公开(公告)号：WO2005028457A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：PCT/FI2004/000559

申请日：2004-09-23

申请人： FERMION OY ,  GRUMANN, Arne ,  HUHTA, Soini ,  RUMMAKKO, Petteri

发明人： GRUMANN, Arne ,  HUHTA, Soini ,  RUMMAKKO, Petteri

IPC分类号： C07D281/16

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C217/08 ,  C07C217/28 ,  C07D281/16 ,  C07D309/12

摘要： The present invention discloses a process for the preparation of quetiapine, which comprises the reaction of dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11-ylamine with a compound of the general formula (II) as well as novel intermediates in the process.

摘要翻译： 本发明公开了一种制备喹硫平的方法，其包括二苯并[b，f] [1,4]硫杂-11-基胺与通式（II）的化合物的反应以及新的中间体 处理。

公开(公告)号：WO2009095529A1

公开(公告)日：2009-08-06

申请号：PCT/FI2009/000021

申请日：2009-01-30

申请人： FERMION OY ,  GRUMANN, Arne ,  MUCENIECE, Dzintra ,  SOIDINSALO, Otto

发明人： GRUMANN, Arne ,  MUCENIECE, Dzintra ,  SOIDINSALO, Otto

IPC分类号： C07D281/16

CPC分类号： C07D281/16

摘要： The invention relates to a method for the preparation of 11- (4- [2- (2- hydroxyethoxy) ethyl] -1-piperazinyl] dibenzo [b, f ] -1, 4-thiazepine and pharmaceutically acceptable salts thereof comprising the reaction of 1- [2- (hydroxyethoxy) -ethyl] piperazine with dibenzo [b, f] [1, 4] thiazepin-11-ylamine.

摘要翻译： 本发明涉及制备11-（4- [2-（2-羟基乙氧基）乙基] -1-哌嗪基]二苯并[b，f] -1,4-硫杂及其药学上可接受的盐的方法，其包含反应 的1- [2-（羟基乙氧基） - 乙基]哌嗪与二苯并[b，f] [1,4]硫杂-11-基胺。

公开(公告)号：WO2006128954A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：PCT/FI2006/000170

申请日：2006-05-31

申请人： FERMION OY ,  GRUMANN, Arne ,  PIETIKÄINEN, Pekka ,  REINE, Inese

发明人： GRUMANN, Arne ,  PIETIKÄINEN, Pekka ,  REINE, Inese

IPC分类号： C07D239/30 ,  C07D239/32

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/30

摘要： The present invention is directed to a method for the preparation of N-[4-(4-fluorophenyl)-5-formyl-6-isopropylpyrimidin-2-yl]-N-methylmethanesulfonamide and its use in the preparation of rosuvastatin or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及制备N- [4-（4-氟苯基）-5-甲酰基-6-异丙基嘧啶-2-基] -N-甲基甲磺酰胺的方法及其在制备罗苏伐他汀或其药学上的用途 其可接受的盐。

公开(公告)号：WO2007048870A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：PCT/FI2006/000344

申请日：2006-10-26

申请人： FERMION OY ,  GRUMANN, Arne ,  HUHTA, Soini ,  RUMMAKKO, Petteri ,  LUSIS, Viesturs

发明人： GRUMANN, Arne ,  HUHTA, Soini ,  RUMMAKKO, Petteri ,  LUSIS, Viesturs

IPC分类号： C07D281/16 ,  A61K31/554

CPC分类号： C07D281/16

摘要： ABSTRACT The present invention relates to a process for preparing and purifying crystalline quetiapine hemifumarate, which comprises preparing crystalline quetiapine hemifumarate via a crystalline salt, which is not a salt of fumaric acid.

摘要翻译： 摘要本发明涉及一种制备和纯化结晶喹硫平半富马酸盐的方法，该方法包括通过不是富马酸盐的结晶盐制备结晶喹硫平半富马酸盐。

公开(公告)号：WO2007036599A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：PCT/FI2006/000318

申请日：2006-09-28

申请人： FERMION OY ,  RUMMAKKO, Petteri ,  GRUMANN, Arne ,  HUHTA, Soini ,  KOIRANEN, Tuomas

发明人： RUMMAKKO, Petteri ,  GRUMANN, Arne ,  HUHTA, Soini ,  KOIRANEN, Tuomas

IPC分类号： C07D281/16 ,  A61K31/554 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D281/16

摘要： The present invention relates to a process for preparing crystalline quetiapine hemifumarate, which comprises crystallizing or re-crystallizing quetiapine hemifumarate from a mixture of water and a water soluble alcohol.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备结晶喹硫平半富马酸盐的方法，其包括从水和水溶性醇的混合物中结晶或重结晶喹硫平半富马酸盐。

公开(公告)号：WO2004011450A1

公开(公告)日：2004-02-05

申请号：PCT/FI2003/000557

申请日：2003-07-10

申请人： ORION CORPORATION FERMION ,  HILDEN, Leif ,  RUMMAKKO, Petteri ,  GRUMANN, Arne ,  PIETIKÄINEN, Pekka

发明人： HILDEN, Leif ,  RUMMAKKO, Petteri ,  GRUMANN, Arne ,  PIETIKÄINEN, Pekka

IPC分类号： C07D307/87

CPC分类号： C07D307/87 ,  C07C51/60 ,  C07C63/70

摘要： The present invention is directed to novel processes for the preparation of citalopram comprising halogenation of a phthalide compound of formula II, wherein R is a suitable group to be changed to CN, to afford an acid halogenide compound of formula III wherein R is as defined above and X is halogen, and thereafter obtaining citalopram through two successive reactions with suitable organometallic halides or organoboranes or by a reaction with organometallic 4-fluorophenylhalide or 4-fluorophenylborane followed by reduction and alkylation, and an exchange of R to cyano to afford citalopram. The order of the reactions can be varied depending e.g. on the starting compound used.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备西酞普兰的新方法，其包括卤化式II的苯酞化合物，其中R是要改变为CN的合适基团，得到式III的酸式卤化物，其中R如上所定义 X是卤素，然后通过与合适的有机金属卤化物或有机硼烷的两次连续反应或通过与有机金属的4-氟代苯基卤化物或4-氟苯基硼烷的反应，然后还原和烷基化，以及R至氰基的交换来提供西酞普兰，获得西酞普兰。 反应的顺序可以根据例如， 在起始化合物上使用。

公开(公告)号：WO2002060886A1

公开(公告)日：2002-08-08

申请号：PCT/FI2002/000064

申请日：2002-01-29

申请人： ORION CORPORATION, FERMION ,  HILDEN, Leif ,  HUUHTANEN, Tuomas ,  RUMMAKKO, Petteri ,  GRUMANN, Arne ,  PIETIKÄINEN, Pekka

发明人： HILDEN, Leif ,  HUUHTANEN, Tuomas ,  RUMMAKKO, Petteri ,  GRUMANN, Arne ,  PIETIKÄINEN, Pekka

IPC分类号： C07D307/87

CPC分类号： C07D307/87

摘要： Method for the preparation of 1-(3-dimethylaminopropyl)-1-(4-fluoro- phenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile (citalopram) comprising the reaction of a compound of formula (III) wherein X is a halogen, with organometallic dimethylaminopropyl halide. Other aspects of the invention are new compounds of formula (II) and formula (III) and their preparation.

摘要翻译： 制备1-（3-二甲基氨基丙基）-1-（4-氟 - 苯基）-1,3-二氢异苯并呋喃-5-甲腈（西酞普兰）的方法，其包括式（III）化合物的反应，其中X为 卤素，有机金属二甲基氨基丙基卤化物。 本发明的其它方面是式（II）和式（III）的新化合物及其制备方法。

公开(公告)号：WO2006134212A3

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：PCT/FI2006000201

申请日：2006-06-14

申请人： FERMION OY ,  GRUMANN ARNE ,  HUHTA SOINI ,  LUUKKONEN EILA ,  KOIRANEN TUOMAS

发明人： GRUMANN ARNE ,  HUHTA SOINI ,  LUUKKONEN EILA ,  KOIRANEN TUOMAS

IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/37

CPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/37

摘要： The invention relates to a process for the production of tamsulosin hydrochloride crystals where the crystal size distribution is controlled by controlling the temperature where hydrochloric acid is added to the reaction mixture.

摘要翻译： 本发明涉及一种生产盐酸坦索罗辛晶体的方法，其中通过控制向反应混合物中加入盐酸的温度来控制晶体尺寸分布。

公开(公告)号：WO2007010082A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：PCT/FI2006/000252

申请日：2006-07-14

申请人： FERMION OY ,  GRUMANN, Arne ,  LAPPALAINEN, Kari ,  MAIWALD, Peter ,  PIETIKÄINEN, Pekka ,  RUMMAKKO, Petteri

发明人： GRUMANN, Arne ,  LAPPALAINEN, Kari ,  MAIWALD, Peter ,  PIETIKÄINEN, Pekka ,  RUMMAKKO, Petteri

IPC分类号： C07C213/06 ,  C07C217/48

CPC分类号： C07C213/06 ,  C07C217/48

摘要： The invention relates to the use of copper-catalyzed nucleophilic aromatic substitution reaction for preparing 3-aryloxy-3-arylpropylamines and more specifically to a method of preparing certain 3-aryloxy-3-arylpropylamines and the pharmaceutically acceptable addition salts thereof, comprising reacting an amino alcohol with a haloaromatic compound in the presence of a base and a catalytic copper source, and in the absence of a separate ligand.

摘要翻译： 本发明涉及铜催化的亲核芳族取代反应用于制备3-芳氧基-3-芳基丙胺的用途，更具体地涉及制备某些3-芳氧基-3-芳基丙胺及其药学上可接受的加成盐的方法，包括使 氨基醇与卤代芳基化合物在碱和催化铜源的存在下，以及不存在单独的配体。

公开(公告)号：WO2006134212A2

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：PCT/FI2006/000201

申请日：2006-06-14

申请人： FERMION OY ,  GRUMANN, Arne ,  HUHTA, Soini ,  LUUKKONEN, Eila ,  KOIRANEN, Tuomas

发明人： GRUMANN, Arne ,  HUHTA, Soini ,  LUUKKONEN, Eila ,  KOIRANEN, Tuomas

IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/37

CPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/37

摘要： The invention relates to a process for the production of tamsulosin hydrochloride crystals where the crystal size distribution is controlled by controlling the temperature where hydrochloric acid is added to the reaction mixture.

摘要翻译： 本发明涉及一种生产盐酸坦索罗辛晶体的方法，其中通过控制向反应混合物中加入盐酸的温度来控制晶体尺寸分布。