公开(公告)号：WO2008139845A8

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：PCT/JP2008/057711

申请日：2008-04-22

Applicant: 第一三共株式会社 ,  宇都 芳一 ,  清塚 洋平 ,  蔵田 等司 ,  緒方 恒暉 ,  奥山 亮 ,  阿部 学 ,  原田 淳 ,  河野 圭太

Inventor： 宇都 芳一 ,  清塚 洋平 ,  蔵田 等司 ,  緒方 恒暉 ,  奥山 亮 ,  阿部 学 ,  原田 淳 ,  河野 圭太

IPC: C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D333/36

Abstract: 　本発明は、優れたＳＣＤ阻害作用を有するアミド誘導体又はその薬理上許容される塩に関する。 　一般式（Ｉ） 【化１】 　［式中、 　Ｒ １ は、ヒドロキシ基、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ基、Ｃ ２ －Ｃ ６ ヒドロキシアルコキシ基等；Ｒ ２ は、ヒドロキシ基、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ基、Ｃ ２ －Ｃ ６ ヒドロキシアルコキシ基等；Ｒ ３ は、水素原子等；Ｒ ４ は、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ ６ －Ｃ １０ アリール基等；Ｖは、式－ＮＨ－で表わされる基又は単結合；Ｗは、式－ＮＨ－で表わされる基又は単結合；Ｔは、式＝Ｃ（Ｒ ５ ）－で表わされる基又は窒素原子；Ｑは、式＝Ｃ（Ｒ ６ ）－で表わされる基又は窒素原子］を有するアミド誘導体又はその薬理上許容される塩。

公开(公告)号：WO2008016132A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：PCT/JP2007/065231

申请日：2007-08-03

Applicant: 第一三共株式会社 ,  本田 雄 ,  小口 実 ,  吉田 昌生 ,  奥山 亮 ,  緒方 恒暉 ,  阿部 学 ,  上田 健二郎 ,  大隅 潤 ,  泉 正憲

Inventor： 本田 雄 ,  小口 実 ,  吉田 昌生 ,  奥山 亮 ,  緒方 恒暉 ,  阿部 学 ,  上田 健二郎 ,  大隅 潤 ,  泉 正憲

IPC: C07H15/203 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7036 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P19/06 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P31/00 ,  A61P43/00 ,  C07H17/02

CPC classification number: C07H15/203 ,  A61K9/2018 ,  C07H17/02

Abstract: 　本発明は、優れたヒトSGLT1及び／又はSGLT2活性阻害作用を有するベンジルフェニル グルコピラノシド誘導体に関する。 　一般式（I）： ［式中、 　Ｒ １ ：水素原子、アミノ基、ヒドロキシＣ １ －Ｃ ６ アルキル基等；Ｒ ２ ：水素原子等；Ｒ ３ ：Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル基、ヒドロキシＣ １ －Ｃ ６ アルキル基等；Ｒ ４ ：水素原子、Ｃ ２ －Ｃ ７ アシル基等；Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ ：同一又は異なって、水素原子、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル基等（但し、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、同一に水素原子を示さない）；Ｒ ９ ：ハロゲン原子；ｎ：０乃至４；Ｘ：ＣＨ又はＮ］で表される化合物又はその薬理上許容される塩。

Abstract translation: 公开了对人SGLT1和/或SGLT2活性具有优异抑制作用的苄基苯基吡喃葡萄糖苷衍生物。 具体公开的是由通式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐。 （I）其中R 1表示氢原子，氨基，羟基C 1 -C 6烷基等; R 2表示氢原子等; R 3表示C 1 -C 6烷基，羟基C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷基， 烷基等; R 4表示氢原子，C 2 -C 7酰基等; R 5，R 6，R 7和R 8独立地表示氢原子，C 1〜 C 1 -C 6烷基等（条件是R 5，R 6，R 6，R 6， 7和R 8不在分子中表示氢原子）; R 9表示卤素原子; n表示0〜4的数; X表示CH或N.

公开(公告)号：WO2009096503A1

公开(公告)日：2009-08-06

申请号：PCT/JP2009/051532

申请日：2009-01-30

Applicant: 第一三共株式会社 ,  山野井 茂雄 ,  森 一樹 ,  岩本 充広 ,  中島 敦子 ,  本田 雄 ,  泉 正憲 ,  緒方 恒暉 ,  奥山 亮

Inventor： 山野井 茂雄 ,  森 一樹 ,  岩本 充広 ,  中島 敦子 ,  本田 雄 ,  泉 正憲 ,  緒方 恒暉 ,  奥山 亮

IPC: C07H15/203 ,  A61K31/7034 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P27/12 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07H15/203

Abstract: 新規な構造を有し、副作用が低く優れたヒトSGLT1および／またはSGLT2阻害活性を有する化合物またはその水和物、それらを有効成分として含有する、１型糖尿病、２型糖尿病、妊娠糖尿病、その他の要因による高血糖症、耐糖能不全（impaired glucose tolerance：IGT）、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症を治療および／または予防するための医薬組成物を提供すること。 【化１】 で表される化合物またはその水和物

Abstract translation: 公开了具有新型结构，对人SGLT1和/或SGLT2或其水合物的不良副作用和极好的抑制活性的化合物。 还公开了用于治疗和/或预防1型糖尿病，2型糖尿病，妊娠糖尿病，由其他因素诱导的高血糖，葡萄糖耐量异常（IGT），糖尿病相关疾病或糖尿病并发症的药物组合物，其包含化合物 或水合物作为活性成分。 具体公开的是由下述式表示的化合物或其水合物。

公开(公告)号：WO2006103813A1

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：PCT/JP2005/022846

申请日：2005-12-13

Applicant: 株式会社エンバイオテック・ラボラトリーズ ,  水上 春樹 ,  奥山 亮 ,  羽田野 泰彦

Inventor： 水上 春樹 ,  奥山 亮 ,  羽田野 泰彦

IPC: G01N33/566 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

CPC classification number: G01N33/743 ,  G01N2333/723 ,  G01N2500/04

Abstract: 　コファクターが結合している表面に対して、当該コファクターに対応する核内受容体蛋白質と被験試料を接触させて、当該核内受容体蛋白質とコファクターの結合頻度の変化を指標とすることにより、被験試料内の当該核内受容体に対する結合物質を検出する検出方法である。鋭敏性を維持しながら、検出作業が簡便で、かつ、当該検出系の確立を効率的に行うことが可能な、核内受容体－コファクターの系を用いた、生体関連物質の検出手段である。

Abstract translation: 一种用于检测测试样品中与核受体结合的物质的方法，包括以下步骤：将与其结合的辅因子的表面与辅因子的核受体蛋白质和测试样品接触，然后检测与核受体结合的物质 作为指标，以核受体蛋白和辅因子之间的结合频率的变化为基础的蛋白质。 该方法是利用核受体辅因子系统检测生物相关物质的方法，通过该方法检测变得容易操作，并且可以有效地实现检测系统的建立，同时保持高检测灵敏度。

公开(公告)号：WO2006059507A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：PCT/JP2005/021339

申请日：2005-11-21

Applicant: 三共株式会社 ,  小泉 誠 ,  阿部 学 ,  荒木 一司 ,  奥山 亮

Inventor： 小泉 誠 ,  阿部 学 ,  荒木 一司 ,  奥山 亮

IPC: C07H21/00 ,  C12N15/09 ,  A61K31/712 ,  A61K31/7125 ,  A61K48/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C12N15/1137 ,  A01K2217/058 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/3231 ,  C12Y101/01146

Abstract: 　11β-水酸化ステロイド脱水素酵素１型をコードする核酸分子を標的とする塩基数１５～１９個のアンチセンスオリゴヌクレオチドであって、該アンチセンスオリゴヌクレオチドを構成する糖の少なくとも１個が2’-O,4’-C-アルキレン化、2’-O-アルキル化、2’-O-アルケニル化又は2’-O-アルキニル化されている前記アンチセンスオリゴヌクレオチド又は薬理学上許容されるその塩。前記アンチセンスオリゴヌクレオチドを含有する11β-水酸化ステロイド脱水素酵素１型発現の抑制剤及び医薬組成物。

Abstract translation: 靶向编码11β-羟化的类固醇脱氢酶1型的核酸分子的15至19个碱基的反义寡核苷酸，其中至少一个作为反义寡核苷酸的组成的糖是2'-O，4'-C-亚烷基化或 2'-O-烷基化或2'-O-链烯基化或2'-O-炔基化; 或反义寡核苷酸的药理学上可接受的盐。 此外，提供了用于表达包含上述反义寡核苷酸的11β-羟化的类固醇脱氢酶1型的抑制剂或药物组合物。

公开(公告)号：WO2005021572A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：PCT/JP2004/012806

申请日：2004-08-27

Applicant: 三共株式会社 ,  小泉 誠 ,  荒木 一司 ,  奥山 亮

Inventor： 小泉 誠 ,  荒木 一司 ,  奥山 亮

IPC: C07H21/04

CPC classification number: C12N15/1137 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04 ,  C12N2310/11 ,  C12Y301/03048

Abstract: PTP1Bの働きを抑制し、PTP1Bによるチロシンリン酸化亢進が関与している疾患の治療に有効である、一般式E1-B1-B2-B3-B4-B5-B6-B7-B8-B9-B10-B11-B12-B13-B14-B15-B16-E2　（I）　（式中、B1、B4、B5、B10、B13及びB16は同一又は異なってT p 等を示し、B11はG p 等を示し、B2、B3、B6、B7、B9、B14、B15は同一又は異なってC p 等を示し、B8、B12は同一又は異なってA p 等を示し、E1は水酸基等を示し、E2-B23-R1等を示す。）で表される新規PTP1Bアンチセンス化合物及び、その薬理学上許容される塩。

Abstract translation: 一种抑制PTP18作用的由以下通式表示的新型PTP1B反义化合物及其药理学上可接受的盐，因此可有效治疗PTP1B加速酪氨酸磷酸化的疾病：E1-B1-B2-B3-B4- B5-B6-B7-B8-B9-B10-B11-B12-B13-B14-B15-B16-E2（1）其中B1，B4，B5，B10，B13和B16相同或不同， p>等; B11表示G

等; B2，B3，B6，B7，B9，B14和B15相同或不同，各自表示C p等; B8和B12相同或不同，每个表示A

等; E1表示羟基等。 E2表示-B23-R1等