公开(公告)号：WO2009065922A2

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：PCT/EP2008/065965

申请日：2008-11-21

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  HEIMANN, Annekatrin ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

Inventor： GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  HEIMANN, Annekatrin ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

IPC: C07D471/04 ,  C07D471/10

CPC classification number: C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formeln Ia und Ib in der R 1 , R 2 , R 3 , R 4 und R 5 wie nachstehend erwähnt definiert sind, deren Tautomere, deren Isomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及其中R1，R2，R3，R4和R5如下面提及的定义通式Ia和Ib的新CGRP拮抗剂，互变异构体，异构体，非对映体，对映异构体，水合物，它们的混合物和 它们的盐和盐的水合物，特别是与无机或有机酸或碱的生理学可接受的盐，含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物组合物。

公开(公告)号：WO2009050235A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：PCT/EP2008/063968

申请日：2008-10-16

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  HEIMANN, ANNEKATRIN ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

Inventor： GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  HEIMANN, ANNEKATRIN ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

IPC: C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formel (I), in der U, V, X, Y, R 1 , R 2 und R 3 wie nachstehend erwähnt definiert sind, deren Tautomere, deren Isomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的新型CGRP拮抗剂，其中U，V，X，Y，R 1，R 2， / SUP>和R ^{3 如下ERW＆AUML如上定义HNT，互变异构体，异构体，非对映体，对映异构体，水合物，它们的混合物和它们的盐和盐的水合物，尤其是生理上 与无机或有机酸或碱形成的可接受的盐，含有这些化合物的药物，它们的用途以及它们的制备方法。}

公开(公告)号：WO2009050234A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：PCT/EP2008/063967

申请日：2008-10-16

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  HEIMANN, Annekatrin ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

Inventor： GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  HEIMANN, Annekatrin ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

IPC: C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formel (I), in der U, V, X, Y, R 1 , R 2 und R 3 wie nachstehend erwähnt definiert sind, deren Tautomere, deren Isomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）是在U的新CGRP拮抗剂，V，X，Y，R1，R2和R3如下面所提到的，互变异构体，异构体，非对映体，对映异构体，所定义的 水合物，它们的混合物和它们的盐和盐的水合物，特别是与无机或有机的酸或碱，含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物的生理上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2009034029A2

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：PCT/EP2008/061771

申请日：2008-09-05

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  DREYER, Alexander ,  HEIMANN, Annekatrin ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

Inventor： GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  DREYER, Alexander ,  HEIMANN, Annekatrin ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

IPC: C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formel (I), in der A, X, R 1 , R 2 und R 3 wie in der Beschreibung erwähnt definiert sind, deren Tautomere, deren Isomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）通式的新CGRP拮抗剂，在A，X，R1，R2和R3所提到如说明书中所定义，互变异构体，异构体，非对映体，对映异构体，水合物， 混合物和它们的盐和盐的水合物，特别是与无机或有机的酸或碱，含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物的生理上可接受的盐。

公开(公告)号：WO9963111A3

公开(公告)日：2000-02-24

申请号：PCT/IB9901116

申请日：1999-05-28

Applicant: EUROPEAN MOLECULAR BIOLOGY LAB EMBL ,  ERITJA RAMON ,  GOTTSCHLING DIRK ,  SELIGER HARTMUT

Inventor： ERITJA RAMON ,  GOTTSCHLING DIRK ,  SELIGER HARTMUT

IPC: B32B7/02 ,  B32B27/06 ,  C07H21/00 ,  A61K47/48 ,  C12Q1/68

CPC classification number: C07H21/00 ,  B32B7/02 ,  B32B27/06

Abstract: The present invention relates to a method of labelling nucleic acid using oligonucleotide-peptide conjugates to hybridise to nucleic acid. The invention also relates to methods of production of oligonucleotide-peptide conjugates, and to nucleotide intermediates used in the generation of these conjugates that posses mercaptoethyl groups protected by tert-butylthio groups. These intermediates can form oligonucleotide-peptide conjugates through reaction with a maleimido-peptide.

Abstract translation: 本发明涉及使用寡核苷酸 - 肽共轭物与核酸杂交来标记核酸的方法。 本发明还涉及生产寡核苷酸 - 肽缀合物的方法，以及用于产生这些具有被叔丁硫基保护的巯基乙基的缀合物的核苷酸中间体。 这些中间体可以通过与马来酰亚胺 - 肽反应形成寡核苷酸 - 肽缀合物。

公开(公告)号：WO2009065921A2

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：PCT/EP2008/065963

申请日：2008-11-21

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  HEIMANN, Annekatrin ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

Inventor： GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  HEIMANN, Annekatrin ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

IPC: C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formeln (Ia) und (Ib), in der R 1 , R 2 , R 3 , R 4 und R 5 wie nachstehend erwähnt definiert sind, deren Tautomere, deren Isomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及式（Ia）和（Ib）中，如上所定义的通式新CGRP拮抗剂，其中，如下所述R1，R2，R3，R4和R5，互变异构体，异构体，非对映体，对映异构体，所述 水合物，它们的混合物和它们的盐和盐的水合物，特别是与无机或有机的酸或碱，含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物的生理上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2009034028A2

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：PCT/EP2008/061770

申请日：2008-09-05

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  DREYER, Alexander ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

Inventor： GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  DREYER, Alexander ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

IPC: C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/517 ,  A61P25/06

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D235/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formel I in der A, X, R 1 , R 2 und R 3 wie nachstehend erwähnt definiert sind, deren Tautomere, deren Isomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及通式的新CGRP拮抗剂，其中A，X，R1，R2和R3下面提及的定义，互变异构体，异构体，非对映体，对映异构体，水合物，它们的混合物和它们的盐 以及所述盐的水合物，特别是含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的无机或有机的酸或碱，药物组合物的生理学可接受的盐。

公开(公告)号：WO2006072347A3

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：PCT/EP2005013217

申请日：2005-12-09

Applicant: AICURIS GMBH & CO KG ,  WUNBERG TOBIAS ,  BAUMEISTER JUDITH ,  GOTTSCHLING DIRK ,  HENNINGER KERSTIN ,  KOLETZKI DIANA ,  PERNERSTORFER JOSEF ,  URBAN ANDREAS ,  BIRKMANN ALEXANDER ,  HARRENGA AXEL ,  LOBELL MARIO

Inventor： WUNBERG TOBIAS ,  BAUMEISTER JUDITH ,  GOTTSCHLING DIRK ,  HENNINGER KERSTIN ,  KOLETZKI DIANA ,  PERNERSTORFER JOSEF ,  URBAN ANDREAS ,  BIRKMANN ALEXANDER ,  HARRENGA AXEL ,  LOBELL MARIO

IPC: C07D333/40 ,  A61K31/381 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D333/40

Abstract: The invention relates to alkinyl-substituted thiophenes and to methods for the production thereof, to the use thereof for treating and/or for the prophylaxis of illnesses and to the use thereof for producing medicaments for treating and/or for the prophylaxis of illnesses, in particular for the use as anti-viral agents, in particular against the hepatitis C virus.

公开(公告)号：WO2003074512A1

公开(公告)日：2003-09-12

申请号：PCT/EP2003/001248

申请日：2003-02-07

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  WIESNER, Matthias ,  GOODMAN, Simon ,  KESSLER, Horst ,  THUMSHIRN, Georgette ,  WEBER, Dirk ,  GOTTSCHLING, Dirk

Inventor： WIESNER, Matthias ,  GOODMAN, Simon ,  KESSLER, Horst ,  THUMSHIRN, Georgette ,  WEBER, Dirk ,  GOTTSCHLING, Dirk

IPC: C07D401/12

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D217/16

Abstract: Isochinolinderivate der allgemeinen Formel (I), worin X, Y, Z, R 1 , R 2 und n, die in Patentanspruch (1) angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren physiologisch unbedenklichen Salze oder Solvate sind Integrininhibitoren und können zur Bekämpfung von Thrombosen, Herzinfarkt, koronaren Herzerkrankungen, Arteriosklerose, Entzündungen, Tumoren, Osteoporose, Infektionen und Restenose nach Angioplastie oder bei pathologischen Vorgängen, die durch Angiogenese unterhalten oder propagiert werden, eingesetzt werden.

Abstract translation: 通式异喹啉衍生物（I）其中，X，Y，Z，R1，R2和n，其具有权利要求中所指定（1）的含义，和它们的生理学上可接受的盐或溶剂化物是整联蛋白抑制剂和可以冠状动脉防治血栓形成，心肌梗塞， 是心脏疾病，动脉硬化，炎症，肿瘤，骨质疏松症，感染和再狭窄血管成形术之后，或在其中保持或通过血管发生传播的病理过程，都可以使用。

公开(公告)号：WO2010070022A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：PCT/EP2009/067360

申请日：2009-12-17

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  GOTTSCHLING, Dirk ,  DOODS, Henri ,  HEIMANN, Annekatrin ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

Inventor： GOTTSCHLING, Dirk ,  DOODS, Henri ,  HEIMANN, Annekatrin ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

IPC: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/20 ,  A61K31/551 ,  A61K31/506 ,  A61K31/537 ,  A61P25/06 ,  A61P5/30 ,  A61P25/02 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/20

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind die neuen Verbindungen der allgemeinen Formel (I) in der A, U, V, X, Y, R 1 , R 2 und R 3 wie nachstehend erwähnt definiert sind, deren Tautomere, deren Isomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）中的A，U，V，X，Y，R1，R2和R3所定义的新化合物如下面所提到的，互变异构体，异构体，非对映体，对映异构体，所述 水合物，它们的混合物和它们的盐和盐的水合物，特别是与无机或有机的酸或碱，含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物的生理上可接受的盐。