公开(公告)号：WO2004092163A1

公开(公告)日：2004-10-28

申请号：PCT/JP2004/005237

申请日：2004-04-13

申请人： 日本曹達株式会社 ,  望月 信夫 ,  梅田 信広 ,  内田 誠一 ,  池山 聖一 ,  坪倉 史朗 ,  高田 光正

发明人： 望月 信夫 ,  梅田 信広 ,  内田 誠一 ,  池山 聖一 ,  坪倉 史朗 ,  高田 光正

IPC分类号： C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  C07D409/12 ,  C07D411/12

摘要： A compound represented by the formula (1): wherein R represents hydrogen or optionally substituted C1-6 alkyl; A represents imidazolyl or pyrazolyl; B represents a group represented by the formula (2) (wherein R5 and R6 each independently represents hydrogen, cyano, hydroxy, halogeno, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, etc.; and k is an integer of 0 to 15, provided that when k is 2 or larger, then the R5's and R6's each may be the same or different); and Z represents substituted chroman-2-yl, substituted 2,3-dihydrobenzofuran-2-yl, substituted thiochroman-2-yl, substituted 2,3-dihydrobenzothiophen-2-yl, or substituted 1,3-benzoxanthiol-2-yl. Also provided are a process for producing the compound; an antioxidant drug containing the compound as an active ingredient; and a therapeutic agent for kidney disorders, therapeutic agent for cerebrovascular disorders, inhibitor for retinal oxidation disorders, lipoxygenase inhibitor, and 20-HETE production synthase inhibitor which each contains the antioxidant drug.

摘要翻译： 由式（1）表示的化合物：其中R表示氢或任选取代的C 1-6烷基; A表示咪唑基或吡唑基; B表示由式（2）表示的基团（其中R 5和R 6各自独立地表示氢，氰基，羟基，卤代C 1-6烷基，C 1-6烷氧基等; k为0〜15的整数， 条件是当k为2或更大时，则R5和R6各自可以相同或不同）; Z表示取代的苯并二氢吡喃-2-基，取代的2,3-二氢苯并呋喃-2-基，取代的二氢苯并噻喃-2-基，取代的2,3-二氢苯并噻吩-2-基或取代的1,3-苯并氧基山梨醇-2-基 。 还提供了制备该化合物的方法; 含有该化合物作为活性成分的抗氧化剂药物; 和用于肾脏疾病的治疗剂，脑血管病症治疗剂，视网膜氧化病症抑制剂，脂氧合酶抑制剂和20-HETE生产合成酶抑制剂，其各自含有抗氧化剂药物。

公开(公告)号：WO2004092153A1

公开(公告)日：2004-10-28

申请号：PCT/JP2004/005240

申请日：2004-04-13

申请人： 日本曹達株式会社 ,  梅田 信広 ,  望月 信夫 ,  内田 誠一 ,  池山 聖一

发明人： 梅田 信広 ,  望月 信夫 ,  内田 誠一 ,  池山 聖一

IPC分类号： C07D307/79

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D311/70

摘要： A compound represented by the formula (1): (wherein R1, R2, R3, and R4 each independently represents hydrogen or C1-6 alkyl and n is an integer of 1 or 2); a process for producing the compound; an antioxidizing drug containing the compound as an active ingredient; and a therapeutic drug for renal diseases, therapeutic drug for cerebrovascular disorders, inhibitory drug for retinal oxidation disorders, and lipoxygenase inhibitory drug each containing the antioxidizing drug.

摘要翻译： 由式（1）表示的化合物：其中R1，R2，R3和R4各自独立地表示氢或C1-6烷基，n是1或2的整数）; 一种制备该化合物的方法; 含有该化合物作为活性成分的抗氧化剂; 以及肾脏疾病治疗药，脑血管障碍治疗药，视网膜氧化障碍用抑制药和各自含有抗氧化药物的脂氧合酶抑制药。

公开(公告)号：WO2004092179A1

公开(公告)日：2004-10-28

申请号：PCT/JP2004/005231

申请日：2004-04-13

申请人： 日本曹達株式会社 ,  高田 光正 ,  梅田 信広 ,  内田 誠一 ,  池山 聖一

发明人： 高田 光正 ,  梅田 信広 ,  内田 誠一 ,  池山 聖一

IPC分类号： C07D491/107

CPC分类号： C07D493/10 ,  A61K31/438

摘要： A compound represented by the formula (1): (wherein R1, R2, and R3 each independently represents hydrogen or C1-8 alkyl; bond A-B represents the formula -CH2-CH2-, -CH=CH-, etc.; and X represents oxygen, sulfur, etc.) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a process for producing the compound or salt. Also provided are: an antioxidant containing the compound as an active ingredient; and a therapeutic agent for kidney diseases or cerebrovascular disorders, a depressant for retinal oxidation disorders, and a lipoxygenase inhibitor which each comprises the antioxidant.

摘要翻译： 由式（1）表示的化合物：其中R1，R2和R3各自独立地表示氢或C1-8烷基;键AB表示式-CH2-CH2-，-CH = CH-等;和X 表示氧，硫等）或其药学上可接受的盐; 和该化合物或盐的制造方法。 还提供：含有该化合物作为活性成分的抗氧化剂; 以及用于肾脏疾病或脑血管病症的治疗剂，视网膜氧化病症抑制剂和脂氧合酶抑制剂，其各自包含抗氧化剂。

公开(公告)号：WO2005012293A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：PCT/JP2004/011297

申请日：2004-07-30

申请人： 日本曹達株式会社 ,  梅田 信広 ,  望月 信夫 ,  内田 誠一 ,  高田 光正 ,  池山 聖一 ,  坪倉 史郎 ,  椎木 康介 ,  白土 史恵 ,  諸江 寛子

发明人： 梅田 信広 ,  望月 信夫 ,  内田 誠一 ,  高田 光正 ,  池山 聖一 ,  坪倉 史郎 ,  椎木 康介 ,  白土 史恵 ,  諸江 寛子

IPC分类号： C07D405/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Compounds represented by the general formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof; and antioxidants, remedies for kidney diseases or cerebrovascular disorder, or retinal oxidative damage inhibitors, containing the compounds as the active ingredient: B - D - Z (1) wherein B is a group represented by the following general formula (B-1), (B-2), or (B-3): A is optionally substituted imidazolyl or pyrazolyl; E is a group represented by the general formula (1a) or the like: (1a) X is O, SOu, or N-R9; Y is carbon or nitrogen; D is oxygen, sulfur, or a group of the general formula (1a); Z is an NHR10- or OR11-substituted, chroman-2-yl, chroman-4-yl, 2,3-dihydro- benzofuran-2-yl, or 2,3-dihydrobenzofuran-3-yl group or the like.

摘要翻译： 由通式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐; 含有该化合物作为活性成分的抗氧化剂，肾脏疾病或脑血管障碍的补救剂或视网膜氧化损伤抑制剂：B-D-Z（1）其中B是由以下通式（B-1）表示的基团， （B-2）或（B-3）：A是任选取代的咪唑基或吡唑基; E是由通式（1a）等表示的基团：（1a）X是O，SOu或N-R 9; Y为碳或氮; D是氧，硫或通式（1a）的基团; Z是NHR 10或OR 11取代的色满-2-基，色满-4-基，2,3-二氢 - 苯并呋喃-2-基或2,3-二氢苯并呋喃-3-基等。

公开(公告)号：WO2003035653A1

公开(公告)日：2003-05-01

申请号：PCT/JP2002/011028

申请日：2002-10-24

申请人： 日本曹達株式会社 ,  山田 裕一 ,  内田 誠一 ,  梅田 信広 ,  高田 光正 ,  池山 聖一 ,  椎木 康介

发明人： 山田 裕一 ,  内田 誠一 ,  梅田 信広 ,  高田 光正 ,  池山 聖一 ,  椎木 康介

IPC分类号： C07D495/14

CPC分类号： C07D495/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

摘要： A novel thienopyrimidine compound represented by the formula (1), which is useful as a medicine, especially a cGMP−PDE inhibitor: (1) wherein A represents optionally substituted pyridyl or pyrazolyl; and B represents amidino, di(C 1−6 alkyl)carbamoyl, di(C 1−6 alkyl)sulfamoyl, or a group represented by the formula −Y−G (wherein Y represents carbonyl or sulfonyl; and G represents an optionally substituted, 5− or 6−membered, (un)saturated heterocyclic group containing one to three nitrogen, oxygen, or sulfur atoms).

摘要翻译： 一种由式（1）表示的新型噻吩并嘧啶化合物，其可用作药物，特别是cGMP-PDE抑制剂：（1）其中A表示任选取代的吡啶基或吡唑基; B表示脒基，二（C 1-6烷基）氨基甲酰基，二（C 1-6烷基）氨磺酰基，或由式-Y-G表示的基团 （其中Y表示羰基或磺酰基; G表示含有一至三个氮，氧或硫原子的任选取代的5元或6元饱和杂环基）。