公开(公告)号：WO2017140074A1

公开(公告)日：2017-08-24

申请号：PCT/CN2016/085307

申请日：2016-06-08

Applicant: 海南灵康制药有限公司 ,  天津大学 ,  陶灵刚 ,  王静康 ,  尹秋响 ,  郝红勋

Inventor： 陶灵刚 ,  王静康 ,  尹秋响 ,  郝红勋

IPC: C07D501/36 ,  C07D501/06 ,  C07D501/12 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K31/546 ,  C07D501/06 ,  C07D501/12 ,  C07D501/36

Abstract: 本发明公开了一种盐酸头孢甲肟新晶型化合物及其结晶制备方法，所述盐酸头孢甲肟新晶型化合物采用粒子过程晶体产品分子组装与形态优化技术制备而成。本化合物具有纯度高、流动性好、稳定性好的特点。同时，本发明还公开了一种采用上述盐酸头孢甲肟化合物制备的制剂—注射用盐酸头孢甲肟。

公开(公告)号：WO2010020871A3

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：PCT/IB2009006609

申请日：2009-08-20

Applicant: ORCHID CHEMICALS & PHARM LTD ,  SENTHILKUMAR UDAYAMPALAYAM PALANISAMY ,  SIVAKUMAR BALASUBRAMANIAN ,  MANIMARAN ARASAPPAN ,  MEENAKSHI SUNDARAM SOMA SUNDAR ,  SURESHKUMAR KANAGARAJ ,  MOHAN SINGARAVEL

Inventor： SENTHILKUMAR UDAYAMPALAYAM PALANISAMY ,  SIVAKUMAR BALASUBRAMANIAN ,  MANIMARAN ARASAPPAN ,  MEENAKSHI SUNDARAM SOMA SUNDARAM ,  SURESHKUMAR KANAGARAJ ,  MOHAN SINGARAVEL

IPC: C07D501/36

CPC classification number: C07D501/36

Abstract: The present invention relates to novel polymorphs of Ceftiofur sodium as a crystalline product. The present invention also provides a process for the preparation of novel polymorphs of crystalline Ceftiofur sodium of formula (I).

Abstract translation: 本发明涉及作为结晶产物的头孢噻呋钠的新型多晶型物。 本发明还提供了制备式（I）的结晶头孢噻呋钠的新型多晶型物的方法。

公开(公告)号：WO2007042917A1

公开(公告)日：2007-04-19

申请号：PCT/IB2006/002842

申请日：2006-10-12

Applicant: ORCHID CHEMICALS AND PHARMACEUTICALS LIMITED ,  SENTHILKUMAR, Udayampalayam Palanisamy ,  SURESH KUMAR, Kanagaraj ,  MOHAN, Singaravel ,  ARUNKUMAR, Lakshminarayanan ,  ANANTHAN, Bakthavachalam

Inventor： SENTHILKUMAR, Udayampalayam Palanisamy ,  SURESH KUMAR, Kanagaraj ,  MOHAN, Singaravel ,  ARUNKUMAR, Lakshminarayanan ,  ANANTHAN, Bakthavachalam

IPC: C07D501/36 ,  A61K31/546

CPC classification number: C07D501/36

Abstract: The present invention relates to novel polymorph of Ceftiofur sodium as a crystalline product. The present invention also provides a process for the preparation of crystalline Ceftiofur sodium of formula (I).

Abstract translation: 本发明涉及头孢噻呋钠作为结晶产物的新型多晶型物。 本发明还提供了制备式（I）的结晶头孢噻呋钠的方法。

公开(公告)号：WO1984001950A1

公开(公告)日：1984-05-24

申请号：PCT/JP1983000394

申请日：1983-11-02

Applicant: KYOTO PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD. ,  KAKEYA, Nobuharu ,  NISHIZAWA, Susumu ,  TAMAKI, Satoshi ,  KITAO, Kazuhiko

Inventor： KYOTO PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.

IPC: C07D501/36

CPC classification number: C07D501/36

Abstract: Cephalosporin derivatives represented by formula (I) (wherein R represents -CH2-OCORa1 (wherein Ra1 represents an alkyl group),$(4,)$(wherein Rb1 represents an alkyl group),$(4,)$(wherein Rc1 represents an alkyl group),$(6,)$or phthalidyl group), are rapidly absorbed by blood when administered orally to exhibit an excellent antibacterial effect, thus being useful as agents to be applied orally for prophylaxis or treatment of bacteria-induced diseases.

公开(公告)号：WO2014168105A1

公开(公告)日：2014-10-16

申请号：PCT/JP2014/060058

申请日：2014-04-07

Applicant: 塩野義製薬株式会社

Inventor： 西谷　康宏 ,  吉澤　秀則

IPC: C07D507/04 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/542 ,  A61P31/04 ,  C07D501/16 ,  C07D507/06 ,  C07D507/08

CPC classification number: C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46 ,  C07D501/48 ,  C07D501/56 ,  C07D505/06 ,  C07D505/20 ,  C07D505/22

Abstract: 式（Ⅰ）： （式中、Ｗは－ＣＨ ２ －などであり、Ｕは－Ｓ－などであり、 Ｒ １ は置換もしくは非置換の炭素環式基などであり、 Ｒ ２Ａ およびＲ ２Ｂ は一緒になって、オキソ、置換もしくは非置換のメチリデン、または置換もしくは非置換のヒドロキシイミノを形成し、 Ｒ ３ は水素原子などであり、Ｒ １１ はカルボキシの環状のバイオアイソスターであり、 Ｌは－ＣＨ ２ －などであり、 Ｇは単結合などであり、Ｒ ２０ は明細書記載の式（Ｉａ）および（Ｉｂ）である） で示される化合物、またはその製薬上許容される塩。

Abstract translation: 由式（I）表示的化合物（式中W为-CH 2 - 等，U为-S-等，R 1为取代或未取代的碳环基等，R 2A和R 2B一起形成氧代 取代或未取代的亚甲基或取代或未取代的羟基亚氨基，R 3为氢原子等，R 11为羧基环状生物电子等排体，L为-CH 2 - 等，G为单键等，R 20为 式（Ia）和（Ib））或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2013002215A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：PCT/JP2012/066270

申请日：2012-06-26

Applicant: 塩野義製薬株式会社 ,  西谷 康宏 ,  青木 俊明

Inventor： 西谷　康宏 ,  青木　俊明

IPC: C07D505/00 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/36

CPC classification number: C07D501/60 ,  C07D501/36 ,  C07D505/00

Abstract: 　本発明は、広範な抗菌スペクトルを有し、特にβ－ラクタマーゼ産生グラム陰性菌に対し強い抗菌活性を示す新規化合物を提供する。具体的には、本発明は、式（Ｉ） （式中、各記号の意義は明細書中に定義したとおりである）で示される化合物、もしくはその７位側鎖の環上にアミノ基が存在する場合の該アミノ基における保護体またはそれらの製薬上許容される塩、ならびにそれを含有する医薬組成物を提供する。

Abstract translation: 本发明提供了具有广谱抗菌谱的新型化合物，特别是对产β-内酰胺酶的革兰氏阴性细菌具有高抗菌活性。 具体提供的是：由式（I）表示的化合物（其中每个符号的含义如说明书中所定义），氨基保护形式的化合物的类型在环上具有氨基 位置7侧链，或化合物的药学上可接受的盐或氨基保护形式; 和含有该化合物，氨基保护形式或药学上可接受的盐的药物组合物。

公开(公告)号：WO2011103686A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：PCT/CA2011/050115

申请日：2011-02-25

Applicant: DMITRIENKO , Gary Igor ,  GHAVAMI , Ahmad ,  GOODFELLOW , Valerie Joy ,  JOHNSON , Jarrod W. ,  KRISMANICH , Anthony Paul ,  MARRONE , Laura ,  VISWANATHA , Sundaramma

Inventor： DMITRIENKO , Gary Igor ,  GHAVAMI , Ahmad ,  GOODFELLOW , Valerie Joy ,  JOHNSON , Jarrod W. ,  KRISMANICH , Anthony Paul ,  MARRONE , Laura

IPC: C07D501/36 ,  A61K31/545 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D501/36 ,  A61K31/545 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  Y02A50/47 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481 ,  Y02A50/483

Abstract: The present invention relates to cephalosporin derivatives having β- lactamase inhibitory activity. The compounds are useful in preventing or treating bacterial resistance to an antibiotic, e.g. a β-lactam antibiotic. Disclosed herein are compounds that are inhibitors of class B metallo-β-lactamases, as well as class A, C, and D serine β-lactamases. In some preferred embodiments, the compounds are 3'- thiobenzoate derivatives of a cephalosporin. Pharmaceutical compositions, methods, uses, kits and commercial packages comprising the compounds are also disclosed.

Abstract translation: 本发明涉及具有β-内酰胺酶抑制活性的头孢菌素衍生物。 该化合物可用于预防或治疗对抗生素的细菌耐药性，例如， 一种β-内酰胺抗生素。 本文公开了作为B类金属β-内酰胺酶以及A，C和D类丝氨酸β-内酰胺酶的抑制剂的化合物。 在一些优选的实施方案中，化合物是头孢菌素的3'-硫代苯甲酸酯衍生物。 还公开了包含化合物的药物组合物，方法，用途，试剂盒和商业包装。

公开(公告)号：WO2010020871A8

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：PCT/IB2009006609

申请日：2009-08-20

Applicant: ORCHID CHEMICALS & PHARM LTD ,  UDAYAMPALAYAM PALANISAMY SENTHILKUMAR ,  BALASUBRAMANIAN SIVAKUMAR ,  ARASAPPAN MANIMARAN ,  SOMA SUNDARAM MEENAKSHI SUNDARAM ,  KANAGARAJ SURESHKUMAR ,  SINGARAVEL MOHAN

Inventor： UDAYAMPALAYAM PALANISAMY SENTHILKUMAR ,  BALASUBRAMANIAN SIVAKUMAR ,  ARASAPPAN MANIMARAN ,  SOMA SUNDARAM MEENAKSHI SUNDARAM ,  KANAGARAJ SURESHKUMAR ,  SINGARAVEL MOHAN

IPC: C07D501/36

CPC classification number: C07D501/36

Abstract: The present invention relates to novel polymorphs of Ceftiofur sodium as a crystalline product. The present invention also provides a process for the preparation of novel polymorphs of crystalline Ceftiofur sodium of formula (I).

Abstract translation: 本发明涉及作为结晶产物的头孢噻呋钠的新型多晶型物。 本发明还提供了制备式（I）的结晶头孢噻呋钠的新型多晶型物的方法。

公开(公告)号：WO2010020871A2

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：PCT/IB2009/006609

申请日：2009-08-20

Applicant: ORCHID CHEMICALS & PHARMACEUTICALS LIMITED ,  SENTHILKUMAR, Udayampalayam Palanisamy ,  SIVAKUMAR, Balasubramanian ,  MANIMARAN, Arasappan ,  MEENAKSHI SUNDARAM, Soma, Sundaram ,  SURESHKUMAR, Kanagaraj ,  MOHAN, Singaravel

Inventor： SENTHILKUMAR, Udayampalayam Palanisamy ,  SIVAKUMAR, Balasubramanian ,  MANIMARAN, Arasappan ,  MEENAKSHI SUNDARAM, Soma, Sundaram ,  SURESHKUMAR, Kanagaraj ,  MOHAN, Singaravel

IPC: C07D501/36

CPC classification number: C07D501/36

Abstract: The present invention relates to novel polymorphs of Ceftiofur sodium as a crystalline product. The present invention also provides a process for the preparation of novel polymorphs of crystalline Ceftiofur sodium of formula (I).

Abstract translation: 本发明涉及作为结晶产物的头孢噻呋钠的新型多晶型物。 本发明还提供了制备式（I）结晶头孢噻夫钠的新多晶型物的方法。

公开(公告)号：WO2013057197A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：PCT/EP2012/070665

申请日：2012-10-18

Applicant: DSM SINOCHEM PHARMACEUTICALS NETHERLANDS B.V.

Inventor： MOODY, Harold, Monro ,  MAAS, Peter, Johannes, Dominicus ,  SCHMITGES, Thomas

IPC: C07D501/36 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D501/36

Abstract: The present invention relates to a process for the preparation of O-formyl cefamandole, an intermediate in the preparation of cefamandole nafate, by formylation of cefamandole.

Abstract translation: 本发明涉及通过甲磺酰头孢菌素的制备制备头孢丹多头孢哌酮的中间体O-甲酰头孢丹多的方法。