公开(公告)号：WO2004028523A1

公开(公告)日：2004-04-08

申请号：PCT/JP2003/012408

申请日：2003-09-29

Applicant: 第一製薬株式会社 ,  木所 資典 ,  堤 泰寛 ,  奈田 光正

Inventor： 木所 資典 ,  堤 泰寛 ,  奈田 光正

IPC: A61K31/145

CPC classification number: A61K31/145 ,  A61K9/1611 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/16

Abstract: パンテチン、軽質無水ケイ酸および結晶セルロースを含有する粒状物であって、軽質無水ケイ酸および結晶セルロースの合計量が０．６以上の吸着能を有する量である粒状物。　この粒状物は、流動性に優れ、ブロッキング等の障害がなく、取り扱いに優れた粒子径を有し、保存安定性の良好なパンテチンを含む粒状物である。

Abstract translation: 含有泛盐碱，轻质硅酸酐和结晶纤维素的颗粒状产品，其中含有轻质硅酸酐和结晶纤维素，其总量提供0.6以上的吸附能力。 包含泛糖胺的颗粒状产品具有优异的流动性，没有诸如粘连等问题，具有适于处理的颗粒直径并具有良好的储存稳定性。

公开(公告)号：WO2009144974A1

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：PCT/JP2009/052578

申请日：2009-02-16

Applicant: 第一三共株式会社 ,  中川 弘司 ,  木所 資典 ,  加納 学

Inventor： 中川 弘司 ,  木所 資典 ,  加納 学

IPC: G01N21/35 ,  A61K9/20 ,  A61K47/12

CPC classification number: A61K9/0019 ,  A61K9/145 ,  A61K9/2013 ,  G01N21/359

Abstract: 　医薬品の製剤化プロセスのうち、滑沢剤混合工程における最適混合終点を検出する方法を提供する。 　製剤における滑沢剤成分の混合量、混合均一性及び展延状態をリアルタイムもしくはオフラインでモニターする方法であって、前記滑沢剤成分に特徴的な吸収波長を含む波長領域における吸光度の合計値を測定し、その値を指標として製剤における滑沢剤成分の混合量、混合均一性及び展延状態を評価することを含む前記方法。

Abstract translation: 提供了在制备药物产品的方法中在润滑剂混合步骤中检测最佳混合终点的方法。 该方法用于相对于混合的成分的量和制剂中成分的混合均匀度和扩散状态实时或离线地监测药物制剂中的润滑剂成分。 该方法包括测定包括润滑剂成分的吸收波长特性的波长范围内的吸光度的总值，并使用该值作为指标，以评价混合成分的量和混合均匀度以及成分在 药用制剂。

公开(公告)号：WO2011115067A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：PCT/JP2011/055956

申请日：2011-03-14

Applicant: 第一三共株式会社 ,  釜田 信 ,  関口 学 ,  木所 資典

Inventor： 釜田　信 ,  関口　学 ,  木所　資典

IPC: A61K31/444 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/32 ,  A61K9/36 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P7/02

CPC classification number: A61K31/444 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2077

Abstract: 　活性化血液凝固第Ｘ因子の阻害作用を示し血栓性疾患の予防剤および／または治療剤として有用な式（Ｉ）で表される化合物、その薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する医薬組成物であって、良好な溶出性を示す医薬組成物の提供が求められている。本発明により、式（Ｉ）で表される化合物、その薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物、糖アルコール類及び水膨潤性添加剤からなる群から選択される１以上の賦形剤、崩壊剤および結合剤を、造粒中の造粒物の最大水分値を１０％以下に維持する条件下で混合する工程を包含する、式（Ｉ）で表される化合物を含有する医薬組成物の製造方法が提供される。

Abstract translation: 已经要求具有良好的溶解性的药物组合物，并且含有由式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或化合物或盐的溶剂合物，并且对活化凝血因子X具有抑制作用 并且可用作血栓性疾病的预防和/或治疗剂。 公开了含有式（I）表示的化合物的药物组合物的制造方法，该方法包括以下步骤：其中由式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或化合物或其盐的溶剂合物，其中一种或 选自糖醇和水溶胀性添加剂，崩解剂和粘合剂的更多赋形剂在造粒期间将造粒产物中的最大含水量保持在10％以下的条件下混合。

公开(公告)号：WO2010147169A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：PCT/JP2010/060261

申请日：2010-06-17

Applicant: 第一三共株式会社 ,  釜田 信 ,  木所 資典 ,  関口 学

Inventor： 釜田　信 ,  木所　資典 ,  関口　学

IPC: A61K31/444 ,  A61K9/20 ,  A61K9/32 ,  A61K9/36 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P7/02 ,  C07D513/04

CPC classification number: A61K9/2054 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/444 ,  C07D513/04

Abstract: 　活性化血液凝固第Ｘ因子（ＦＸａ）の阻害作用を示し血栓性疾患の予防剤および／または治療剤として有用な式（Ｉ）で表される化合物、その薬理上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する医薬組成物であって、良好な溶出性を示す医薬組成物の提供が求められている。本発明は、式（Ｉ）で表される化合物、その薬理上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する固形の医薬組成物であって、式（Ｉ）で表される化合物の含有量が、医薬組成物全重量に対して０．５重量％以上１５重量％未満である医薬組成物に関する。

Abstract translation: 提供对活化凝血因子X（FXa）具有抑制作用的固体药物组合物，可用作血栓性疾病的预防和/或治疗剂，并且表现出良好的溶解性。 所述药物组合物含有由式（I）表示的化合物，其药理学允许的盐或其溶剂合物。 由式（I）表示的化合物的含量为药物组合物总重量的至少0.5％且小于15％。