公开(公告)号：WO2017140072A1

公开(公告)日：2017-08-24

申请号：PCT/CN2016/085300

申请日：2016-06-08

Applicant: 海南灵康制药有限公司 ,  天津大学 ,  陶灵刚 ,  王静康 ,  尹秋响 ,  郝红勋

Inventor： 陶灵刚 ,  王静康 ,  尹秋响 ,  郝红勋

IPC: C07D501/34 ,  C07D501/12

CPC classification number: C07D501/12 ,  C07D501/34

Abstract: 公开了一种头孢呋辛钠新晶型化合物及其结晶制备方法，所述头孢呋辛钠新晶型化合物采用粒子过程晶体产品分子组装与形态优化技术制备而成。通过稳定性试验证明本新晶型化合物具有纯度高、杂质含量低、引湿性低、稳定性好的特点。同时，还公开了一种采用上述头孢呋辛钠制备的制剂—注射用头孢呋辛钠。

公开(公告)号：WO2012126147A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：PCT/CN2011/000659

申请日：2011-04-14

Applicant: 海南灵康制药有限公司 ,  陶灵刚

Inventor： 陶灵刚

IPC: C07D501/12

CPC classification number: C07D501/12 ,  C07B63/00

公开(公告)号：WO2012100383A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：PCT/CN2011/000435

申请日：2011-03-17

Applicant: 海南灵康制药有限公司 ,  陶灵刚

Inventor： 陶灵刚

IPC: C07D501/36 ,  C07D501/12 ,  A61P31/04 ,  A61K31/546

CPC classification number: C07D501/58 ,  A61K31/546 ,  C07D501/36

公开(公告)号：WO2016202212A3

公开(公告)日：2016-12-22

申请号：PCT/CN2016/085299

申请日：2016-06-08

Applicant: 海南灵康制药有限公司 ,  天津大学 ,  陶灵刚

Inventor： 陶灵刚

IPC: C07D401/12 ,  A61P1/04 ,  A61K9/19 ,  A61K31/4439

Abstract: 提供了一种奥美拉唑钠化合物，所述奥美拉唑钠化合物采用粒子过程晶体产品分子组装与形态优化技术制备而成。本化合物为奥美拉唑钠无水化合物，具有纯度高、流动性好、吸湿性低、稳定性好的特点。同时，还提供了一种奥美拉唑钠药物组合物，所述药物组合物包括以下重量份的组分：奥美拉唑钠（以奥美拉唑计）20～60份、金属离子络合剂1～2份和pH调节剂适量。所述奥美拉唑钠药物组合物，制备过程操作简单，不需任何赋形剂，较以往产品具有更好的稳定性。

公开(公告)号：WO2013078578A1

公开(公告)日：2013-06-06

申请号：PCT/CN2011/002201

申请日：2011-12-27

Applicant: 海南灵康制药有限公司 ,  陶灵刚

Inventor： 陶灵刚

IPC: C07D401/12

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明提供了一种兰索拉唑化合物的精制方法，首先使用大孔吸附树脂柱对兰索拉唑粗品进行分离纯化，用洗脱剂洗脱，收集洗脱液；然后对洗脱液进行负压结晶，包括以下步骤：1）将含兰索拉唑的洗脱液至少一半或更多加入结晶容器中，先在负压和升高的温度下进行浓缩，2）然后降低温度，加入兰索拉唑晶种，3）当出现细小晶粒时，使结晶容器中的物料处于沸腾浓缩状态，并向结晶容器中加入剩余的洗脱液，保持温度，继续结晶，4）将析出的晶体分离、洗涤、干燥、最终获得精制的兰索拉唑。

公开(公告)号：WO2013010297A1

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：PCT/CN2011/001332

申请日：2011-08-11

Applicant: 海南灵康制药有限公司 ,  陶灵刚

Inventor： 陶灵刚

IPC: C07D501/20 ,  C07D501/12

CPC classification number: C07D501/12

Abstract: 一种纯化头孢唑肟钠的方法，包括（1）将头孢唑肟钠粗品溶解在水中，以环己垸或乙酸乙酯萃取，得到含有头孢唑肟钠的水相；（2）通入氨气或氨水，搅泮，过滤，任选加热除去剩余的氨气；（3）加入醇类溶剂，重结晶，离心，洗涤，干燥，得到头孢唑肟钠精品；（4）任选将结晶母液返回步骤（3）。该方法大幅度提高了头孢唑肟钠的纯度，减少了毒副作用。

公开(公告)号：WO2013010296A1

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：PCT/CN2011/001331

申请日：2011-08-11

Applicant: 海南灵康制药有限公司 ,  陶灵刚

Inventor： 陶灵刚

IPC: C07D501/36 ,  C07D501/12

CPC classification number: C07D501/57 ,  C07D501/00

Abstract: 一种盐酸头孢甲肟的纯化方法，具体包括以下步骤：1）向原料盐酸头孢甲肟中加入盐酸头孢甲肟不溶性溶剂，过滤去除杂质，2）采用氨水进行处理，进一步减少杂质，3）用盐酸调节pH值，低温结晶得到盐酸头孢甲肟精品，4）任选将析出结晶后的结晶母液返回步骤3）。本发明方法提高了盐酸头孢甲肟的纯度，降低杂质含量，提高制剂产品的质量，减少毒副作用。

公开(公告)号：WO2012100382A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：PCT/CN2011/000434

申请日：2011-03-17

Applicant: 海南灵康制药有限公司 ,  陶灵刚

Inventor： 陶灵刚

IPC: C07D417/12

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D501/36

公开(公告)号：WO2017140074A1

公开(公告)日：2017-08-24

申请号：PCT/CN2016/085307

申请日：2016-06-08

Applicant: 海南灵康制药有限公司 ,  天津大学 ,  陶灵刚 ,  王静康 ,  尹秋响 ,  郝红勋

Inventor： 陶灵刚 ,  王静康 ,  尹秋响 ,  郝红勋

IPC: C07D501/36 ,  C07D501/06 ,  C07D501/12 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K31/546 ,  C07D501/06 ,  C07D501/12 ,  C07D501/36

Abstract: 本发明公开了一种盐酸头孢甲肟新晶型化合物及其结晶制备方法，所述盐酸头孢甲肟新晶型化合物采用粒子过程晶体产品分子组装与形态优化技术制备而成。本化合物具有纯度高、流动性好、稳定性好的特点。同时，本发明还公开了一种采用上述盐酸头孢甲肟化合物制备的制剂—注射用盐酸头孢甲肟。

公开(公告)号：WO2017140073A1

公开(公告)日：2017-08-24

申请号：PCT/CN2016/085303

申请日：2016-06-08

Applicant: 海南灵康制药有限公司 ,  天津大学 ,  陶灵刚 ,  王静康 ,  尹秋响 ,  郝红勋

Inventor： 陶灵刚 ,  王静康 ,  尹秋响 ,  郝红勋

IPC: C07D501/28 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12 ,  A61K31/545 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K31/545 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12 ,  C07D501/28

Abstract: 本发明公开了一种头孢硫脒新晶型化合物及其结晶制备方法，所述头孢硫脒新晶型化合物采用粒子过程晶体产品分子组装与形态优化技术制备而成。本新晶型化合物具有纯度高、杂质含量低、流动性好、稳定性好的特点。同时，本发明还公开了一种采用上述头孢硫脒制备的制剂—注射用头孢硫脒。