公开(公告)号：WO2017133675A1

公开(公告)日：2017-08-10

申请号：PCT/CN2017/072855

申请日：2017-02-03

申请人： 大鹏药品工业株式会社 ,  张健

发明人： 张健 ,  蒋德辉 ,  沈校军

IPC分类号： C07C49/753 ,  C07C45/64 ,  C07C49/713 ,  C07C45/65 ,  C07C281/12 ,  C07C311/49 ,  C07C303/40 ,  C07D309/12

CPC分类号： C07C45/64 ,  C07C45/65 ,  C07C49/713 ,  C07C49/753 ,  C07C281/12 ,  C07C303/40 ,  C07C311/49 ,  C07D309/12

摘要： 本发明涉及一种式I表示的高纯度环己烯酮长链醇的制备方法，采用金属介导的Barbier反应制备式I化合物。本发明方法具有以下优点：路线短、收率高、产品纯度高，适合工业放大。

公开(公告)号：WO2017050259A1

公开(公告)日：2017-03-30

申请号：PCT/CN2016/099763

申请日：2016-09-22

申请人： XW LABORATORIES INC. ,  XW LABORATORIES, INC.

发明人： XIANG, Jia-Ning ,  XU, Xuesong ,  ZHANG, Xuan

IPC分类号： C07C69/24 ,  C07C69/76 ,  C07C59/01 ,  C07B59/00 ,  C07D473/32 ,  C07D473/00 ,  A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61P21/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/20

CPC分类号： C07B59/001 ,  C07C69/24 ,  C07C69/28 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C69/738 ,  C07C69/76 ,  C07C229/08 ,  C07C229/36 ,  C07C233/47 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/06 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/46 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D309/12 ,  C07D317/64 ,  C07D333/38

摘要： Provided are prodrugs of gamma-hydroxybutyric acid as well as compositions and uses thereof.

摘要翻译： 提供γ-羟基丁酸的前药以及其组合物和用途。

公开(公告)号：WO2016139338A1

公开(公告)日：2016-09-09

申请号：PCT/EP2016/054632

申请日：2016-03-04

申请人： BASF SE

发明人： RUEDENAUER, Stefan ,  STORK, Timon ,  PELZER, Ralf ,  HICKMANN, Volker ,  KLOS, Margarethe

IPC分类号： C07D309/12

CPC分类号： C07D309/12

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Tetrahydropyranylestern aus den entsprechenden 4-Hydroxy-tetrahydropyranverbindungen durch Umsetzung mit einer Ketenverbindung.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于通过用Ketenverbindung反应制备四氢的从相应的4-羟基tetrahydropyranverbindungen的方法。

公开(公告)号：WO2016097389A1

公开(公告)日：2016-06-23

申请号：PCT/EP2015/080687

申请日：2015-12-18

申请人： GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT

发明人： MUSICKI, Branislav

IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D309/06 ,  C07D309/04 ,  C07D307/93 ,  C07D261/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D213/30 ,  C07D279/16 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D335/02 ,  C07D309/12 ,  C07D333/48 ,  C07C311/29 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D271/08 ,  C07D207/26 ,  C07D295/096 ,  C07D211/76 ,  C07D211/96 ,  A61K31/351 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D207/26 ,  A61P17/10 ,  C07C311/29 ,  C07C381/10 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/76 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D261/08 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D271/08 ,  C07D279/16 ,  C07D295/096 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/93 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D417/06

摘要： La présente invention concerne des dérivés benzènesulfonamides de formule (I), leurs sels d'addition pharmaceutiquement acceptables, leurs hydrates et/ou leurs solvates, ainsi que leur utilisation en tant qu'agonistes inverses du récepteur gamma orphelin associé aux rétinoïdes RORyt. L'invention est également relative aux compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés, ainsi que leur utilisation pour le traitement par voie topique et/ou orale des maladies inflammatoires médiées par les récepteurs RORyt, notamment l'acné, le psoriasis et/ ou la dermatite atopique.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯磺酰胺衍生物，其药学上可接受的加成盐，其水合物和/或溶剂化物，以及其与类视黄醇相关孤儿受体γ（RORγt）的反向激动剂的用途。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及其用于局部和/或口服治疗RORγt受体介导的炎性疾病，特别是痤疮，牛皮癣和/或特应性皮炎的用途。

公开(公告)号：WO2015175695A1

公开(公告)日：2015-11-19

申请号：PCT/US2015/030621

申请日：2015-05-13

申请人： DEBRABANDER, Jef

发明人： DEBRABANDER, Jef

IPC分类号： A61K31/335

CPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/7048 ,  C07C29/132 ,  C07C29/44 ,  C07C41/18 ,  C07C41/22 ,  C07D301/00 ,  C07D309/12 ,  C07F7/188 ,  C07F7/2212 ,  C07H3/02 ,  C07H3/08 ,  C07H9/04 ,  C07H15/04 ,  Y02A50/473

摘要： The described invention provides fully synthetic, biologically active mangrolide A. It describes schemes to chemically synthesize mangrolide A, intermediates and analogs of mangrolide A, and their antibacterial activity. According to one aspect, the described invention provides synthetic, biologically active mangrolide A compound. According to one embodiment, the compound is of structural formula [14.5].

摘要翻译： 所描述的发明提供了完全合成的，生物活性的游泳动力剂A.它描述了化学合成曼格洛尔A，中间体和甘露聚糖A的类似物及其抗菌活性的方案。 根据一个方面，所述发明提供了合成的，生物活性的芒果里苷A化合物。 根据一个实施方案，该化合物具有结构式[14.5]。

公开(公告)号：WO2014156524A1

公开(公告)日：2014-10-02

申请号：PCT/JP2014/055678

申请日：2014-03-05

申请人： 富士フイルム株式会社

发明人： 横川　夏海 ,  滝沢　裕雄 ,  平野　修史 ,  二橋　亘 ,  椿　英明

IPC分类号： G03F7/004 ,  C07C381/12 ,  C08F12/30 ,  C08F20/38 ,  C08K5/36 ,  C08L101/00 ,  G03F7/038 ,  G03F7/039 ,  G03F7/32

CPC分类号： C07C381/12 ,  C07D309/12 ,  C07D317/22 ,  G03F7/0045 ,  G03F7/0046 ,  G03F7/038 ,  G03F7/039 ,  G03F7/0392 ,  G03F7/0397 ,  G03F7/20 ,  G03F7/2004 ,  G03F7/2041 ,  G03F7/2059 ,  G03F7/325 ,  H01L21/0275

摘要： 　一般式（１）又は（２）で表される化合物を含有する感活性光線性又は感放射線性樹脂組成物により、微細（例えば、線幅又はスペース幅５０ｎｍ以下）のパターン形成の領域において、高い解像性及び露光ラチチュード、並びに良好なパターン形状を実現する化合物、感活性光線性又は感放射線性樹脂組成物、レジスト膜、パターン形成方法、並びに、これらを用いた電子デバイスの製造方法、及び、電子デバイスを提供する。 上記一般式中、Ｒ １ ～Ｒ ５ はそれぞれ独立に有機基を表す。Ｒ １ ～Ｒ ３ のうちの少なくとも２つが互いに結合して環を形成してもよい。　Ｒ １ ～Ｒ ３ のうちの少なくとも１つ、並びに、Ｒ ４ 及びＲ ５ のうちの少なくとも１つはそれぞれ明細書に記載の一般式（Ｉ）～（ＩＶ）で表される基からなる群より選ばれる少なくとも一種の基を有する。　Ｚ － は、非求核性アニオンを表す。

摘要翻译： 提供了一种化合物，光化射线敏感性或辐射敏感性树脂组合物，抗蚀剂膜和图案形成方法，使用其的电子器件的制造方法和电子器件，其中高分辨率和曝光宽容性良好 图案形状通过含有通式（1）表示的化合物的光化射线敏感性或辐射敏感性树脂组合物在一分钟（例如，50nm以下的线宽或空间宽度）图案形成区域中实现，或 （2）。 在通式中，R 1 -R 5各自独立地表示有机基团。 R1-R3中的至少两个可以彼此键合并形成环。 R 1 -R 3和R 4和R 5中的至少一个各自具有至少一种选自由说明书中描述的通式（I） - （IV）表示的基团的基团。 Z-表示非亲核阴离子。

公开(公告)号：WO2013123222A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：PCT/US2013/026182

申请日：2013-02-14

申请人： THERAVANCE, INC. ,  RAPTA, Miroslav

发明人： RAPTA, Miroslav

IPC分类号： C07D317/34 ,  C07D319/06 ,  C07D249/10 ,  C07C233/46 ,  C07D207/263 ,  C07D207/277

CPC分类号： C07D309/12 ,  C07D207/20 ,  C07D207/263 ,  C07D207/277 ,  C07D249/10 ,  C07D317/34 ,  C07D319/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12

摘要： The invention provides processes for preparing intermediates useful for preparing compounds of the formula (IV): or a tautomer or salt thereof, where R 1 -R 5 , a, b, X and P 2 , are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供了制备用于制备式（IV）化合物的中间体的方法：或其互变异构体或其盐，其中R1-R5，a，b，X和P2如说明书中所定义。

公开(公告)号：WO2013103873A1

公开(公告)日：2013-07-11

申请号：PCT/US2013/020356

申请日：2013-01-04

申请人： LASYA, INC.

发明人： DELONG, Mitchell A. ,  KVALNES, Kalla Lynn ,  BOISSY, Raymond

IPC分类号： A61K31/05

CPC分类号： C07D335/02 ,  A61K8/33 ,  A61K8/4926 ,  A61K8/4973 ,  A61K8/498 ,  A61K8/4986 ,  A61K8/602 ,  A61K8/69 ,  A61K2800/591 ,  A61Q19/02 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D307/20 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07D311/02 ,  C07D311/94 ,  C07D313/04 ,  C07D313/18 ,  C07D319/12 ,  C07D333/32 ,  C07D333/48 ,  C07D333/64 ,  C07D493/04 ,  C07H15/203

摘要： Compounds that function, alone or in combination, as inhibitors of pigmentation for the improvement of mammalian skin are described herein. Specifically, the compounds of the present disclosure, namely chiral, non-racemic compounds, function as pigment formation inhibitors thereof to beautify skin and discourage the production of melanins. One or more products, consumer and otherwise, comprising the chiral, non-racemic compounds are disclosed herein. Methods of employing both the compounds of the present disclosure and the products incorporating the present compounds are also disclosed herein.

摘要翻译： 本文描述了单独或组合作为改善哺乳动物皮肤的色素沉着抑制剂的化合物。 具体地说，本公开的化合物，即手性，非外消旋化合物，起着色素形成抑制剂的作用，从而美化皮肤并阻止黑色素的产生。 包含手性非外消旋化合物的一种或多种消费品和其它产品在此公开。 本文公开了使用本公开的化合物和掺入本发明化合物的产物的方法。

公开(公告)号：WO2013064538A1

公开(公告)日：2013-05-10

申请号：PCT/EP2012/071560

申请日：2012-10-31

申请人： ASTEX THERAPEUTICS LIMITED

发明人： WOODHEAD, Andrew, James ,  CHESSARI, Gianni ,  BESONG, Gilbert, Ebai ,  CARR, Maria, Grazia ,  HISCOCK, Steven, Douglas ,  O'BRIEN, Michael, Alistair ,  REES, David, Charles ,  SAALAU-BETHELL, Susanne, Maria ,  WILLEMS, Hendrika, Maria, Gerarda ,  THOMPSON, Neil, Thomas

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D295/02 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D309/14 ,  C07C217/58 ,  A61P31/12 ,  A61K31/137 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/05 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C217/74 ,  C07C217/90 ,  C07C225/12 ,  C07C233/18 ,  C07C233/25 ,  C07C235/46 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/10 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C243/34 ,  C07C251/48 ,  C07C255/24 ,  C07C255/29 ,  C07C255/37 ,  C07C255/46 ,  C07C255/54 ,  C07C259/06 ,  C07C271/12 ,  C07C275/36 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C313/06 ,  C07C317/22 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/335 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D243/14 ,  C07D263/32 ,  C07D265/36 ,  C07D271/10 ,  C07D277/68 ,  C07D285/13 ,  C07D295/02 ,  C07D295/027 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/22 ,  C07D307/79 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D319/18 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides compounds of the formula (I): or a salt, N-oxide or tautomer thereof, wherein A is CH, CF or nitrogen; E is CH, CF or nitrogen; and R 0 is hydrogen or C 1-2 alkyl; R 1a is selected from CONH 2 ; CO 2 H; an optionally substituted acyclic C 1-8 hydrocarbon group; and an optionally substituted monocyclic carbocyclic or heterocyclic group of 3 to 7 ring members, of which 0, 1, 2, 3 or 4 are heteroatom ring members selected from O, N and S; R 2 is selected from hydrogen and a group R 2a ; R 2a is selected from an optionally substituted acyclic d-8 hydrocarbon group; an optionally substituted monocyclic carbocyclic or heterocyclic group of 3 to 7 ring members, of which 0, 1 or 2 ring members are heteroatom ring members selected from O, N and S; and an optionally substituted bicyclic heterocyclic group of 9 or 10 ring members, of which 1 or 2 ring members are nitrogen atoms; wherein at least one of R 1 and R 2 is other than hydrogen; R 3 is an optionally substituted 3- to 10-membered monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring containing 0, 1, 2 or 3 heteroatom ring members selected from N, O and S; R 4a is selected from halogen; cyano; C 1-4 alkyl optionally substituted with one or more fluorine atoms; C 1-4 alkoxy optionally substituted with one or more fluorine atoms; hydroxy-C 1-4 alkyl; and C 1-2 alkoxy-C 1-4 alkyl; R 5 is selected from hydrogen and a substituent R 5a ; and R 5a is selected from C 1-2 alkyl optionally substituted with one or more fluorine atoms; C 1-3 alkoxy optionally substituted with one or more fluorine atoms; halogen; cyclopropyl; cyano; and amino, The compounds have activity against hepatitis C virus and can be used in the prevention or treatment of hepatitis C viral infections.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其盐，N-氧化物或互变异构体，其中A为CH，CF或氮; E是CH，CF或氮; 和R 0是氢或C 1-2烷基; R1a选自CONH2; CO 2 H; 任选取代的非环C 1-8烃基; 和3至7个环成员的任选取代的单环碳环或杂环基，其中0,1,2,3或4是选自O，N和S的杂原子环成员; R2选自氢和基团R 2a; R2a选自任选取代的非环状d-8烃基; 3至7个环成员的任选取代的单环碳环或杂环基，其中0,1或2个环成员是选自O，N和S的杂原子环成员; 和9或10个环成员的任选取代的双环杂环基，其中1或2个环成员是氮原子; 其中R 1和R 2中的至少一个不是氢; R3是含有0,1,2或3个选自N，O和S的杂原子环成员的任选取代的3至10元单环或双环碳环或杂环; R4a选自卤素; 氰基; 任选被一个或多个氟原子取代的C 1-4烷基; 任选被一个或多个氟原子取代的C 1-4烷氧基; 羟基-C 1-4烷基; 和C 1-2烷氧基-C 1-4烷基; R5选自氢和取代基R5a; 并且R 5a选自任选被一个或多个氟原子取代的C 1-2烷基; 任选被一个或多个氟原子取代的C 1-3烷氧基; 卤素; 环丙基; 氰基; 和氨基，该化合物具有抗丙型肝炎病毒的活性，可用于预防或治疗丙型肝炎病毒感染。

公开(公告)号：WO2013035827A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：PCT/JP2012/072859

申请日：2012-09-07

申请人： 塩野義製薬株式会社 ,  松村 明 ,  小林 尚武 ,  西浦 祐二 ,  田頭 幸恵 ,  木田 士郎 ,  渡辺 香菜 ,  米原 光拡

发明人： 松村　明 ,  小林　尚武 ,  西浦　祐二 ,  田頭　幸恵 ,  木田　士郎 ,  渡辺　香菜 ,  米原　光拡

IPC分类号： C07D213/64 ,  A61K31/165 ,  A61K31/415 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07C233/05 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07F7/1852 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  C07C217/62 ,  C07C233/18 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C275/64 ,  C07D213/40 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/73 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D233/70 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D261/12 ,  C07D277/34 ,  C07D285/06 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07D319/06 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/1856

摘要： 　本発明の目的は、式（Ｉ'）で表されるＡＣＣ２阻害活性を有する新規化合物及び当該化合物を含有する医薬組成物を提供することにある。 （上記式中、Ｒ １ は置換若しくは非置換のアリール等であり、 Ｘ １ は－Ｏ－等であり、 Ｒ ２ は水素等であり、 Ｒ ３ は水素等であり、 ｎは０～３の整数であり、 環Ａは芳香族炭素環等であり、 Ｒ ９ は置換若しくは非置換アルキル等であり、 ｍは０～４の整数であり、 Ｒ ４ 及びＲ ５ は水素等であり、 Ｒ ６ は置換若しくは非置換のアルキル等であり、 Ｒ １３ は水素等であり、 Ｘ ５ は単結合等であり、 Ｒ ７ は水素等であり、 Ｒ ８ は置換若しくは非置換のアルキルカルボニル等である。)

摘要翻译： 本发明的目的是提供：由式（I'）表示并具有ACC2抑制活性的新化合物; 以及含有该化合物的药物组合物。 （式中，R1表示取代或未取代的芳基等，X1表示-O-等，R2表示氢原子等，R3表示氢原子等，n表示0以上的整数） -3;环A表示芳香碳环等; R9表示取代或未取代的烷基等; m表示0-4的整数，R4和R5各自表示氢原子等; R6表示 取代或未取代的烷基等; R 13表示氢原子等; X 5表示单键等，R 7表示氢原子等，R 8表示取代或未取代的烷基羰基等。 ）