公开(公告)号：WO2019043164A1

公开(公告)日：2019-03-07

申请号：PCT/EP2018/073486

申请日：2018-08-31

Applicant: BASF SE ,  SYMRISE AG

Inventor： JOIN, Benoît ,  ONGOUTA, Jekaterina ,  BACKES, Michael ,  BRODHAGE, Rahim ,  MACHINEK, Arnold ,  LOGES, Hubert ,  MUNDT, Susanne ,  SOMERS, Tom ,  SUBKOWSKI, Thomas ,  WITTENBERG, Jens ,  WEISEL, Martin ,  SIEGEL, Wolfgang ,  BOLLSCHWEILER, Claus ,  PELZER, Ralf

IPC: A61K8/49 ,  A61K31/165 ,  A61K31/34 ,  C07D405/12 ,  A23L33/10

CPC classification number: A61K8/49 ,  A23L33/10 ,  A61K31/165 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  C07C323/41 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D307/14 ,  C07D307/22 ,  C07D317/60 ,  C07D333/36 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12

Abstract: Die Erfindung betrifft primär Verfahren zur Modulation, vorzugsweise zur in vitro und/oder in vivo Modulation, des Kälte-Menthol-Rezeptors TRPM8, wobei man den Rezeptor mit wenigstens einem Modulator in Kontakt bringt, der ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus den hierin beschriebenen Verbindungen des Strukturtyps 1. Des Weiteren betrifft die vorliegende Erfindung entsprechende Verwendungen und Mittel enthaltend solche Verbindungen.

公开(公告)号：WO2018059420A1

公开(公告)日：2018-04-05

申请号：PCT/CN2017/103579

申请日：2017-09-27

Applicant: 苏州科睿思制药有限公司

Inventor： 陈敏华 ,  张炎锋 ,  刁小娟 ,  黄春香 ,  张晓宇

IPC: C07D231/22 ,  A61K31/4155 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/4155 ,  A61P25/00 ,  C07D231/22

Abstract: 本发明涉及一种Sigma 1受体拮抗剂药物的晶型及其制备方法和用途。本发明提供的E52862盐酸盐的一种晶型，命名为晶型H，可用于制备治疗多发性神经痛药物制剂。本发明提供的E52862盐酸盐晶型引湿性低、溶解度高、可压性好、粒度合适且具有较好的稳定性和流动性，为含E52862的药物制剂的制备提供了新的更好的选择，对于药物开发具有非常重要的意义。

公开(公告)号：WO2017060880A1

公开(公告)日：2017-04-13

申请号：PCT/IB2016/056036

申请日：2016-10-07

Applicant: ABBVIE S.À.R.L. ,  GALAPAGOS NV

Inventor： CONRATH, Katja E. ,  ROWE, Steven M.

IPC: A61K31/00 ,  C12Q1/68

CPC classification number: A61K31/4155 ,  A61K31/36 ,  A61K31/44 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C12Q1/6883 ,  C12Q2600/156 ,  G01N33/6872 ,  G01N33/6893 ,  G01N2333/705 ,  G01N2800/382 ,  G01N2800/52 ,  A61K2300/00

Abstract: A combination therapy including a modulator of the function (potentiator) of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) protein, and one or two modulator(s) of the cellular processing and/or localization molecule (correctors) is provided in a method for treating cystic fibrosis in a subject having a mutation located between the amino acid residues 1164-1480 of full length wild-type CFTR.

Abstract translation: 包括囊性纤维化跨膜传导调节蛋白（CFTR）蛋白的功能调节剂（增强剂）和细胞加工和/或定位分子（校正子）的一个或两个调节剂的组合疗法提供在治疗方法中 具有位于全长野生型CFTR的氨基酸残基1164-1480之间的突变的受试者中的囊性纤维化。

公开(公告)号：WO2017040564A1

公开(公告)日：2017-03-09

申请号：PCT/US2016/049556

申请日：2016-08-31

Applicant: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS

Inventor： KOZIKOWSKI, Alan ,  GAISINA, Irina

IPC: A61K31/165 ,  C07C259/04 ,  C07D261/10

CPC classification number: C07D261/18 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K45/06 ,  C07D261/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

Abstract: Histone deacetylases inhibitors (HDACIs) and compositions containing the same are disclosed. Methods of treating diseases and conditions wherein inhibition of HDAC provides a benefit, like a cancer, a neurodegenerative disorder, a peripheral neuropathy, a neurological disease, traumatic brain injury, stroke, hypertension, malaria, an autoimmune disease, autism, autism spectrum disorders, and inflammation, also are disclosed

Abstract translation: 组蛋白脱乙酰酶抑制剂（HDACI）和包含其的组合物被公开。 治疗疾病和病症的方法，其中HDAC的抑制提供益处，如癌症，神经变性疾病，周围神经病，神经系统疾病，创伤性脑损伤，中风，高血压，疟疾，自身免疫疾病，自闭症，自闭症谱系障碍， 和炎症

公开(公告)号：WO2017007756A1

公开(公告)日：2017-01-12

申请号：PCT/US2016/040957

申请日：2016-07-05

Applicant: RODIN THERAPEUTICS, INC

Inventor： JEFSON, Martin, R. ,  LOWE, John, A., III ,  DEY, Fabian ,  BERGMANN, Andreas ,  SCHOOP, Andreas ,  FULLER, Nathan, Oliver

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/351 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D207/06 ,  C07D491/107 ,  C07D513/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/13 ,  A61K31/167 ,  A61K31/27 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D207/06 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

Abstract: This invention provides compounds that are inhibitors of HDAC2. The compounds (e.g., compounds according to Formula I, II or any of Compounds 100-128 or any of those in Tables 2 or 3) accordingly are useful for treating, alleviating, or preventing a condition in a subject such as a neurological disorder, memory or cognitive function disorder or impairment, extinction learning disorder, fungal disease or infection, inflammatory disease, hematological disease, or neoplastic disease, or for improving memory or treating, alleviating, or preventing memory loss or impairment.

Abstract translation: 本发明提供了作为HDAC2抑制剂的化合物。 因此，化合物（例如，根据式I，II或化合物100-128或任何表2或3中的任何一种的化合物）可用于治疗，缓解或预防受试者例如神经障碍， 记忆或认知功能障碍或损伤，灭绝学习障碍，真菌病或感染，炎性疾病，血液病或肿瘤性疾病，或用于改善记忆或治疗，缓解或预防记忆丧失或损伤。

公开(公告)号：WO2017006953A1

公开(公告)日：2017-01-12

申请号：PCT/JP2016/069968

申请日：2016-07-06

Applicant: 塩野義製薬株式会社

Inventor： 行正　顕 ,  中村　健一郎 ,  稲垣　雅尚 ,  鹿野　一也 ,  藤生　基弘 ,  山口　裕樹 ,  畑　佳世子 ,  井上　崇嗣

IPC: C07D231/38 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61P1/18 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D405/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D231/38 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07F7/1852

Abstract: 本発明は、ＴｒｋＡ阻害活性を有する化合物またはその製薬上許容される塩を提供する。　式（Ｉ）： （式中、－Ｌ－は－Ｃ（＝Ｘ）－等、－Ｚ－は－ＮＲ ５ －等、－Ｚ Ａ －は－ＮＲ ５Ａ －等、Ｂは置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基等、Ｙは単結合等、環Ｃは置換若しくは非置換の芳香族複素環等、Ｒ ２ は水素原子等、（ＡＡ） で示される基は、式：（ＢＢ）で示される基である）で示される化合物またはその製薬上許容される塩、およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

Abstract translation: 提供具有TrkA抑制活性的化合物或其药学上可接受的盐。 本发明涉及由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐以及含有该化合物的药物组合物。 （式（I）中，-L-表示-C（= X） - 等，-Z-表示-NR5-等，-ZA表示-NR5A-等，B表示取代或未取代的 芳香族碳环基等，Y表示单键等，环C表示取代或未取代的芳香族杂环等，R 2表示氢原子等，（AA）表示的基团表示基团 由（BB）表示）

公开(公告)号：WO2016197284A1

公开(公告)日：2016-12-15

申请号：PCT/CN2015/000908

申请日：2015-12-16

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 王真 ,  司书毅 ,  赵晓丽 ,  陈金晶 ,  陈琳峰

IPC: A61K31/4155 ,  A61P19/10

CPC classification number: A61K31/4155

Abstract: 上调Runx2转录活性的化合物在制备防治骨质疏松药物中的应用。通过Runx2转录活性上调细胞模型得到化合物N-(环丙基甲基)-5-(噻吩-2-基)-1,2-唑-3-甲酰胺。该化合物具有上调Runx2转录活性，上调成骨细胞碱性磷酸酶（ALP）活性和促进成骨特异性分化基因表达的效果，并能增加钙化节结的产生。

公开(公告)号：WO2016191427A1

公开(公告)日：2016-12-01

申请号：PCT/US2016/033933

申请日：2016-05-24

Applicant: PHARMAKEA, INC.

Inventor： BAIN, Gretchen ,  EVANS, Jillian Frances ,  HUTCHINSON, John Howard ,  LONERGAN, David

IPC: A61K31/56 ,  A61P9/10 ,  C07D401/14

CPC classification number: A61K31/4155 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P5/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/10 ,  A61P15/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

Abstract: Described herein are methods and compositions for the treatment of conditions, diseases, or disorders associated with autotaxin activity. The methods and compositions disclosed herein include the use of at least one autotaxin inhibitor compound.

Abstract translation: 本文描述了用于治疗与自体吸收素活性相关的病症，疾病或病症的方法和组合物。 本文公开的方法和组合物包括使用至少一种自体贴剂抑制剂化合物。

公开(公告)号：WO2016165007A1

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：PCT/CA2016/000117

申请日：2016-04-18

Applicant: THE UNIVERSITY OF BRITISH COLUMBIA

Inventor： TCHERKASSOV, Artem ,  RENNIE, Paul, S. ,  SINGH, Kriti ,  MUNUGANTI, Ravi Shashi Nayana

IPC: C07D411/06 ,  A61K31/166 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00 ,  C07D333/64 ,  C07D409/06

CPC classification number: A61K31/166 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  C07D231/30 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66 ,  C07D333/74 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06

Abstract: This invention provides of compounds having structures of Formula A, uses of these compounds for treatment of various indications, including breast cancer, as well as methods of treatment involving these compounds.

Abstract translation: 本发明提供了具有式A结构的化合物，这些化合物用于治疗各种适应症（包括乳腺癌）的用途，以及涉及这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：WO2016123387A1

公开(公告)日：2016-08-04

申请号：PCT/US2016/015440

申请日：2016-01-28

Applicant: GENENTECH, INC. ,  CONSTELLATION PHARMACEUTICALS, INC.

Inventor： ALBRECHT, Brian, K. ,  AUDIA, James, Edmund ,  COTE, Alexandre ,  DUPLESSIS, Martin ,  GEHLING, Victor, S. ,  GOOD, Andrew, Charles ,  HARMANGE, Jean-Christophe ,  LEBLANC, Yves ,  NASVESCHUK, Christopher, G. ,  TAYLOR, Alexander, M. ,  VASWANI, Rishi, G.

IPC: C07D231/12 ,  C07D401/12 ,  C07C211/42 ,  C07D405/12 ,  C07D211/78 ,  C07D213/38 ,  A61K31/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C211/42 ,  A61K31/135 ,  A61K31/166 ,  A61K31/196 ,  A61K31/277 ,  A61K31/337 ,  A61K31/351 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/495 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07C217/74 ,  C07C229/50 ,  C07C237/48 ,  C07C255/58 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2603/94 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/06 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/78 ,  C07D213/38 ,  C07D215/08 ,  C07D231/12 ,  C07D295/185 ,  C07D305/08 ,  C07D309/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: Provided herein are compounds of formula I: and salts thereof and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of LSD1. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various LSD1-mediated disorders.

Abstract translation: 本文提供式I化合物及其盐及其组合物和用途。 该化合物可用作LSD1的抑制剂。 还包括包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及在治疗各种LSD1介导的病症中使用这些化合物和盐的方法。