Abstract:
본 발명은 리피테그라스트 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염; 안정화제로서 시트르산, 시트르산염, 또는 시트르산과 시트르산염의 조합; 및 수성 매질을 포함하는 수용액 형태의 점안액 조성물을 제공한다. 본 발명에 따른 수용액 형태의 점안액 조성물은 가혹조건에서 보관시 변색을 나타내지 않고, 유연물질의 발생을 최소화할 수 있어, 우수한 물리화학적 안정성을 나타낸다.
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본 발명은 리세드론산 혹은 그의 염 또는 이반드론산 혹은 그의 염 등의 비스포스포네이트 계열의 화합물과 고용량의 콜레칼시페롤을 포함하는 매월 1회(once a month) 투여되는, 골다공증 예방 또는 치료용 약학 조성물을 제공한다. 본 발명은 또한, (a) 에탄올 또는 에탄올 수용액 중에 (i) 24,000∼50,000 IU 해당량의 콜레칼시페롤; (ii) 초산토코페롤, 부틸하이드록시톨루엔, 및 부틸하이드록시아니솔로부터 1 종 이상 선택된 제1 안정화제; 및 (iii) 결합제를 용해시켜 얻어진 용액을 미결정 셀룰로오스에 흡착시켜 얻어진 콜레칼시페롤-함유 과립, (b) 제2 안정화제로서 만니톨, 및 (c) 리세드론산 혹은 그의 염 또는 이반드론산 혹은 그의 염을 포함하는, 매월 1회(once a month) 투여되는, 골다공증 예방 또는 치료용 약학 조성물을 제공한다.
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본 발명은 2-시아노피리미딘-4-일 카르바메이트 혹은 유레아 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법, 및 이를 포함하는 약학 조성물을 제공한다. 상기 2-시아노피리미딘-4-일 카르바메이트 혹은 유레아 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 카뎁신 K를 선택적으로 저해함으로써 골다공증의 예방 또는 치료에 유용하게 적용될 수 있다.
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본 발명은 유럽종 포도( Vitis vinifera )의 씨 추출물; 및 아스코르브산 또는 그의 염, 아황산수소나트륨, 피로아황산칼륨, 및 L-트레오닌 또는 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택된 항산화제를 포함하는, 점안용 액제 또는 겔제 형태의 약학 조성물을 제공한다. 본 발명에 따른 약학 조성물은 장기간 동안 물리적 및 화학적 안정성을 유지할 수 있으며, 따라서, 장기간 동안의 보관이 가능하므로, 제약분야에 유용하게 적용될 수 있다.
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본 발명은 활성성분으로서 사이클로스포린 A과 함께 특정 오일 및 계면활성제를 수성 매질 중에서 자가유화방법으로 나노에멀젼 형태로 설계한 안과용 조성물을 제공한다. 본 발명에 따른 안과용 조성물은 0.22 ㎛ 필터를 사용한 제균여과가 가능하므로, 제조비용을 낮출 수 있고 또한 생산현장에서 쉽게 적용할 수 있다. 또한, 본 발명의 조성물은 첨가제들의 사용을 최소화하면서, 우수한 안정성을 가진다.
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본 발명은 레바미피드 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 골관절염의 예방 또는 치료용 약학 조성물을 제공한다. 상기 약학 조성물은 경구 투여용 형태일 수 있으며, 바람직하게는 정제 또는 캅셀제 형태의 고형 경구용 제형을 가질 수 있다. 또한, 상기 약학 조성물은 레바미피드가 0.5 내지 50 mg/kg, 더욱 바람직하게는 0.6 내지 6 mg/kg의 용량으로 경구투여되기에 적합한 단위 투여 형태(unit dosage form)로 제제화될 수 있다.
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본 발명은 레바미피드 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 류마티스 관절염의 예방 또는 치료용 약학 조성물을 제공한다. 상기 약학 조성물은 경구 투여용 형태일 수 있으며, 바람직하게는 정제 또는 캅셀제 형태의 고형 경구용 제형을 가질 수 있다. 또한, 상기 약학 조성물은 레바미피드가 0.5 내지 50 mg/kg, 더욱 바람직하게는 0.6 내지 6 mg/kg의 용량으로 경구투여되기에 적합한 단위 투여 형태(unit dosage form)로 제제화될 수 있다.
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본 발명은 수성 매질 중에 (2R,3R,4S)-6-아미노-4-[N-(4-클로로페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염; 안정화제로서 프로필렌글리콜; 및 pH 조절제를 포함하고, 4.0 ∼ 5.0의 pH를 갖는, 용액 형태의 점안제를 제공한다. 본 발명의 점안제는 (2R,3R,4S)-6-아미노-4-[N-(4-클로로페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 고농도로 함유할 수 있을 뿐만 아니라 우수한 안정성을 갖는다. 또한, 본 발명에 따른 황반변성의 예방 또는 치료를 위한 의약품은 장기간 동안 보관이 가능하다.
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본 발명은 무정형의 (2R,3R,4S)-6-아미노-4-[N-(4-클로로페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란을 이의 결정형으로 전환하는 것을 포함하는 (2R,3R,4S)-6-아미노-4-[N-(4-클로로페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란의 정제방법을 제공한다. 또한, 본 발명은 상기 (2R,3R,4S)-6-아미노-4-[N-(4-클로로페닐)-N-(1H-이미다졸-2-일메틸)아미노]-3-하이드록시-2-메틸-2-다이메톡시메틸-3,4-다이하이드로-2H-1-벤조피란의 신규 결정형 및 이의 제조방법을 제공한다.