公开(公告)号：WO2006036926B1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：PCT/US2005034511

申请日：2005-09-27

申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  MUDRYK BOGUSLAW M ,  CUNIERE NICOLAS ,  HSIEH DAU-MING ,  ROSSANO LUCIUS ,  LIANG JING ,  CHEN BANG-CHI ,  ZHANG HUIPING ,  ZHAO RULIN ,  WANG BEI ,  DAVID ADRIAN

发明人： MUDRYK BOGUSLAW M ,  CUNIERE NICOLAS ,  HSIEH DAU-MING ,  ROSSANO LUCIUS ,  LIANG JING ,  CHEN BANG-CHI ,  ZHANG HUIPING ,  ZHAO RULIN ,  WANG BEI ,  DAVID ADRIAN

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. Formula (I). These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了从合适的苯基肼制备下文所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法和中间体。 公式（I）。 这些化合物可用作Xa因子抑制剂。

公开(公告)号：WO2006036949A2

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：PCT/US2005/034553

申请日：2005-09-27

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  ZHANG, Huiping ,  CHEN, Bang-Chi ,  ZHAO, Rulin

发明人： ZHANG, Huiping ,  CHEN, Bang-Chi ,  ZHAO, Rulin

IPC分类号： C07D213/70

CPC分类号： C07D213/64

摘要： A novel process and intermediates thereof for making N-aryl pyridones of the type shown below from appropriate pyridinolates is described. These compounds are useful as intermediates for the synthesis of clinical candidates.

摘要翻译： 描述了用于从合适的吡啶醇合物制备下文所示类型的N-芳基吡啶酮的新方法和其中间体。 这些化合物可用作合成临床候选药物的中间体。

公开(公告)号：WO2004078714A3

公开(公告)日：2004-09-16

申请号：PCT/US2004/006549

申请日：2004-03-03

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  CHEN, Bang-Chi ,  SUNDEEN, Joseph, E. ,  BEDNARZ, Mark, S. ,  CHEN, Ping

发明人： CHEN, Bang-Chi ,  SUNDEEN, Joseph, E. ,  BEDNARZ, Mark, S. ,  CHEN, Ping

IPC分类号： C07D241/36

摘要： Novel processes for the preparation of imidazoquinoxalinones, heterocyclic-substituted imidazopyrazinones, imidazoquinoxalines and heterocyclic-substituted imidazopyrazines are described.

公开(公告)号：WO2009149259A3

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：PCT/US2009/046259

申请日：2009-06-04

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  ALBANY MOLECULAR RESEARCH, INC. ,  LOBBEN, Paul ,  ZHAO, Rulin ,  WANG, Bei ,  CHEN, Bang-chi ,  LIU, Shuang ,  HU, Min ,  YANG, Yuh-Lin, Allen ,  ISHERWOOD, Matthew ,  AMIN, Rasidul ,  CUI, Wenge

发明人： LOBBEN, Paul ,  ZHAO, Rulin ,  WANG, Bei ,  CHEN, Bang-chi ,  LIU, Shuang ,  HU, Min ,  YANG, Yuh-Lin, Allen ,  ISHERWOOD, Matthew ,  AMIN, Rasidul ,  CUI, Wenge

IPC分类号： C07D401/04

摘要： Disclosed are processes for preparing tetrahydroisoquinolines, intermediates useful in the preparation of tetrahydroisoquinolines, processes for preparing such intermediates, and a crystalline form of 6-[(4S)-2-methyl-4-(naphthyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]pyridazin-3-amine. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising tetrahydroisoquinolines, methods of using tetrahydroisoquinolines in the treatment of depression and other conditions and methods for obtaining the crystalline form.

公开(公告)号：WO2006065908A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：PCT/US2005/045251

申请日：2005-12-14

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  DELMONTE, Albert J. ,  DHAR, T. G. Murali ,  GALELLA, Michael ,  GLEESON, Margaret ,  GOUGOUTAS, Jack Z. ,  MCLEOD, Douglas D. ,  ZHANG, Huiping ,  CHEN, Bang Chi

发明人： DELMONTE, Albert J. ,  DHAR, T. G. Murali ,  GALELLA, Michael ,  GLEESON, Margaret ,  GOUGOUTAS, Jack Z. ,  MCLEOD, Douglas D. ,  ZHANG, Huiping ,  CHEN, Bang Chi

IPC分类号： C07D487/10 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D487/10

摘要： The invention provides crystalline forms of 6-[(5S,9R)-9-(4-cyanophenyl)-3-(3,5-dichlorophenyl)-1-methyl-2,4-dioxo-1,3,7-triazaspiro[4.4]non-7-yl]nicotinic acid, its pharmaceutically acceptable salts, or solvates, thereof Further, a process is provided for preparing substituted spiro-hydantoin compounds of the formula I, wherein Z is N or CR4b; K and L are independently O or S; Ar is an optionally substituted aryl or heteroaryl; A1, A2, G, and Q are linkers; and R2, R4a, R4c, and R16 are defined in the specification. The process includes the reaction of N-substituted glycine compound and methylene precursor compound with an alkene compound. The substituted spiro-hydantoin compounds of formulae I and II are useful in the treatment of immune and/or inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明提供6 - [（5S，9R）-9-（4-氰基苯基）-3-（3,5-二氯苯基）-1-甲基-2,4-二氧代-1,3,7-三氮杂螺[ [4.4]非7-基]烟酸，其药学上可接受的盐或溶剂化物。此外，提供了制备式I的取代的螺 - 乙内酰脲化合物的方法，其中Z是N或CR4b; K和L独立地为O或S; Ar是任选取代的芳基或杂芳基; A1，A2，G和Q是接头; R2，R4a，R4c和R16在说明书中定义。 该方法包括N-取代的甘氨酸化合物和亚甲基前体化合物与烯烃化合物的反应。 式I和II的取代的螺 - 乙内酰脲化合物可用于治疗免疫和/或炎性疾病。

公开(公告)号：WO2006036949A3

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：PCT/US2005034553

申请日：2005-09-27

申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  ZHANG HUIPING ,  CHEN BANG-CHI ,  ZHAO RULIN

发明人： ZHANG HUIPING ,  CHEN BANG-CHI ,  ZHAO RULIN

IPC分类号： C07D211/40

CPC分类号： C07D213/64

摘要： A novel process and intermediates thereof for making N-aryl pyridones of the type shown below from appropriate pyridinolates is described. These compounds are useful as intermediates for the synthesis of clinical candidates.

摘要翻译： 描述了由合适的吡啶盐酸盐制备下列类型的N-芳基吡啶酮的新方法及其中间体。 这些化合物可用作合成临床候选物的中间体。

公开(公告)号：WO2005077945A3

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：PCT/US2005003728

申请日：2005-02-04

申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  CHEN BANG-CHI ,  DROGHINI ROBERTO ,  LAJEUNESSE JEAN ,  DIMARCO JOHN D ,  GALELLA MICHAEL ,  CHIDAMBARAM RAMAKRISHNAN

发明人： CHEN BANG-CHI ,  DROGHINI ROBERTO ,  LAJEUNESSE JEAN ,  DIMARCO JOHN D ,  GALELLA MICHAEL ,  CHIDAMBARAM RAMAKRISHNAN

IPC分类号： C07C235/28 ,  C07C237/42 ,  C07D277/56 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  C07D239 ,  C07D241 ,  C07D277

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C235/28 ,  C07C237/42

摘要： The invention relates to processes for preparing compounds having the formula (I) and crystalline forms thereof, wherein Ar is aryl or heteroaryl, L is an optional alkylene linker, and R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 , are as defined in the specification herein, which compounds are useful as kinase inhibitors, in particular, inhibitors of protein tyrosine kinase and p38 kinase.

摘要翻译： 本发明涉及制备具有式（I）的化合物及其结晶形式的方法，其中Ar为芳基或杂芳基，L为任选的亚烷基连接基，R 2，R 3， R 4，R 4和R 5如本说明书中所定义，该化合物可用作激酶抑制剂，特别是蛋白酪氨酸激酶抑制剂和 p38激酶。

公开(公告)号：WO2006036927A1

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：PCT/US2005/034512

申请日：2005-09-27

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  GLEESON, Margaret M. ,  MCGEORGE, Gary ,  CHEN, Bang-Chi ,  ZHANG, Huiping ,  MALLEY, Mary F. ,  DIMARCO, John D. ,  MURPHY, Denette K. ,  YIN, Xiaotian S. ,  FABIAN, Steven R. ,  GUPTA, Jasmine M.

发明人： GLEESON, Margaret M. ,  MCGEORGE, Gary ,  CHEN, Bang-Chi ,  ZHANG, Huiping ,  MALLEY, Mary F. ,  DIMARCO, John D. ,  MURPHY, Denette K. ,  YIN, Xiaotian S. ,  FABIAN, Steven R. ,  GUPTA, Jasmine M.

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The instant invention provides crystalline forms of 1-(3-chlorophenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxo-1(2H)pyridinyl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide and its solvates thereof; processes for the production of such crystalline forms; pharmaceutical compositions comprising such crystalline forms; and methods of treating thromboembolic disorders with such crystalline forms or such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明提供1-（3-氯苯基）-7-氧代-6- [4-（2-氧代-1（2H）吡啶基）苯基] -4,5,6,7-四氢-1H- 吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺及其溶剂化物; 生产这种结晶形式的方法; 包含这种结晶形式的药物组合物; 以及用这种结晶形式或这种药物组合物治疗血栓栓塞障碍的方法。

公开(公告)号：WO2005077945A2

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：PCT/US2005/003728

申请日：2005-02-04

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  CHEN, Bang-Chi ,  DROGHINI, Roberto ,  LAJEUNESSE, Jean ,  DIMARCO, John, D. ,  GALELLA, Michael ,  CHIDAMBARAM, Ramakrishnan

发明人： CHEN, Bang-Chi ,  DROGHINI, Roberto ,  LAJEUNESSE, Jean ,  DIMARCO, John, D. ,  GALELLA, Michael ,  CHIDAMBARAM, Ramakrishnan

IPC分类号： C07D417/14

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C235/28 ,  C07C237/42

摘要： The invention relates to processes for preparing compounds having the formula (I) and crystalline forms thereof, wherein Ar is aryl or heteroaryl, L is an optional alkylene linker, and R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 , are as defined in the specification herein, which compounds are useful as kinase inhibitors, in particular, inhibitors of protein tyrosine kinase and p38 kinase.

摘要翻译： 本发明涉及制备具有式（I）的化合物及其结晶形式的方法，其中Ar为芳基或杂芳基，L为任选的亚烷基接头，R2，R3，R4和R5如本说明书中所定义。 ，哪些化合物可用作激酶抑制剂，特别是蛋白酪氨酸激酶和p38激酶的抑制剂。

公开(公告)号：WO2007106879A3

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：PCT/US2007/064032

申请日：2007-03-15

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  LI, Jianqing ,  CHEN, Bang-chi ,  SMITH, Daniel ,  SUN, Jung-hui

发明人： LI, Jianqing ,  CHEN, Bang-chi ,  SMITH, Daniel ,  SUN, Jung-hui

IPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to process for the preparation of metabolites as well as the parent compound of N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-5-thiazolecarboxamide, the compound of formula (I).