公开(公告)号：WO2019127994A1

公开(公告)日：2019-07-04

申请号：PCT/CN2018/083729

申请日：2018-04-19

申请人： 浙江天宇药业股份有限公司

发明人： 屠勇军 ,  朱国荣 ,  谢文龙 ,  段正华 ,  王臻

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07C231/24 ,  C07C233/47 ,  C07C53/08 ,  C07C51/43 ,  A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  A61P9/12

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  A61P9/12 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C53/08 ,  C07C233/47 ,  C07D257/04

摘要： 本发明涉及一种式IV所示的沙库比曲钠盐、沙库比曲游离酸与乙酸的共晶物、该共晶物的一种晶型及该晶型的制备方法，以及使用具有上述晶型的共晶物制备LCZ696的方法。本发明所提供的共晶物能形成稳定的晶型，且不易吸湿，该共晶物热稳定性较好，便于提纯沙库比曲，利于储存，有助于合成LCZ696。并且本发明所提供的共晶物可直接用于制备LCZ696，不必进行额外的离子交换，有助于控制抗衡阳离子的种类及含量。 (图1)

公开(公告)号：WO2019123311A1

公开(公告)日：2019-06-27

申请号：PCT/IB2018/060335

申请日：2018-12-19

申请人： OLON S.P.A.

发明人： COLLI, Corrado ,  BERTOLINI, Giorgio ,  SADA, Mara ,  GARIS, Faris ,  NISIC, Filippo ,  BIANCHI, Aldo ,  BIAGGI, Cinzia ,  DI FABIO, Romano ,  RONZONI, Silvano ,  BERTUOLO, Stefania ,  PRANDI, Adolfo ,  MAIORANA, Stefano

IPC分类号： C12P13/02 ,  C07C233/16 ,  C07C233/30 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18

CPC分类号： C12P13/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C231/18 ,  C07D207/408 ,  C07D317/46 ,  C07D405/06 ,  C07C233/18

摘要： Subject-matter of the present invention is a process for preparing intermediates for the synthesis of optically active beta-amino alcohols by enzymatic reduction of the corresponding beta-amino ketones. Subject-matter of the invention are also said novel synthesis intermediates and the use thereof in the preparation of active pharmaceutical ingredients, among which vilanterol and the salts thereof.

公开(公告)号：WO2018176884A1

公开(公告)日：2018-10-04

申请号：PCT/CN2017/113588

申请日：2017-11-29

申请人： 南京大学

发明人： 李弘 ,  张全兴 ,  王子羽 ,  何文文 ,  黄伟 ,  江伟 ,  李爱民

IPC分类号： C07D319/12

CPC分类号： C07B2200/07 ,  C07D319/12

摘要： 一种全绿色封闭循环工艺生产光学纯L-/D-丙交酯的方法，是以L-/D-乳酸水溶液与副产聚乳酸为原料首先进行脱水寡聚反应得到L-/D-乳酸寡聚物，然后在三元复合催化体系的催化作用下合成L-/D-丙交酯，所合成产品无需进一步提纯即达到光学纯；副产的聚乳酸直接与L-/D-乳酸水溶液混合再次进行脱水寡聚反应，从而实现循环利用。优点：单体L-/D-乳酸利用率高(95-97％)；三元复合催化剂催化活性高，并可重复使用，立构专一性及选择性高；避免采用高塔板数、多塔精馏提纯工艺；丙交酯合成工序反应温度较传统工艺低，生产能耗降低。

公开(公告)号：WO2018145622A1

公开(公告)日：2018-08-16

申请号：PCT/CN2018/075398

申请日：2018-02-06

申请人： 正大青春宝药业有限公司

发明人： 潘迎锋 ,  凌益平 ,  刘雳 ,  付玲珠 ,  朱晨 ,  张丽 ,  张平 ,  刘晓云 ,  应旭辉 ,  史立人

IPC分类号： C07C51/41 ,  C07C69/732

CPC分类号： C07B2200/07 ,  C07C51/412

摘要： 本发明提供了一种丹酚酸A盐的制备方法，所述的制备方法为：取丹酚酸A溶解于水中，再用碱性物质的水溶液调节pH值为1.2～5.5，收集析出物，即为所述的丹酚酸A盐；本发明采用在丹酚酸A水溶液中加碱溶液提高pH，析出丹酚酸A盐的方法，制备得到了稳定性强，不易被氧化，纯度高，杂质下降的丹酚酸A盐产品；此制备方法高效且简单易行，更适合于工业化大生产，有利于丹酚酸A盐开发和应用。

公开(公告)号：WO2018108794A1

公开(公告)日：2018-06-21

申请号：PCT/EP2017/082185

申请日：2017-12-11

申请人： BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： BRÜCHNER, Peter ,  FUNKE, Christian ,  LEHMANN, Sandra ,  SALMON, Jan

IPC分类号： C07C215/30 ,  C07F9/30

CPC分类号： C07F9/301 ,  A01N57/20 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/10 ,  C07C215/30

摘要： Die Erfindung betrifft primär ein Verfahren zur Herstellung von D-Glufosinat oder dessen Salzen unter Verwendung von Ephedrin, insbesondere die Herstellung von D-Glufosinat oder dessen Salzen durch (dynamische kinetische) Racematspaltung. Ferner betrifft die Erfindung bestimmte Salze von Glufosinat und Ephedrin und die Verwendung von Ephedrin zur (dynamischen kinetischen) Racematspaltung von DL-Glufosinat oder dessen Salzen.

公开(公告)号：WO2018103509A1

公开(公告)日：2018-06-14

申请号：PCT/CN2017/110892

申请日：2017-11-14

申请人： 华南理工大学

发明人： 伍婉卿 ,  林芝铭 ,  竺传乐

IPC分类号： C07F9/40

CPC分类号： C07B2200/07 ,  C07F9/4018

摘要： 一种含连续季碳中心环丙烷氨基磷酸酯类化合物的合成方法。所述合成方法包括如下步骤：在反应器中，加入N-对甲苯磺酰腙类化合物、相转移催化剂、碱和有机溶剂，先在惰性气氛保护下室温搅拌一段时间后再加入乙酰氨基烯磷酸酯并升温至60～100℃搅拌反应10～24小时，反应结束后冷却至室温，产物经分离纯化，得到所述含连续季碳中心环丙烷氨基磷酸酯类化合物。所述合成方法原料易得、原子经济性高、操作安全简单、环境友好；且对官能团适应性好、对底物适应性广。

公开(公告)号：WO2018042287A1

公开(公告)日：2018-03-08

申请号：PCT/IB2017/055057

申请日：2017-08-22

申请人： KARIMIAN, Khashayar

发明人： KARIMIAN, Khashayar ,  MOKHTARI ALIABAD, Javad ,  AZARNOOSH, Sahar

IPC分类号： C07C301/00

CPC分类号： C08G65/323 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/34 ,  C07C301/00 ,  C08G65/329 ,  C08G65/3326 ,  C08G65/33396 ,  C07C229/36

摘要： The present invention is related to a product for the resolution of racemic mixtures in which various separation processes of a salt composed of a PEGylated resolving agent and an enantiomer in a racemic mixture is utilized. Separation can be caused by temperature- dependent phase transformation of the said salt pair in aqueous or organic media as well as other methods used is separation of PEG such as salting out (e.g. addition of ammonium sulfate). The first cycle of racemic resolution by this method was shown to afford 85% optically pure amino acid from a 50:50 mixture of racemic L,D-amino acids esters. An additional cycle improved optical purity up to 95%.

摘要翻译： 本发明涉及用于拆分外消旋混合物的产品，其中使用了在外消旋混合物中由PEG化拆分剂和对映异构体组成的盐的各种分离过程。 所述盐对在水性或有机介质中的温度依赖性相转变以及所用的其它方法是PEG的分离（例如盐析）（例如添加硫酸铵）可导致分离。 显示通过该方法的第一轮外消旋拆分从外消旋L，D-氨基酸酯的50:50混合物提供85％光学纯氨基酸。 一个额外的循环提高了光学纯度达95％。

公开(公告)号：WO2017199228A1

公开(公告)日：2017-11-23

申请号：PCT/IB2017/052987

申请日：2017-05-20

申请人： S & I OPHTHALMIC, LLC.

发明人： PAL, Ranjan Kumar ,  PATHAK, Sandeep Pankajbhai ,  RANA, Dijixa Pinakin ,  PRAJAPATI, Kaushikkumar Dhanjibhai ,  SRINIVASU, K ,  THENNATI, Rajamannar

IPC分类号： C07C209/88 ,  C07C211/27

CPC分类号： C07C209/88 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/27

摘要： The present invention relates to a simple economical process for the purification of an acid addition salt of a compound of Formula (III) contaminated with an acid addition salt of a compound of Formula (III'), which comprises washing at least once the addtion salt of the compound of Formula III with an organic solvent capable of removing the acid addition salt of the compound of Formula III' to obtain the acid addition salt of the compound of Formula III in chiral purity of greater than 99.5 % and chromatographic purity of greater than 99 %.

摘要翻译： 本发明涉及纯化式（III'）化合物的酸加成盐污染的式（III）化合物的酸加成盐的简单经济的方法，其中 包括用能够除去式III'化合物的酸加成盐的有机溶剂洗涤式III化合物的加成盐的至少一次，以获得手性纯度大于100％的式III化合物的酸加成盐 99.5％，色谱纯度大于99％。

公开(公告)号：WO2017131221A1

公开(公告)日：2017-08-03

申请号：PCT/JP2017/003078

申请日：2017-01-24

申请人： TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

发明人： GOLDBY, Anne ,  LIWICKI, Gemma ,  MACK, Stephen ,  TEALL, Martin ,  WHITE, Katy

IPC分类号： C07C233/23 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07C271/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07C311/06 ,  C07D237/14 ,  C07C317/30 ,  C07D239/42 ,  C07D413/12 ,  C07C233/41 ,  C07D261/10 ,  C07C235/36 ,  C07D205/04

CPC分类号： C07D309/14 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/23 ,  C07C233/41 ,  C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C271/24 ,  C07C311/06 ,  C07C317/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D237/14 ,  C07D239/42 ,  C07D261/10 ,  C07D277/04 ,  C07D295/027 ,  C07D295/135 ,  C07D305/08 ,  C07D309/08 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4 a and R4 b are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds of formula (I) are mGluR7 modulators.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4和R 5如上所定义， 如说明书中所定义的，它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途。 式（I）化合物是mGluR7调节剂。

公开(公告)号：WO2017097732A1

公开(公告)日：2017-06-15

申请号：PCT/EP2016/079825

申请日：2016-12-06

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC.

发明人： GAVELLE, Olivier ,  GRETHER, Uwe ,  NETTEKOVEN, Matthias ,  ROEVER, Stephan ,  ROGERS-EVANS, Mark ,  ROMBACH, Didier

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D331/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30 ,  C07D209/54 ,  C07C13/04 ,  C07D213/61 ,  C07D305/06 ,  A61K31/4245 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D271/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C235/48 ,  C07C235/52 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D209/54 ,  C07D213/61 ,  C07D231/12 ,  C07D277/30 ,  C07D305/06 ,  C07D331/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a compound of formula (I) wherein R 1 to R 3 are defined as in the description and in the claims. The compound of formula (I) can be used as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1至R 3如说明书和权利要求书中所定义。 式（I）化合物可以用作药物。