公开(公告)号：WO2018208181A1

公开(公告)日：2018-11-15

申请号：PCT/PL2018/050020

申请日：2018-05-12

申请人： UNIWERSYTET JAGIELLOŃSKI

发明人： GRYL, Marlena ,  SEIDLER, Tomasz ,  WOJNARSKA, Joanna

IPC分类号： G02F1/361 ,  C30B29/54 ,  C30B7/04 ,  C07D239/62 ,  C07D213/73 ,  C07D213/61

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D239/64 ,  C30B7/04 ,  C30B29/58 ,  G02F1/3612

摘要： The invention relates to 2-amino-5-nitropyridine and barbital co-crystals with an X-ray pattern exhibiting the presence of characteristic interplanar distances amounting to: d hkl 2.966 x , 3.582 3 , 2.997 2 , 2.930 2 , 3.077 2 , 5.265 2 , 5.760 1 , 4.046 1 for the form (I), and d hkl 3.165 x , 3.050 6 , 3.117 3 , 5.117 2 , 3.274 2 , 4.819 2 , 2.767 2 , 3.461 2 for the form (II). Also, the invention relates to a method for production of 2-amino-5-nitropyridine and barbital co-crystals.

公开(公告)号：WO2016196342A1

公开(公告)日：2016-12-08

申请号：PCT/US2016/034774

申请日：2016-05-27

申请人： EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.

发明人： HAO, Ming-Hong ,  KORPAL, Manav ,  NYAVANANDI, Vijay Kumar ,  PUYANG, Xiaoling ,  SAMAJDAR, Susanta ,  SMITH, Peter Gerard ,  WANG, John ,  ZHENG, Guo Zhu ,  ZHU, Ping

IPC分类号： C07C215/46 ,  A61K31/133

CPC分类号： C07C255/54 ,  C07C237/16 ,  C07C2601/04 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73

摘要： Disclosed herein are compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of using the compounds for treating breast cancer by administration to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of the compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof. The breast cancer may be an ER-positive breast cancer and/or the subject in need of treatment may express a mutant ER-α protein.

摘要翻译： 本文公开了化合物或其药学上可接受的盐以及使用该化合物治疗乳腺癌的方法，其通过向有需要的受试者施用治疗有效量的化合物或其药学上可接受的盐来实现。 乳腺癌可以是ER阳性乳腺癌和/或需要治疗的受试者可以表达突变型ER-α蛋白。

公开(公告)号：WO2016073623A3

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：PCT/US2015059061

申请日：2015-11-04

申请人： UNIV NORTHWESTERN

发明人： SILVERMAN RICHARD B ,  JING QING ,  KANG SOOSUNG ,  WANG HENG-YEN

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds and related methods for inhibition of mammalian and bacterial nitric oxide synthase.

摘要翻译： 用于抑制哺乳动物和细菌一氧化氮合酶的化合物和相关方法。

公开(公告)号：WO2016118586A1

公开(公告)日：2016-07-28

申请号：PCT/US2016/014066

申请日：2016-01-20

申请人： VIRGINIA COMMONWEALTH UNIVERSITY

发明人： AHMAD, Saeed ,  GUPTON, Frank ,  VERGHESES, Jenson ,  MCQUADE, Tyler

IPC分类号： C07D213/73

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D471/14

摘要： Improved methods of producing the HIV drug substance, nevirapine are provided. The methods employ a cost effective and high yield synthetic methods for preparing the nevirapine building block 2-chloro-3-amino-4-picoline (CAPIC) and 2-cyclopropyl amino nicotinate (Me-CAN), and improvements in other steps of nevirapine synthesis.

摘要翻译： 提供了制备HIV药物奈韦拉平的改进方法。 该方法采用成本有效和高产量的合成方法制备奈韦拉平结构单元2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶（CAPIC）和2-环丙基氨基烟酸酯（Me-CAN），以及奈韦拉平其他步骤的改进 合成。

公开(公告)号：WO2016112637A1

公开(公告)日：2016-07-21

申请号：PCT/CN2015/081686

申请日：2015-06-17

申请人： 湖北生物医药产业技术研究院有限公司 ,  人福医药集团股份公司

发明人： 王学海 ,  吴成德 ,  许勇 ,  沈春莉 ,  李莉娥 ,  胡国平 ,  乐洋 ,  黎健 ,  郭涤亮 ,  施能扬 ,  黄璐 ,  陈曙辉 ,  涂荣华 ,  杨仲文 ,  张绪文 ,  肖强 ,  田华 ,  余艳平 ,  陈海靓 ,  孙文洁 ,  何震宇 ,  沈洁 ,  杨菁 ,  唐静 ,  周文 ,  于静 ,  张毅 ,  刘荃

IPC分类号： C07D239/04 ,  C07D239/48 ,  C07D235/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/366 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5383 ,  C07C13/04 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D231/54 ,  C07D235/04 ,  C07D239/04 ,  C07D239/48 ,  C07D251/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： 提供一系列BTK抑制剂，具体公开了式（I）、（II）、（III）或（IV）所示化合物、其药学上可接受的盐、其互变异构体或其前药。

公开(公告)号：WO2016057572A1

公开(公告)日：2016-04-14

申请号：PCT/US2015/054316

申请日：2015-10-06

申请人： MILLER, Mark Thomas ,  ANDERSON, Corey ,  ARUMUGAM, Vijayalaksmi ,  BEAR, Brian Richard ,  BINCH, Hayley Marie ,  CLEMENS, Jeremy J. ,  CLEVELAND, Thomas ,  CONROY, Erica ,  COON, Timothy Richard ,  FRIEMAN, Bryan A. ,  GROOTENHUIS, Peter Diederik Jan ,  GROSS, Raymond Stanley ,  HADIDA-RUAH, Sara Sabina ,  HARIPADA, Khatuya ,  JOSHI, Pramod Virupax ,  KRENITSKY, Paul John ,  LIN, Chun-Chieh ,  MARELIUS, Gulin Erdgogan ,  MELILLO, Vito ,  MCCARTNEY, Jason ,  NICHOLLS, Georgia McGaughey ,  PIERRE, Fabrice Jean Denis ,  SILINA, Alina ,  TERMIN, Andreas P. ,  UY, Johnny ,  ZHOU, Jinglan

发明人： MILLER, Mark Thomas ,  ANDERSON, Corey ,  ARUMUGAM, Vijayalaksmi ,  BEAR, Brian Richard ,  BINCH, Hayley Marie ,  CLEMENS, Jeremy J. ,  CLEVELAND, Thomas ,  CONROY, Erica ,  COON, Timothy Richard ,  FRIEMAN, Bryan A. ,  GROOTENHUIS, Peter Diederik Jan ,  GROSS, Raymond Stanley ,  HADIDA-RUAH, Sara Sabina ,  HARIPADA, Khatuya ,  JOSHI, Pramod Virupax ,  KRENITSKY, Paul John ,  LIN, Chun-Chieh ,  MARELIUS, Gulin Erdgogan ,  MELILLO, Vito ,  MCCARTNEY, Jason ,  NICHOLLS, Georgia McGaughey ,  PIERRE, Fabrice Jean Denis ,  SILINA, Alina ,  TERMIN, Andreas P. ,  UY, Johnny ,  ZHOU, Jinglan

IPC分类号： A01N41/06 ,  A61K31/18

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61J1/035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/49 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D235/24 ,  C07D239/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention features a compound of formula (I): (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R 1 , R 2 , R 3 , W, X, Y, Z, n, o, p, and q are defined herein, for the treatment of CFTR mediated diseases, such as cystic fibrosis. The present invention also features pharmaceutical compositions, method of treating, and kits thereof.

摘要翻译： 本发明的特征在于式（I）化合物：（I）或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，W，X，Y，Z，n，o，p和q如本文所定义， 治疗CFTR介导的疾病，如囊性纤维化。 本发明还特征在于药物组合物，治疗方法及其试剂盒。

公开(公告)号：WO2016015676A1

公开(公告)日：2016-02-04

申请号：PCT/CN2015/085727

申请日：2015-07-31

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 龚峰 ,  李新路 ,  赵锐 ,  张喜全 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  校登明 ,  韩永信

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  C07D213/73

摘要： 本发明公开了作为蛋白激酶抑制剂的吡啶取代的2-氨基吡啶衍生物的药学上可接受酸的盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或与蛋白激酶有关疾病中的用途。

公开(公告)号：WO2015078800A1

公开(公告)日：2015-06-04

申请号：PCT/EP2014/075354

申请日：2014-11-24

申请人： BAYER CROPSCIENCE AG

发明人： SCHWARZ, Hans-Georg ,  DECOR, Anne ,  GOERGENS, Ulrich ,  ILG, Kerstin ,  FUESSLEIN, Martin ,  PORTZ, Daniela ,  WELZ, Claudia ,  LUEMMEN, Peter ,  BOERNGEN, Kirsten ,  KOEHLER, Adeline ,  KULKE, Daniel

IPC分类号： A01N43/08 ,  A01N43/40 ,  A01N43/56 ,  A01N43/78

CPC分类号： C07D213/64 ,  A01N43/08 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/60 ,  A01N43/78 ,  C07D213/26 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/643 ,  C07D213/71 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D241/24 ,  C07D277/22 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The invention relates to the use of known and novel phenalkyl carboxamide derivatives of the formula (I) wherein the structural elements have the meaning as indicated in the description, for the control of nematodes and/or other helminths, particularly in agriculture and in the animal health field, formulations containing such compounds, particularly agrochemical formulations, and methods for the control of nematodes and helminths. The invention further relates to novel phenalkyl carboxamide derivatives, processes for their preparation, formulations containing such compounds, methods for the control of nematodes and helminths and their use as pest controlling agents, particularly their use as nematicides and their use as anthelmintics against endoparasites in animals and humans.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的已知和新的苯烷基甲酰胺衍生物的用途，其中结构元件具有如说明书中所示的含义，用于控制线虫和/或其它蠕虫，特别是在农业和动物中 健康领域，含有这些化合物的制剂，特别是农药制剂，以及用于控制线虫和蠕虫的方法。 本发明还涉及新的苯基烷基甲酰胺衍生物，其制备方法，含这种化合物的制剂，控制线虫和蠕虫的方法及其作为害虫控制剂的用途，特别是它们作为杀线虫剂的用途及其作为对动物内寄生虫的驱肠虫剂的用途 和人类。

公开(公告)号：WO2014174394A3

公开(公告)日：2015-02-19

申请号：PCT/IB2014060463

申请日：2014-04-06

申请人： MANDAL DR SWADHIN K ,  SANTRA SUBHANKAR

发明人： MANDAL DR SWADHIN K ,  SANTRA SUBHANKAR

IPC分类号： C08K3/00

CPC分类号： C07D213/73 ,  B01J21/18 ,  B01J23/38 ,  B01J23/44 ,  B01J35/0013 ,  B01J37/088 ,  C07C1/321 ,  C07C201/12 ,  C07C209/68 ,  C07C2521/18 ,  C07C2523/44 ,  C07D263/14 ,  Y02P20/582 ,  C07C15/14 ,  C07C205/12 ,  C07C211/52

摘要： The subject matter provides a method of synthesis of a composite that provides dispersing a carbon derivative and a second compound in a solvent to obtain a mixture, wherein the second compound is a salt of a metal; and heating the mixture to alter chemical nature of the second compound and to form the composite in the mixture, wherein the composite includes nanoparticles of the metal anchored with the carbon derivate. The heating includes pyrolysis of the second compound.

摘要翻译： 本发明提供了一种合成方法，该复合物提供了将碳衍生物和第二化合物分散在溶剂中以获得混合物，其中第二化合物是金属盐; 并加热混合物以改变第二化合物的化学性质并在混合物中形成复合材料，其中复合材料包括用碳衍生物锚定的金属的纳米颗粒。 加热包括第二化合物的热解。

公开(公告)号：WO2014121055A3

公开(公告)日：2014-10-02

申请号：PCT/US2014014111

申请日：2014-01-31

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV ,  BACANI GENESIS M

发明人： BACANI GENESIS M ,  ECCLES WENDY ,  FITZGERALD ANNE E ,  GOLDBERG STEVEN D ,  HACK MICHAEL D ,  HAWRYLUK NATALIE A ,  JONES WILLIAM M ,  KEITH JOHN M ,  KRAWCZUK PAUL ,  LEBSACK ALEC D ,  LEE-DUTRA ALICE ,  LIU JING ,  MCCLURE KELLY J ,  MEDUNA STEVEN P ,  PIPPEL DANIEL J ,  ROSEN MARK D ,  SALES ZACHARY S

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07F7/0812 ,  C07D209/08 ,  C07D213/73 ,  C07D235/10 ,  C07D237/20 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D263/48 ,  C07D277/62 ,  C07D285/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04 ,  C07F5/025 ,  C07F7/08

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), or a form thereof, wherein ring A1, R1, R2, R3, R3', L, W, and V are as defined herein, useful as FLAP modulators. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I). Methods of making and using the compounds of Formula (I) are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其形式，其中环A1，R1，R2，R3，R3'，L，W和V如本文所定义，可用作FLAP调节剂。 本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物。 制备和使用式（I）化合物的方法也在本发明的范围内。