公开(公告)号：WO2013077720A1

公开(公告)日：2013-05-30

申请号：PCT/MY2012/000034

申请日：2012-02-28

申请人： UNIVERSITI SAINS MALAYSIA ,  ISMAIL, Rusli ,  ALI, Asaraf ,  TAN, Soo Choon

发明人： ISMAIL, Rusli ,  ALI, Asaraf ,  TAN, Soo Choon

IPC分类号： C07C221/00 ,  C07C225/10 ,  C07C253/30

CPC分类号： C07C221/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C225/16 ,  C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07C255/42

摘要： Methods for producing methadone and its resolution to produce ( R )-6-dimethylamino-4,4-diphenylheptan-3-one (( R )- methadone). Such methods producing first the precursor compound 4-(dimethylamino)-2,2-diphenylpentanitrile. Oxidation of 4-(dimethylamino)-2,2-diphenylpentanitrile with ethyl magnesium halide and hydrolysis with of the complex to form 6-dimethylamino-4,4-diphenylheptan-3-one. Resolution to the ( R )-isomer is effected by reaction with a bromocamphor salt. Once isolated the ( R )-isomer is crystallised.

摘要翻译： 生产（R）-6-二甲基氨基-4,4-二苯基庚-3-酮（（R） - 美沙酮）的美沙酮生产方法及其拆分方法。 这种方法首先产生前体化合物4-（二甲基氨基）-2,2-二苯基戊腈。 用乙基卤化镁氧化4-（二甲基氨基）-2,2-二苯基戊腈，用络合物水解形成6-二甲氨基-4,4-二苯基庚-3-酮。 通过与溴樟脑盐反应来实现对（R） - 异构体的拆分。 一旦分离，（R） - 异构体结晶。