羧酰胺化合物具有AXL抑制作用，并且含有作为活性成分的化合物的药物组合物对AXL相关癌症具有治疗作用 在另一个实施方案中对AXL具有高表达的癌症以及在另一个实施方案中通过激活AXL而获得抗性的癌症，从而完成了本发明。
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公开(公告)号：WO2015019712A1
公开(公告)日：2015-02-12
申请号：PCT/JP2014/065959
申请日：2014-06-17
Applicant: 布施真空株式会社
Inventor： 三浦 高行
CPC classification number: B29C66/00145 , B29C51/10 , B29C51/16 , B29C51/262 , B29C51/303 , B29C63/0065 , B29C63/0091 , B29C63/02 , B29C65/1412 , B29C66/43 , B29C2791/006 , B29L2031/3005 , B29L2031/722
Abstract: 【課題】大型の被着体Ｗを用いた場合でも、比較的短時間で効率よくフィルムのオーバーレイ成形を行う。 【解決手段】上部開口した収容チャンバー２１と下部開口した上ボックス２２とを、加飾フィルムＦを挟んだ状態で上下に組み合わせて、上収容空間同士Ｓ２１，２２Ｓが連成した成形空間を密閉形成し、この成形空間内の上下をそれぞれ圧力制御することで、成形空間内に収容した被着体Ｗの一部表面に加飾フィルムＦを減圧密着させる。収容チャンバー２１は、被着体Ｗのうち所定の部分成形部分ＷＰを当該部分の内側から側周囲を覆う凹型形状の受け治具からなり、受け治具内で囲った部分だけを部分真空成形する。
Abstract translation: [问题]即使在使用大的被粘物（W）的情况下，也能够在相对短的时间内有效地进行膜覆盖形成。 [解决方案]通过将其上部打开的容纳室（21）垂直组装，其上部打开，上部箱体（22）打开，夹紧装饰膜（F）以密封并形成 形成容纳空间（21S，22S）彼此接合的空间，并且控制成形空间的上下部各自的压力，使装饰膜（F）紧密地粘附到 在减压下容纳在成形空间中的被粘物（W）的表面。 容纳室（21）从杯形容纳夹具获得，其从所述部分的内侧覆盖被粘物（W）的指定的部分形成部分（WP）的周边。 仅接收夹具内的被包围部分进行部分真空成型。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：WO2014199933A1
公开(公告)日：2014-12-18
申请号：PCT/JP2014/065181
申请日：2014-06-09
Applicant: アステラス製薬株式会社
IPC: C07D215/48 , C07D235/30 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D471/14 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61P15/14 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04 , C07D215/48 , C07D235/30 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/14
Abstract: 本発明は、良好なComplex Ｉ阻害作用及びAMPK 活性化作用を有する、乳癌の治療剤として有用な、下記式（Ｉ）の二環式含窒素芳香族ヘテロ環アミド化合物又はその塩に関する。 本発明化合物は、MCT4 が発現していないヒトPIK3CA 変異陽性乳癌細胞株及びMCT4 が発現しておらずPIK3CA の変異を持たないヒト乳癌細胞株に対して細胞増殖阻害作用を有するとともに、MCT4 が発現していないヒトPIK3CA 変異陽性乳癌細胞株MDA-MB-453 細胞担癌マウスにおいて抗腫瘍作用を示す。
Abstract translation: 本发明涉及具有优异的复合1抑制作用和AMPK活化作用的式（I）所示的双环含氮芳香族杂环酰胺化合物或其盐，可用作乳腺癌治疗药物。 该化合物对不表达MCT4的人PIK3CA突变阳性乳腺癌细胞系和不表达MCT4且不具有PIK3CA突变的人乳腺癌细胞系具有细胞生长抑制作用，并且在人PIK3CA突变阳性中表现出抗肿瘤作用 不表达MCT4的乳腺癌细胞系MDA-MB-453细胞荷瘤小鼠。
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公开(公告)号：WO2014038663A1
公开(公告)日：2014-03-13
申请号：PCT/JP2013/074076
申请日：2013-09-06
Applicant: アステラス製薬株式会社
IPC: C07D235/12 , C07D309/12 , C07D405/12
CPC classification number: C07D235/12 , C07B2200/13 , C07D235/14 , C07D309/06 , C07D309/12 , C07D405/12
Abstract: 優れた性腺刺激ホルモン放出ホルモン受容体拮抗作用を有し、性ホルモン依存性疾患（例えば、前立腺癌、乳癌、子宮内膜症、子宮筋腫、前立腺肥大症等）の治療剤として有用なスルホニルアミジン化合物又はその塩の製造方法、及び当該製造方法において有用な合成中間体を提供する。本発明の製造方法は、カラム精製なしでは除去困難な副生成物の生成及び目的化合物のラセミ化が抑制され、目的化合物が純度よく得られることから、工業的生産に好適である。
Abstract translation: 提供：制备磺酰脒化合物的方法，其具有优异的促性腺激素释放激素受体拮抗作用，并且可用作促性腺激素依赖性疾病（例如前列腺癌，乳腺癌，子宫内膜异位症，子宫肌瘤，前列腺增生症）的治疗剂 等）或其盐; 以及可用于生产方法的合成中间体。 根据本发明的制备方法，由于副产物的形成，除了进行柱纯化之外，所述副产物几乎不被除去，并且目标化合物的外消旋化被抑制，因此可以以高纯度获得目标化合物 ，适用于工业生产。
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公开(公告)号：WO2014002922A1
公开(公告)日：2014-01-03
申请号：PCT/JP2013/067175
申请日：2013-06-24
Applicant: アステラス製薬株式会社
IPC: A61K31/496 , A61K31/337 , A61K31/4985 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC classification number: A61K31/337 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K2300/00
Abstract: 【課題】抗腫瘍作用の増強を発揮できる新たな抗癌剤の組み合わせを提供する。 【解決手段】N-{2-メトキシ-4-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル]フェニル}-N '-[2-(プロパン-2-スルホニル)フェニル]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジアミン又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する、既存又は開発中の特定の抗癌剤との併用のための癌治療用医薬組成物に関し、各々単独での抗腫瘍作用よりも増強された抗腫瘍作用を発揮することができる。
Abstract translation: [问题]提供能够增强抗肿瘤活性的抗癌剂的新型组合。 本发明涉及用于治疗癌症的药物组合物，其可以与现有的特定抗癌剂或目前正在开发的特异性抗癌剂组合使用并含有N- {2-甲氧基 - 4- [4-（4-甲基哌嗪-1-基） - 哌啶-1-基]苯基} -N' - [2-（丙烷-2-磺酰基）苯基] -1,3,5-三嗪-2， 4-二胺或其药学上可接受的盐作为活性成分。 与单独使用每种抗癌剂时所达到的抗肿瘤活性相比，药物组合物能够实现增强的抗肿瘤活性。
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9.发明申请4,4,7-トリフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-1-ベンゾアゼピン化合物の製造方法及びその合成中間体 审中-公开生产4,4,7-三氟-1,2,3,4-四氢-5H-联苯甲酸酯化合物的方法及其合成方法
公开(公告)号：WO2013187406A1
公开(公告)日：2013-12-19
申请号：PCT/JP2013/066076
申请日：2013-06-11
Applicant: アステラス製薬株式会社
IPC: C07D223/16 , C07C311/19
CPC classification number: C07D223/16 , C07C51/09 , C07C51/367 , C07C67/31 , C07C303/40 , C07C311/21 , C07D301/00
Abstract: アルギニンバソプレシンV2受容体に対して優れた作動作用を有し、頻尿、尿失禁、遺尿症、中枢性尿崩症、夜間頻尿、夜尿症等の予防及び／又は治療用医薬組成物の有効成分として有用な4,4,7-トリフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-1-ベンゾアゼピン化合物の製造方法、及びその製造方法において有用な合成中間体を提供する。本発明の製造方法は、従来の方法と比較して工程数が少なく、高収率かつ低コストであり、医薬品としての工業的生産に好適である。
Abstract translation: 提供了对精氨酸加压素V2受体具有优异的激动作用的4,4,7-三氟-1,2,3,4-四氢-5H-1-苯并氮杂化合物的制造方法，可用作药物的活性成分 用于预防和/或治疗尿频，尿失禁，遗尿，中枢性尿崩症，夜间尿频，夜间遗尿等的组合物及其合成中间体，其用于上述制备方法。 与常规方法相比，根据本发明的方法包括较少数量的步骤，确保更高的产率并且需要更低的成本。 因此，本发明的方法适用于药物的工业化生产。
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公开(公告)号：WO2012115159A1
公开(公告)日：2012-08-30
申请号：PCT/JP2012/054301
申请日：2012-02-22
Abstract: 【課題】抗菌剤、殊に抗真菌作用を有する新規なポリペプチド化合物又はその塩を提供する。 【解決手段】本発明者らは、新規な抗菌剤について検討し、天然ポリペプチド化合物の部分構造として、カルボニルのオルト位に環状の置換基を有するベンゾイル基を導入することに、優れた抗真菌活性を有することを知見し、本発明を完成した。本発明のポリペプチド化合物は優れた抗真菌作用を有し、種々の真菌感染症の予防剤及び／又は治療剤として使用しうる。
Abstract translation: 提供抗菌剂，特别是具有抗真菌活性的新型多肽化合物或其盐。 [解决方案]本发明人考虑了新型抗菌剂，发现通过在羰基邻位引入具有环状取代基的苯甲酰基作为天然多肽化合物的部分结构，可以实现优异的抗真菌活性，从而完成本发明 。 该多肽化合物具有优异的抗真菌活性，可用作各种真菌感染的预防和/或治疗剂。
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