公开(公告)号：WO2009103007A2

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：PCT/US2009/034131

申请日：2009-02-13

Applicant: LIGAND PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  ROACH, Steven, L. ,  HUDSON, Andrew, R. ,  VALDEZ, Lino J. ,  HIGUCHI, Robert, I. ,  ZHI, Lin ,  VASSAR, Angie, C. ,  LANDRY-BAYLE, Adrienne ,  ADAMS, Mark, E. ,  ROWLEY, Charlene, V. ,  LAMER, Ryan, B. ,  GRANT, Virginia, Heather Sharron

Inventor： ROACH, Steven, L. ,  HUDSON, Andrew, R. ,  VALDEZ, Lino J. ,  HIGUCHI, Robert, I. ,  ZHI, Lin ,  VASSAR, Angie, C. ,  LANDRY-BAYLE, Adrienne ,  ADAMS, Mark, E. ,  ROWLEY, Charlene, V. ,  LAMER, Ryan, B. ,  GRANT, Virginia, Heather Sharron

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P37/02

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: This invention relates to compounds that bind to intracellular receptors and/or modulate activity of intracellular receptors, and to methods for making and using such compounds.

Abstract translation: 本发明涉及与细胞内受体结合和/或调节细胞内受体活性的化合物，以及制备和使用此类化合物的方法。

公开(公告)号：WO2006019716A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：PCT/US2005/024625

申请日：2005-07-12

Applicant: LIGAND PHARMACEUTICALS, INC. ,  HIGUCHI, Robert I. ,  ROACH, Steven L. ,  ZHI, Lin ,  ADAMS, Mark E. ,  LIU, Yan ,  KARANEWSKY, Donald S. ,  HUDSON, Andrew

Inventor： HIGUCHI, Robert I. ,  ROACH, Steven L. ,  ZHI, Lin ,  ADAMS, Mark E. ,  LIU, Yan ,  KARANEWSKY, Donald S. ,  HUDSON, Andrew

IPC: A61K31/4709

CPC classification number: C07D215/18 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: This invention relates to compounds of Formula I, II or III with the definitions of R1-R10 according to claim 1 that bind to intracellular receptors and/or modulate activity of intracellular receptors, and to methods for making and using such compounds.

Abstract translation: 本发明涉及结合细胞内受体和/或调节细胞内受体活性的根据权利要求1的R1-R10定义的式I，II或III的化合物，以及制备和使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：WO2012166665A2

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：PCT/US2012/039727

申请日：2012-05-25

Applicant: RQX PHARMACEUTICALS, INC. ,  ROBERTS, Tucker, Curran ,  SMITH, Peter, Andrew ,  CAMPBELL, David ,  DURON, Sergio, G. ,  HIGUCHI, Robert, I.

Inventor： ROBERTS, Tucker, Curran ,  SMITH, Peter, Andrew ,  CAMPBELL, David ,  DURON, Sergio, G. ,  HIGUCHI, Robert, I.

IPC: C07C271/10 ,  C07D207/10 ,  A61K31/16 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/10 ,  Y02A50/47

Abstract: Provided herein are antibacterial compounds, wherein the compounds in some embodiments have broad spectrum bioactivity. The compounds provided herein can in other embodiments overcome the resistance conferred by single amino acid mutations at defined positions of bacterial Signal Peptidases (SPases) and in other embodiments provide for a broader spectrum of antibiotic bioactivity compared to the natural product. Pharmaceutical compositions and methods for treatment using the compounds described herein are also provided.

Abstract translation: 本文提供的是抗菌化合物，其中在一些实施方案中的化合物具有广谱生物活性。 本文提供的化合物可以在其它实施方案中克服在细菌信号肽酶（SPase）的限定位置由单个氨基酸突变赋予的抗性，并且在其它实施方案中，与天然产物相比，提供更广谱的抗生素生物活性。 还提供了使用本文所述的化合物进行治疗的药物组合物和方法。

公开(公告)号：WO2006010142A3

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：PCT/US2005024748

申请日：2005-07-12

Applicant: LIGAND PHARM INC ,  HIGUCHI ROBERT I ,  ZHI LIN ,  ADAMS MARK E ,  LIU YAN ,  KARANEWSKY DONALD S

Inventor： HIGUCHI ROBERT I ,  ZHI LIN ,  ADAMS MARK E ,  LIU YAN ,  KARANEWSKY DONALD S

IPC: C07D265/00 ,  A61K31/536 ,  A61P9/00 ,  C07D413/04

CPC classification number: C07D265/18 ,  C07D413/04

Abstract: This invention relates to compounds that bind to mineralocorticoid receptors and/or modulate activity of mineralocorticoid receptors, and to methods for making and using such compounds.

Abstract translation: 本发明涉及结合盐皮质激素受体的化合物和/或调节盐皮质激素受体的活性，以及​​制备和使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：WO2006010142A2

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：PCT/US2005/024748

申请日：2005-07-12

Applicant: LIGAND PHARMACEUTICALS, INC. ,  HIGUCHI, Robert I. ,  ZHI, Lin ,  ADAMS, Mark E. ,  LIU, Yan ,  KARANEWSKY, Donald S.

Inventor： HIGUCHI, Robert I. ,  ZHI, Lin ,  ADAMS, Mark E. ,  LIU, Yan ,  KARANEWSKY, Donald S.

IPC: C07D265/00

CPC classification number: C07D265/18 ,  C07D413/04

Abstract: This invention relates to compounds that bind to mineralocorticoid receptors and/or modulate activity of mineralocorticoid receptors, and to methods for making and using such compounds.

Abstract translation: 本发明涉及结合盐皮质激素受体的化合物和/或调节盐皮质激素受体的活性，以及​​制备和使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：WO02066475A2

公开(公告)日：2002-08-29

申请号：PCT/IB0200537

申请日：2002-02-23

Applicant: LIGAND PHARM INC ,  ZHI LIN ,  VAN OEVEREN CORNELIS ARJAN ,  CHEN JYUN-HUNG ,  HIGUCHI ROBERT I

Inventor： ZHI LIN ,  VAN OEVEREN CORNELIS ARJAN ,  CHEN JYUN-HUNG ,  HIGUCHI ROBERT I

IPC: C07D491/052 ,  A61K31/366 ,  A61K31/436 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61P1/14 ,  A61P5/24 ,  A61P5/26 ,  A61P7/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D471/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

Abstract: This invention relates to non-steroidal tricyclic compounds that are modulators of androgen receptors and to methods for making and using such compounds.

Abstract translation: 本发明涉及作为雄激素受体调节剂的非甾体三环化合物以及制备和使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：WO2015023898A1

公开(公告)日：2015-02-19

申请号：PCT/US2014/051151

申请日：2014-08-14

Applicant: RQX PHARMACEUTICALS, INC. ,  SMITH, Peter, Andrew ,  ROBERTS, Tucker, Curran ,  HIGUCHI, Robert, I. ,  PARASELLI, Prasuna ,  KOEHLER, Michael, F., T. ,  CRAWFORD, James, John

Inventor： SMITH, Peter, Andrew ,  ROBERTS, Tucker, Curran ,  HIGUCHI, Robert, I. ,  PARASELLI, Prasuna ,  KOEHLER, Michael, F., T. ,  CRAWFORD, James, John

IPC: C07K7/08 ,  A01N37/44 ,  A01N63/00 ,  A61K38/10 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K7/08 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/406 ,  Y02A50/47 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/481 ,  Y02A50/483

Abstract: Provided herein are antibacterial compounds, wherein the compounds in some embodiments have broad spectrum bioactivity. The compounds provided herein can in other embodiments overcome the resistance conferred by single amino acid mutations at defined positions of bacterial Signal Peptidases (SPases) and in other embodiments provide for a broad spectrum of antibiotic bioactivity. Pharmaceutical compositions and methods for treatment using the compounds described herein are also provided.

Abstract translation: 本文提供的是抗菌化合物，其中在一些实施方案中的化合物具有广谱生物活性。 本文提供的化合物在其它实施方案中可以克服在细菌信号肽酶（SPases）的限定位置由单个氨基酸突变所赋予的抗性，并且在其它实施方案中提供广谱抗生素生物活性。 还提供了使用本文所述的化合物进行治疗的药物组合物和方法。

公开(公告)号：WO1988007527A1

公开(公告)日：1988-10-06

申请号：PCT/US1988000817

申请日：1988-03-18

Applicant: THE UPJOHN COMPANY ,  GALL, Martin ,  HIGUCHI, Robert, I.

Inventor： THE UPJOHN COMPANY

IPC: C07D239/50

CPC classification number: C07D213/74 ,  C07C401/00 ,  C07D239/50

Abstract: The amino-9,10-secosteroids of formula (I) of the present invention contain an amino group attached to the terminal carbon atom of the C17-side chain and are useful as pharmaceutical agents for treating a number of conditions including spinal trauma, mild and/or moderate to severe head injury, etc.

Abstract translation: 本发明式（I）的氨基-9,10-类固醇含有连接于C17侧链末端碳原子上的氨基，可用作治疗脊髓创伤，轻度 和/或中度至重度头部受伤等

公开(公告)号：WO2012166665A3

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：PCT/US2012039727

申请日：2012-05-25

Applicant: RQX PHARMACEUTICALS INC ,  ROBERTS TUCKER CURRAN ,  SMITH PETER ANDREW ,  CAMPBELL DAVID ,  DURON SERGIO G ,  HIGUCHI ROBERT I

Inventor： ROBERTS TUCKER CURRAN ,  SMITH PETER ANDREW ,  CAMPBELL DAVID ,  DURON SERGIO G ,  HIGUCHI ROBERT I

IPC: C07C271/10 ,  A61K31/16 ,  A61P31/00 ,  C07D207/10

CPC classification number: C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/10

Abstract: Provided herein are antibacterial compounds, wherein the compounds in some embodiments have broad spectrum bioactivity. The compounds provided herein can in other embodiments overcome the resistance conferred by single amino acid mutations at defined positions of bacterial Signal Peptidases (SPases) and in other embodiments provide for a broader spectrum of antibiotic bioactivity compared to the natural product. Pharmaceutical compositions and methods for treatment using the compounds described herein are also provided.

Abstract translation: 本文提供的是抗菌化合物，其中在一些实施方案中的化合物具有广谱生物活性。 本文提供的化合物可以在其它实施方案中克服在细菌信号肽酶（SPase）的限定位置由单个氨基酸突变赋予的抗性，并且在其它实施方案中，与天然产物相比，提供更广谱的抗生素生物活性。 还提供了使用本文所述的化合物进行治疗的药物组合物和方法。

公开(公告)号：WO2009103007A3

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：PCT/US2009034131

申请日：2009-02-13

Applicant: LIGAND PHARM INC ,  ROACH STEVEN L ,  HUDSON ANDREW R ,  VALDEZ LINO J ,  HIGUCHI ROBERT I ,  ZHI LIN ,  VASSAR ANGIE C ,  LANDRY-BAYLE ADRIENNE ,  ADAMS MARK E ,  ROWLEY CHARLENE V ,  LAMER RYAN B ,  GRANT VIRGINIA HEATHER SHARRON

Inventor： ROACH STEVEN L ,  HUDSON ANDREW R ,  VALDEZ LINO J ,  HIGUCHI ROBERT I ,  ZHI LIN ,  VASSAR ANGIE C ,  LANDRY-BAYLE ADRIENNE ,  ADAMS MARK E ,  ROWLEY CHARLENE V ,  LAMER RYAN B ,  GRANT VIRGINIA HEATHER SHARRON

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P37/02 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: This invention relates to compounds that bind to intracellular receptors and/or modulate activity of intracellular receptors, and to methods for making and using such compounds.

Abstract translation: 本发明涉及结合细胞内受体和/或调节细胞内受体活性的化合物，以及制备和使用这些化合物的方法。