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    一种镍基催化合成3-去氨甲酰基头孢呋辛酸的方法
    1.
    发明申请
    一种镍基催化合成3-去氨甲酰基头孢呋辛酸的方法 审中-公开

    公开(公告)号：WO2021232694A1

    公开(公告)日：2021-11-25

    申请号：PCT/CN2020/126911

    申请日：2020-11-06

    Applicant: 山东金城柯瑞化学有限公司

    Inventor： 王辉 ,  梁寒冰 ,  周忠玉 ,  代建建 ,  宋道淮

    IPC: C07D501/34 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06

    Abstract: 一种镍基催化合成3-去氨甲酰基头孢呋辛酸的方法，包括以下步骤：将2-呋喃基-2-甲氧亚氨基乙酸和镍基催化剂置于反应装置中，再加入溶剂，搅拌均匀得到第一混合物；将3-氨基头孢烷酸溶解在氢氧化钠溶液中得到第二混合物；将所述第二混合物加入所述第一混合物中，进行第一反应，得到以下式3的化合物；向式3的化合物中加入碱液，进行第二反应，得到3-去氨甲酰基头孢呋辛酸，该方法可以大幅缩短目标化合物的合成步骤，且避免了三氯氧磷或五氯化磷等酰胺化试剂的使用，降低目标产物中反式异构杂质的含量，具有工艺操作简单，安全性可靠的特点。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF CEPHEM COMPOUNDS
    4.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF CEPHEM COMPOUNDS 审中-公开
    制备化合物的方法

    公开(公告)号：WO01098309A1

    公开(公告)日：2001-12-27

    申请号：PCT/JP2001/005163

    申请日：2001-06-15

    IPC: C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/593 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/22

    CPC classification number: C07D277/587 ,  C07D501/00

    Abstract: A novel industrial process for preparing 7-[2-(2- amino- thiazol-4-yl)-2-lower-alkoxycarbonylmethoxyiminoacetamido] 3-cephem compounds of the general formula (I) or salts thereof (wherein R is an organic group; R is carboxyl or protected carboxyl; and R is lower alkyl), characterized by reacting a 7-amino-3-cephem compound of the general formula (II), a reactive derivative thereof obtained by modifying the amino group, or a salt thereof with a compound of the general formula (III) or a salt thereof (wherein X is halogeno).

    Abstract translation: 一种用于制备通式（I）的7- [2-（2-氨基 - 噻唑-4-基）-2-低级 - 烷氧基羰基甲氧基亚氨基乙酰氨基] 3-头孢烯化合物或其盐（其中R 1为 有机基团; R 2是羧基或保护的羧基; R 3是低级烷基），其特征在于使通式（II）的7-氨基-3-头孢烯化合物，其通过 用通式（III）的化合物或其盐（其中X为卤素）改性氨基或其盐。

    BETA-LACTAM PRODUCTION
    6.
    发明申请
    BETA-LACTAM PRODUCTION 审中-公开
    BETA-LACTAM生产

    公开(公告)号：WO00063214A1

    公开(公告)日：2000-10-26

    申请号：PCT/EP2000/003428

    申请日：2000-04-14

    IPC: C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/14 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07F7/10 ,  C07F7/18

    CPC classification number: C07D501/00 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1856 ,  C07F7/1896

    Abstract: The present invention provides processes for the production of a compound of formula (IAbstract) wherein X, R1 and R2 are substituents conventional in cephalosporin chemistry; especially a compound of formula (IAbstract) is ceftriaxone, cefotaxime; e.g. in the form of a salt.

    Abstract translation: 本发明提供制备式（IAbstract）化合物的方法，其中X，R 1和R 2是头孢菌素化学中常规的取代基; 特别是式（IAbstract）的化合物是头孢曲松，头孢噻肟; 例如 以盐的形式。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF CEPHEM DERIVATIVES
    7.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF CEPHEM DERIVATIVES 审中-公开
    制备CEPHEM衍生物的方法

    公开(公告)号：WO1993010123A1

    公开(公告)日：1993-05-27

    申请号：PCT/KR1992000041

    申请日：1992-09-04

    Applicant: CHEIL FOODS & CHEMICALS, INC.

    Inventor： CHEIL FOODS & CHEMICALS, INC. ,  LEE, Kwang, Hyek ,  KO, Dong, Hyun ,  KIM, Young, Jin ,  XIANG, Myung, Xik ,  YOON, Myeong, Sik

    IPC: C07D501/06

    CPC classification number: C07D501/00

    Abstract: A process for preparing β-lactam derivatives of formula (I), wherein R1 represents hydrogen or a metal salt; and R2 represents hydrogen, acetoxy methyl, (2,5-dihydro-2-methyl-6-hydroxy-5-oxo-as-triazin-3-yl)thiomethyl or (1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thiomethyl is disclosed. This process comprises the steps of (a) reacting triphenylphosphine and hexachloroethane or carbon tetrachloride with 2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-syn-methoxyimino acetic acid in an organic solvent to give the corresponding acyloxyphosphonium chloride derivative of formula (II), and (b) acylating a previously silylated derivative of 7-ACA with this acyloxyphosphonium chloride derivative without its isolation.

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF CEPHALOSPORIN ANTIBIOTIC
    10.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF CEPHALOSPORIN ANTIBIOTIC 审中-公开
    制备西酞普兰抗生素的方法

    公开(公告)号：WO2005019227A1

    公开(公告)日：2005-03-03

    申请号：PCT/IB2004/001287

    申请日：2004-04-13

    Applicant: ORCHID CHEMICALS & PHARMACEUTICALS LTD ,  PANDURANG, Balwant, Deshpande ,  UDAYAMPALAYAM, Palanisamy, Senthilkumar ,  HERO, Velladurai

    Inventor： PANDURANG, Balwant, Deshpande ,  UDAYAMPALAYAM, Palanisamy, Senthilkumar ,  HERO, Velladurai

    IPC: C07D501/06

    CPC classification number: C07D501/00

    Abstract: A process for the preparation of cephalosporin antibiotic of the formula (I) wherein R 1 represents hydrogen, trityl, etc,; R 3 is carboxylate ion or COOR d , where R d represents hydrogen, ester or a counter ion which forms a salt; R 4 represents H, OCH 3 , OCOCH 3 , =CH 2 , OCONH 2 , etc, which comprises: (i) condensing the activated derivative of the formula (III) where X represents halogen atom, with 7-amino cephalosporin derivative of the formula (XV) wherein R represents hydrogen, lower alkyl, etc, in the presence of a solvent at a temperature in the range of -50 °C to +50 °C to produce a compound of formula (XVI) ii) maintaining the pH in the range 5.0-10.0 using an inorganic base, iii) cyclizing the compound of formula (XVI) with thiourea to produce compound of formula (I).

    Abstract translation: 制备式（I）的头孢菌素抗生素的方法，其中R1代表氢，三苯甲基等; R3是羧酸根离子或COORd，其中Rd表示氢，酯或形成盐的抗衡离子; R 4表示H，OCH 3，OCOCH 3，= CH 2，OCONH 2等，其包括：（i）将其中X表示卤素原子的式（III）的活化衍生物与式（XV）的7-氨基头孢菌素衍生物缩合，其中 R表示氢，低级烷基等，在溶剂存在下，在-50℃至+ 50℃的温度范围内，生成式（ⅩⅥ）化合物，ii）将pH保持在5.0- 10.0，使用无机碱，iii）使式（XVI）化合物与硫脲环化以制备式（I）化合物。

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