公开(公告)号：WO2019152696A1

公开(公告)日：2019-08-08

申请号：PCT/US2019/016127

申请日：2019-01-31

申请人： APTINYX INC.

发明人： KHAN, M., Amin

IPC分类号： C07D487/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/407

CPC分类号： C07D487/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

摘要： Disclosed are compounds having potency in the modulation of NMDA receptor activity. Such compounds can be used in the treatment of conditions such as depression and related disorders as well as other disorders.

公开(公告)号：WO2019152685A1

公开(公告)日：2019-08-08

申请号：PCT/US2019/016107

申请日：2019-01-31

申请人： APTINYX INC.

发明人： KHAN, M., Amin

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/02 ,  A61K31/438 ,  A61K31/407

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D487/10

摘要： Disclosed are compounds having potency in the modulation of NMDA receptor activity. Such compounds can be used in the treatment of conditions such as depression and related disorders as well as other disorders.

公开(公告)号：WO2019111218A1

公开(公告)日：2019-06-13

申请号：PCT/IB2018/059745

申请日：2018-12-07

申请人： CADILA HEALTHCARE LIMITED

发明人： SHARMA, Rajiv ,  BAHEKAR, Rajesh ,  JADAV, Pradip ,  GOSWAMI, Amitgiri ,  CHOPADE, Rajendra

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4725

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61P29/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to novel compounds of the general formula (I) their tautomeric forms, their enantiomers, their diastereoisomers, their pharmaceutically accepted salts, or pro-drugs thereof, which are useful for the treatment or prevention of cancer and inflammatory diseases associated with Interleukin-1 Receptor Associated Kinase (IRAK), and more particularly compounds that modulate the function of IRAK4.

公开(公告)号：WO2019089868A1

公开(公告)日：2019-05-09

申请号：PCT/US2018/058611

申请日：2018-11-01

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： ZHU, Yeheng ,  DEWNANI, Sunita, V. ,  EWING, William, R.

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D487/10

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective ROCK inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating cardiovascular, smooth muscle, oncologic, neuropathologic, autoimmune, fibrotic, and/or inflammatory disorders using the same.

公开(公告)号：WO2017137334A1

公开(公告)日：2017-08-17

申请号：PCT/EP2017/052489

申请日：2017-02-06

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC.

发明人： BUETTELMANN, Bernd ,  KOCER, Buelent ,  KUHN, Bernd ,  PRUNOTTO, Marco ,  RICHTER, Hans ,  RITTER, Martin

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4747 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as processes for their manufacture, pharmaceutical compositions comprising them, and their use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，包含它们的药物组合物，以及它们作为药物的用途。

公开(公告)号：WO2017121444A1

公开(公告)日：2017-07-20

申请号：PCT/EP2016/002118

申请日：2016-12-16

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： DORSCH, Dieter ,  MUZERELLE, Mathilde ,  BURGDORF, Lars ,  WUCHERER-PLIETKER, Margarita ,  CZODROWSKI, Paul ,  ESDAR, Christina

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D497/10 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5513 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D497/10

摘要： Compounds of the formula (I) in which X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , R 1 , R 2 , R 3 , Q and Y have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of c-Kit kinase, and can be employed for the treatment of cancer.

摘要翻译： 其中X 1，X 2，X 3，X

公开(公告)号：WO2017100726A1

公开(公告)日：2017-06-15

申请号：PCT/US2016/066042

申请日：2016-12-11

申请人： PTC THERAPEUTICS, INC.

发明人： BABU, Suresh ,  BHATTACHARYYA, Anuradha ,  HWANG, Seongwoo ,  JANI, Minakshi ,  MOON, Young-choon ,  SYDORENKO, Nadiya

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D405/12 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/506 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10

摘要： The present description relates to compounds, forms, and pharmaceutical compositions thereof and methods of using such compounds, forms, or compositions thereof for treating or ameliorating Huntington's disease. In particular, the present description relates to substituted monocyclic heteroaryl compounds of Formula (I), forms and pharmaceutical compositions thereof and methods of using such compounds, forms, or compositions thereof for treating or ameliorating Huntington's disease.

摘要翻译： 本发明涉及其化合物，形式和药物组合物，以及使用这些化合物，其形式或组合物治疗或改善亨廷顿病的方法。 特别地，本说明书涉及式（I）的取代的单环杂芳基化合物，其形式和药物组合物，以及使用这些化合物，形式或组合物治疗或缓解亨廷顿舞蹈病的方法。

公开(公告)号：WO2017087528A1

公开(公告)日：2017-05-26

申请号：PCT/US2016/062288

申请日：2016-11-16

申请人： ARAXES PHARMA LLC

发明人： LI, Liansheng ,  FENG, Jun ,  LONG, Yun Oliver ,  LIU, Yuan ,  WU, Tao ,  REN, Pingda ,  LIU, Yi

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

摘要： Compounds having activity as inhibitors of G12C mutant KRAS protein are provided. The compounds have the following structure (I): (I) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or prodrug thereof, wherein R 1 , R 2a , R 2b , R 2c , R 3a , R 3b , R 4a , R 4b , R 5a , R 5b , R 6 , A, G 1 , G 2 , L 1 , L 2 , m 1 , m 2 , n, X and E are as defined herein, and wherein at least one of R 3a , R 3b , R 4a or R 4b is not H. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods to modulate the activity of G12C mutant KRAS protein for treatment of disorders, such as cancer, are also provided.

摘要翻译： 提供了具有作为G12C突变KRAS蛋白抑制剂活性的化合物。 该化合物具有以下结构（I）：（I）或其药学上可接受的盐，立体异构体或前药，其中R 1，R 2，R 2，R 2b R 2c，R 3a，R 3b，R 4a，R 4b，R 4a，R 4b， R 5a，R 5b，R 6，A，G 1，G 2，L 1，L 2，m 1，m 2，n，X 和E如本文所定义，并且其中R 3a，R 3b，R 4a或R 4b中的至少一个为氢， 不是H.还提供了与这些化合物的制备和用途相关的方法，包含这些化合物的药物组合物和调节G12C突变KRAS蛋白质活性以治疗病症例如癌症的方法。

公开(公告)号：WO2016164675A8

公开(公告)日：2017-05-11

申请号：PCT/US2016026573

申请日：2016-04-08

申请人： ARAXES PHARMA LLC

发明人： LI LIANSHENG ,  FENG JUN ,  LONG YUN OLIVER ,  LIU YUAN ,  WU TAO ,  REN PINGDA ,  LIU YI

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/74 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D239/74 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07F9/65583

摘要： Compounds having activity as inhibitors of G12C mutant KRAS protein are provided. The compounds have one of the following structures (I), (II) or (III): or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or prodrug thereof, wherein R1, R2a, R2b, R2c, R3a, R3b, R4a, R4b, R5a, R5b, R6, A, B, G1, G2, L1, L2, m1, m2, n, x, y, X and E are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods to modulate the activity of G12C mutant KRAS protein for treatment of disorders, such as cancer, are also provided.

摘要翻译： 提供了具有作为G12C突变KRAS蛋白抑制剂活性的化合物。 该化合物具有以下结构（I），（II）或（III）之一：或其药学上可接受的盐，立体异构体或前药，其中R1，R2a，R2b，R2c，R3a，R3b，R4a，R4b，R5a， R5b，R6，A，B，G1，G2，L1，L2，m1，m2，n，x，y，X和E如本文所定义。 还提供了与这些化合物的制备和使用有关的方法，包含此类化合物的药物组合物以及调节G12C突变KRAS蛋白质活性以治疗疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：WO2017018924A1

公开(公告)日：2017-02-02

申请号：PCT/SE2016/050733

申请日：2016-07-28

申请人： MEDIVIR AB

发明人： AYESA, Susana ,  ERSMARK, Karolina ,  KALAYANOV, Gennadiy ,  LEIJONMARCK, Marie ,  SALVADOR ODEN, Lourdes ,  WESTERLIND, Hans ,  WÄHLING, Horst ,  BERTRAND, Megan ,  BROCHU, Christian ,  GHIRO, Elise ,  KUHN, Cyrille ,  STURINO, Claudio ,  BYLUND, Johan ,  SEHGELMEBLE, Fernando

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4725 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10

摘要： Compounds of Formula (I): (Formula I), wherein Z 1 is NR 1A , CHR 1A or CR 1B R 1B ; one of Z 2 and Z 3 is CH or CR 1A' , the other is N, CH or CR 1A' ; n is 0, 1 or 2; q is 0, 1 or 2; R 1A , R 1A' , R 1B , R 2 and R 3 are as defined herein, their use as inhibitors of RSV and related aspects.

摘要翻译： 式（I）化合物：（式I），其中Z 1为NR 1 A，CHR 1 A或CR 1 BR 1 B; Z2和Z3之一是CH或CR1A'，另一个是N，CH或CR1A'; n为0,1或2; q是0,1或2; R1A，R1A'，R1B，R2和R3如本文所定义，它们作为RSV的抑制剂和相关方面的用途。