公开(公告)号：WO2017131149A1

公开(公告)日：2017-08-03

申请号：PCT/JP2017/002911

申请日：2017-01-27

申请人： 小野薬品工業株式会社

发明人： 渡邊　俊英 ,  久須美　健介 ,  稲垣　裕一

IPC分类号： C07C229/46 ,  A61K31/197 ,  A61K31/397 ,  A61K31/402 ,  A61K31/472 ,  A61K31/55 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D223/06 ,  C07D223/16 ,  C07D405/12

CPC分类号： A61K31/197 ,  A61K31/397 ,  A61K31/402 ,  A61K31/472 ,  A61K31/55 ,  C07C229/46 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D223/06 ,  C07D223/16 ,  C07D405/12

摘要： 一般式（Ｉ－１）（式中、すべての記号は明細書記載の通り。）で示される化合物は、選択的なＳ１Ｐ ５ 受容体結合活性を有し、これを調節することから、Ｓ１Ｐ ５ 介在性疾患、例えば、統合失調症、ビンスワンガー病等の神経変性疾患の治療剤となり得る。

摘要翻译： 由通式（I-1）表示的化合物（其中所有符号如说明书中所定义）可用作选择性S1P 5受体 它有一个结合活性，一个调制此，S1P <子> 5 介导的疾病，例如，精神分裂症，可以是用于神经变性疾病Binswanger病等的治疗剂。

公开(公告)号：WO2017023679A1

公开(公告)日：2017-02-09

申请号：PCT/US2016/044426

申请日：2016-07-28

申请人： ARENA PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： LEHMANN, Juerg ,  FEICHTINGER, Konrad ,  REN, Albert S. ,  SEMPLE, Graeme

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07D223/32 ,  C07D491/052 ,  A61K31/55 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D223/32 ,  C07D491/052

摘要： Provided in some embodiments are compounds of Formula A, as defined herein, that modulate the activity of 5-HT2C receptor. Also provided in some embodiments are methods, such as, for weight management, inducing satiety, and decreasing food intake, and for preventing and treating obesity, antipsychotic-induced weight gain, type 2 diabetes, Prader-Willi syndrome, tobacco/nicotine dependence, drug addiction, alcohol addiction, pathological gambling, reward deficiency syndrome, and sex addiction), obsessive-compulsive spectrum disorders and impulse control disorders (including nail-biting and onychophagia), sleep disorders (including insomnia, fragmented sleep architecture, and disturbances of slow-wave sleep), urinary incontinence, psychiatric disorders (including schizophrenia, anorexia nervosa, and bulimia nervosa), Alzheimer disease, sexual dysfunction, erectile dysfunction, epilepsy, movement disorders (including parkinsonism and antipsychotic-induced movement disorder), hypertension, dyslipidemia, nonalcoholic fatty liver disease, obesity-related renal disease, and sleep apnea.

摘要翻译： 在一些实施方案中提供了调节5-HT 2C受体活性的式A定义的化合物。 在一些实施方案中还提供了一些方法，例如用于体重管理，诱导饱腹感和减少食物摄取，以及用于预防和治疗肥胖，抗精神病药物引起的体重增加，2型糖尿病，Prader-Willi综合征，烟草/尼古丁依赖性， 吸毒成瘾，酒精成瘾，病态赌博，奖励缺乏综合征和性成瘾），强迫症频谱障碍和冲动控制障碍（包括指甲和精神病），睡眠障碍（包括失眠，分散的睡眠结构和慢性紊乱 睡眠障碍），尿失禁，精神障碍（包括精神分裂症，神经性厌食症和神经性贪食症），阿尔茨海默病，性功能障碍，勃起功能障碍，癫痫，运动障碍（包括帕金森综合征和抗精神病诱发的运动障碍），高血压，血脂异常， 非酒精性脂肪性肝病，肥胖相关性肾病和睡眠呼吸暂停。

公开(公告)号：WO2016100302A2

公开(公告)日：2016-06-23

申请号：PCT/US2015/065755

申请日：2015-12-15

申请人： CELGENE CORPORATION

发明人： MAN, Hon-Wah ,  FITZPATRICK, Timothy, D. ,  FRANK, Anthony ,  LI, Ying ,  LU, Xiaoling ,  BEAUCHAMPS, Marie, G. ,  FERRETTI, Antonio, C.

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/10

CPC分类号： A61K45/06 ,  C07D223/16

摘要： Provided herein are compositions including the crystalline forms of (1E, 4E)-2- amino-N,N-dipropyl-8-(4-(pyrrolidine-1-carbonyl)phenyl)-3H-benzo[b]azepine-4-carboxamide ("Compound A"), methods of making the crystalline forms, and methods of using the crystalline forms for the treatment of diseases, including, for example, cancer.

摘要翻译： 本文提供的是包含（1E，4E）-2-氨基-N，N-二丙基-8-（4-（吡咯烷-1-羰基）苯基）-3H-苯并[b]吖庚因-4- 甲酰胺（“化合物A”），制备结晶形式的方法，以及使用结晶形式治疗疾病（包括例如癌症）的方法。

公开(公告)号：WO2016096778A1

公开(公告)日：2016-06-23

申请号：PCT/EP2015/079679

申请日：2015-12-15

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC.

发明人： HOVES, Sabine ,  KOERNER, Matthias ,  WANG, Lisha ,  YUN, Hongying ,  ZHU, Wei ,  ZHANG, Weixing

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D223/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： This invention relates to novel benzazepine sulfonamide compounds of the formula (I), wherein R 4 or R 5 is -SO 2 -NR 7 R 8 and R 1 to R 8 and Y are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are TLR agonists and may therefore be useful as medicaments for the treatment of diseases such as cancer, autoimmune diseases, inflammation, sepsis, allergy, asthma, graft rejection, graft-versus-host disease, immunodeficiencies, and infectious diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的苯并氮杂苯磺酰胺化合物，其中R4或R5是-SO2-NR7R8，R1至R8和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及其药学上可接受的盐。 这些化合物是TLR激动剂，因此可用作治疗诸如癌症，自身免疫性疾病，炎症，败血症，变态反应，哮喘，移植排斥，移植物抗宿主病，免疫缺陷和感染性疾病的疾病的药物。

公开(公告)号：WO2015101072A1

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：PCT/CN2014/087405

申请日：2014-09-25

申请人： 北京莱瑞森医药科技有限公司

发明人： 张小波 ,  崔东冬 ,  张天祥

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04

CPC分类号： C07D223/16 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/55 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明公开了一种新的盐酸伊伐布雷定S晶型，并公开了其制备方法及药物组合物。盐酸伊伐布雷定S晶型的粉末衍射图谱在2θ为：8.5±0.2，11.5±0.2，14.6±0.2，15.3±0.2，16.1±0.2，17.1±0.2，17.4±0.2，17.8±0.2，18.6±0.2，19.3±0.2，21.6±0.2，21.9±0.2，27.2±0.2有特征峰，DSC测定具有特征峰值为111.6℃的吸热和136.9℃的放热晶型转化峰，具有194.9℃的熔融分解峰。S晶型产品易烘干，纯度高，并且非常稳定，容易长期存储而对温度、湿度等没有特别要求，其制备方法易于工业化生产，具有很大的应用价值和市场价值。

公开(公告)号：WO2015007897A1

公开(公告)日：2015-01-22

申请号：PCT/EP2014/065539

申请日：2014-07-18

申请人： LEK PHARMACEUTICALS D.D.

发明人： STAVBER, Gaj ,  CLUZEAU, Jerome

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07C33/20 ,  C07C271/14 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C233/66

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/56 ,  C07C209/68 ,  C07C209/88 ,  C07C233/66 ,  C07C271/14 ,  C07C211/29 ,  C07C211/27 ,  C07C33/20

摘要： The present invention provides a very simple, efficient and economic technology for racemisation of amines, alcohols or thioalcohols where the chiral carbon (benzylic position) is located at the β-position of the heteroatom (amino, hydroxyl or mercapto group) or even more distant therefrom. Special focus is oriented in efficient and simple racemisation of an undesired enantiomer of a chiral pharmaceutically active ingredient, preferably lorcaserin or a salt thereof, preferably the hydrochloride salt thereof. The approach according to the invention enables a use of cheaper and shorter racemic synthetic schemes not requiring expensive and toxic reagents and catalysts. Present methodology enables industrialy convenient process.

摘要翻译： 本发明提供了一种用于胺，醇或硫代醇的外消旋化的非常简单，有效和经济的技术，其中手性碳（苄基位置）位于杂原子（氨基，羟基或巯基）的位置，甚至更多 远离。 特别关注的是将手性药学活性成分，优选氯卡色林或其盐，优选其盐酸盐的不需要的对映异构体的有效和简单的外消旋化定向。 根据本发明的方法使得能够使用不需要昂贵且有毒的试剂和催化剂的更便宜和更短的外消旋合成方案。 目前的方法使工业方便。

公开(公告)号：WO2014146494A1

公开(公告)日：2014-09-25

申请号：PCT/CN2014/000303

申请日：2014-03-20

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

发明人： 朱维良 ,  沈敬山 ,  王贺瑶 ,  蒋涛 ,  周雨人 ,  陈筑熙 ,  蒋翔锐 ,  孙鹏 ,  张强 ,  王震 ,  张容霞 ,  李剑锋 ,  索瑾 ,  徐志建 ,  李波 ,  刘颖涛 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D487/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/02 ,  C07D495/04 ,  C07D471/00 ,  C07D495/10 ,  C07D241/04 ,  C07D493/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  A61K31/035 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50

CPC分类号： C07D495/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/56 ,  C07D211/22 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D211/78 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/81 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/46 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D223/04 ,  C07D223/08 ,  C07D223/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/70 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D243/14 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D265/32 ,  C07D265/34 ,  C07D277/56 ,  C07D279/12 ,  C07D295/104 ,  C07D295/13 ,  C07D317/52 ,  C07D333/38 ,  C07D333/50 ,  C07D333/78 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的新的β-氨基羰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其作为二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂的用途。该类化合物或其药物组合物作为DPP-4抑制剂可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、肥胖症或胰岛素抵抗症。

公开(公告)号：WO2014104209A1

公开(公告)日：2014-07-03

申请号：PCT/JP2013/084937

申请日：2013-12-26

申请人： 株式会社 三和化学研究所

发明人： 北元　克典 ,  春日井　宣慶 ,  片岡　浩代 ,  大澤　靖 ,  久野　祐花 ,  藤枝　広樹 ,  酒井　啓太 ,  永野　裕樹 ,  高橋　直希 ,  井土　徹 ,  竹内　光明 ,  車塚　大輔 ,  宮澤　俊行 ,  原田　聡子 ,  後藤　いずみ ,  浅野　幸康 ,  山田　由里枝 ,  岡部　守男

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61P7/04 ,  A61P13/00 ,  A61P13/10 ,  A61P43/00 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： 　本発明の課題は、V2受容体作動作用を有する化合物を提供することである。　下記一般式（I）： ［式中、R 1 は、下記式： （２） （式中、Aは、低級アルキル基で置換されていてもよい低級アルキレン基等を意味する；R 6 は、水素原子等を意味する；R 7 は、水酸基、低級アルキル基で置換されていてもよい芳香族ヘテロ環基、又はカルバモイル基等を意味する） 等を意味する；R 2 は、水素原子又は低級アルキル基を意味する；R 3 は、１～３個のフッ素原子で置換されていてもよい低級アルキル基、又はハロゲン原子を意味する；R 4 は、５員の芳香族単環式ヘテロ環基、又は５員の非芳香族単環式ヘテロ環基等を意味する（ただし、これらのヘテロ環基は少なくとも一つの窒素原子を含有し、低級アルキル基で置換されていてもよい）；R 5 は、低級アルキル基又はハロゲン原子等を意味する］ で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物。

摘要翻译： 本发明的目的是提供具有V2受体激动活性的化合物。 作为活性成分含有通式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐的药物组合物。 （通式（I）中，R 1表示由式（2）等表示的基团; R 2表示氢原子或低级烷基; R 3表示可被1-3个氟原子取代的低级烷基， 或卤素原子; R 4表示五元芳族单环杂环基，五元非芳族单环杂环基等（前提是这些杂环基具有至少一个氮原子并且可被低级烷基取代 ）; R 5表示低级烷基，卤素原子等）（式（2）中，A表示可被低级烷基取代的低级亚烷基等; R 6表示氢原子 等等; R7表示羟基，可被低级烷基取代的芳族杂环基，氨基甲酰基等）。

公开(公告)号：WO2014087105A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：PCT/FR2013/052949

申请日：2013-12-05

申请人： LES LABORATOIRES SERVIER

发明人： CARRANZA, Maria del Pilar ,  GARCIA ARANDA, Maria Isabel ,  GONZALEZ, José Lorenzo ,  SANCHEZ, Frédéric

IPC分类号： C07D223/14 ,  C07C253/00

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/37

摘要： Procédé de synthèse du composé de formule (I): Application à la synthèse de l'ivabradine, de ses sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable et de ses hydrates.

摘要翻译： 合成式（I）化合物的方法：适用于伊伐布拉定的合成及其与药学上可接受的酸及其水合物的加成盐。

公开(公告)号：WO2013102919A8

公开(公告)日：2014-05-22

申请号：PCT/IN2012000743

申请日：2012-11-12

申请人： CADILA HEALTHCARE LTD

发明人： DWIVEDI SHRIPRAKASH DHAR ,  PRASAD ASHOK ,  SHARMA MUKUL HARIPRASAD ,  SHARMA PIYUSH RAJENDRA ,  PARIHAR JAIPRAKASH AJITSINGH

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61P9/06

CPC分类号： C07D223/16 ,  B65B7/02 ,  B65B31/00 ,  B65B61/20 ,  B65D31/02 ,  B65D31/04 ,  B65D81/266 ,  C07B2200/13 ,  C30B7/02 ,  C30B29/54 ,  Y10T428/2982

摘要： Stable crystalline Form II and stable crystalline Form III of ivabradine hydrochloride and processes for their preparation are disclosed.

摘要翻译： 公开了稳定的晶型II和盐酸伊伐布雷定的稳定晶型III及其制备方法。