摘要:
Nouvelles azacarbolines 9H-pyrrolo [2,3-b:5,4-c']dipyridine de formule (I) : avec Z2, Z3, Z4 représentent CH, CRa, CRs ou N; R3 représente H, HaI; CF3, CHF2;0H, alkoxy;NH2, NH(alkyle), N(alkyle)2; C(O)Oalkyle; C0NH(alkyle),C0N(alkyle)2; C1 -C10 alkyle; aryle; hétéroaryle; R6 représente hétéroaryle; Ra représente CONH2, CONHalkyle,CONHcycloalkyle; CONHhétérocycloalkyle; CON(alkyle)2; CON(alkyle)(hétérocycloalkyle); CONHN(alkyle)2; C(O)hétérocycloalkyle; Rs représente H;Hal, OH; 0-alkyle(C1 - C10); NH2; N(alkyle(C1 -C10) ou cycloalkyle(C3-C7))2; NHC(O)R3a; N(alkyle(C1 - C10)C(O)R3a; NHS(O2)R3a; N(alkyle(C1 -C10)S(O2)R3a; CO2R3a; SR3a; S(O)R3a;S(O2)R3a; Ra et Rs forment éventuellement un cycle; ??R3a étant choisi parmi HaI, CF3, C1 -C10 alkyle; C3-C7 cycloalkyle; C2-C6 alkenyle; C2-C6 alkynyle; OH; O-alkyle(C1 -C10); (C3-C7); hétérocycloalkyle (C3-C7); NH2; NH- (alkyle(C1 -C10) ou cycloalkyle(C3-C7)); N(alkyle(C1 -C10) ou cycloalkyle(C3-C7))2; NH-(alkyle(C1 -C10) ou hétérocycloalkyle (C3-C7)); N(alkyle(C1 -C10) ou hétérocycloalkyle (C3-C7))2; ainsi que les isomères et sels desdits produits de formule (I) et leur application en thérapeutique pour le traitement du cancer.
摘要:
The invention relates to novel azacarbolines having formula (I), wherein R3, R4 independently represent H, hal, CF3, substituted oxy, optionally substituted alkoxy, optionally substituted amino, substituted carbonyl, optionally substituted carboxyl, optionally substituted amide, sulphur, such as optionally substituted sulphides, sulphoxides or sulphones, linear, branched or cyclic C1-C10 alkyl optionally comprising an optionally substituted heteroatom, optionally substituted linear, branched or cyclic C2-C7 alkenyl, optionally substituted linear or branched C2-C6 alkynyl, optionally substituted aryl or heteroaryl, optionally substituted heterocycloalkyl, R6 represents heteroaryl, C(O)NR1aR1b, heterocycloalkyl or -C(O)heterocycloalkyl, all of which may be optionally substituted; in the form of a base or an acid addition salt. The invention also relates to the therapeutic use of said azacarbolines for the treatment of cancer and to synthesis methods.
摘要:
Compounds of formula (I), wherein the radical (a) is in position 3 or 5; X is a hydrogen atom, a cyano radical or a saturated or unsaturated alkyl radical; Y in position 4 or 5 is a hydrogen atom, an NO2, NH2 or C=N radical, a straight or branched saturated or unsaturated alkyl radical containing up to 8 carbon atoms and optionally substituted by one or more halogen atoms, a radical -(CH2)nOH where the OH radical is optionally etherified or esterified, with n being the number 0, 1, 2, 3 or 4, or a radical (b), NHalc1 or (c), wherein alc1 and alc2, which are the same or different, are an alkyl radical containing up to 8 carbon atoms; Z is an oxygen or sulphur atom; and R is the residue of an acid used in pyrethrinoid synthesis. The compounds of formula (I) have interesting pesticidal properties.
摘要:
L'invention concerne les produits de formule (I) dans laquelle R représente H ou HaI; R2, R3 et R4 représentent l'un hydrogène et les autres hydrogène, halogène, alkyle ou alcoxy; R5 représente hydrogène ou halogène; le cycle (N) renferme 4 à 7 chaînons, saturé; Cl représente -X1-R7 avec X1 représente -(CH2)m- et R6 représente H, OH, -CH2OH, -CO-N-, -CO2H, -CO2alk ou bien C1 représente -X2-R7 avec X2 représente notamment -0-, - O-(CH2)n, -CH (OH) - (CH2 ) n-, -CO-, -CO-NRc-O-,-CH(N)-, - C=NOH-, -C=N-NH2-,-(CH2)nl-NRc- (CH2)n2-, et R6 représente hydrogène; et R7 représente un cycle hétérocycloalkyle, aryle, ou hétéroaryle, tous éventuellement substitués; avec n, n1, n2 = 0-3; m=1-3; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments notamment comme inhibiteurs de IKK.
摘要:
The invention is directed to physiologically active compounds of the general formula (Ix) and compositions containing such compounds, and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (Ix), and to processes for their preparation. Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.
摘要:
L'invention a pour objet de nouveaux dérivés d'azole ou de triazole de foumule (I): X, Ar 1 , Ar 2 , Ar 3 , A, B et R 1 sont tels que définis dans la description, leur procédé de préparation et leur application comme fongicides.
摘要:
Produits de formule (I) : ainsi que les isomères et sels desdits produits de formule (I) et leur application en thérapeutique pour le traitement du cancer.
摘要:
L'invention a pour objet de nouveaux dérivés d'azole ou de triazole de formules (Ia) ou (Ib): X, Ar 1 , Ar 2 , Ar 3 , A, B et R 1 sont tels que définis dans la description, leur procédé de préparation et leur application comme fongicides.
摘要:
L'invention a pour objet de nouveaux dérivés d'azole ou de triazole de formule (I), dans laquelle X, Ar1, Ar3, A, R1, R5, R6, R7 et B sont tels que définis dans la description, leur procédé de préparation et leur application comme médicament anti-fongiques.
摘要:
Produits de formule générale (I): ainsi que les isomères et sels desdits produits de formule (I) et leur application en thérapeutique pour le traitement du cancer.