公开(公告)号：WO2006131304A3

公开(公告)日：2006-12-14

申请号：PCT/EP2006/005370

申请日：2006-06-06

申请人： NOVARTIS AG ,  NOVARTIS PHARMA GMBH ,  MICKEL, Stuart, John ,  SEDELMEIER, Gottfried ,  HIRT, Hans ,  SCHÄFER, Frank ,  FOULKES, Michael ,  PRIKOSZOVICH, Walter

发明人： MICKEL, Stuart, John ,  SEDELMEIER, Gottfried ,  HIRT, Hans ,  SCHÄFER, Frank ,  FOULKES, Michael ,  PRIKOSZOVICH, Walter

IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D407/04

摘要： The invention related to a novel process, novel process Steps and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active Compounds, especially renin inhibitors, such as Aliskiren. Inter alia, the invention relates to a process for the manufacture of a Compound of the formula (III), wherein R, R 1 , R 2 , R 3 and PG are as defined in the specification, or a salt thereof, said manufacture comprising (preferably consisting in) reacting a Compound of the formula (I) with a reagent able to transform hydroxy into X where X is for example a leaving group.

公开(公告)号：WO2004026847A1

公开(公告)日：2004-04-01

申请号：PCT/EP2003/010543

申请日：2003-09-22

申请人： NOVARTIS AG ,  NOVARTIS PHARMA GMBH ,  DENNI-DISCHERT, Donatienne ,  HIRT, Hans ,  NEVILLE, Dan ,  SEDELMEIER, Gottfried ,  SCHNYDER, Anita ,  DERRIEN, Nadine ,  KAUFMANN, Daniel

发明人： DENNI-DISCHERT, Donatienne ,  HIRT, Hans ,  NEVILLE, Dan ,  SEDELMEIER, Gottfried ,  SCHNYDER, Anita ,  DERRIEN, Nadine ,  KAUFMANN, Daniel

IPC分类号： C07D257/04

CPC分类号： C07D257/04 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for the manufacture of Valsartan, an angiotensin receptor blocker (ARB; also called angiotension II receptor antagonist or AT1 receptor antagonist) and salts thereof, to novel intermediates and process steps.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备血管紧张素受体阻滞剂（ARB，也称为血管紧张素II受体拮抗剂或AT1受体拮抗剂）的缬沙坦及其盐的新方法和方法。

公开(公告)号：WO9825887A3

公开(公告)日：1998-08-13

申请号：PCT/EP9706849

申请日：1997-12-08

申请人： NOVARTIS AG ,  MARTI ERWIN ,  GEOFFROY ANDRE JOSEPH ,  HIRT HANS ,  BURKHARD ANDREAS ,  HASSAN IAN FRANCIS ,  LOWTHER NICHOLAS ,  NICKLIN JOANNE ,  STEWARD ALAN ,  VAN HOOGEVEST PETER

发明人： MARTI ERWIN ,  GEOFFROY ANDRE JOSEPH ,  HIRT HANS ,  BURKHARD ANDREAS ,  HASSAN IAN FRANCIS ,  LOWTHER NICHOLAS ,  NICKLIN JOANNE ,  STEWARD ALAN ,  VAN HOOGEVEST PETER

IPC分类号： A61K31/16 ,  C07C259/06 ,  C07C259/00

CPC分类号： A61K31/16 ,  C07C259/06

摘要： A parenterally injectable composition comprising particles of a desferrioxamine-B salt of an aliphatic sulphonic acid having at least 8 carbon atoms suspended in a parenterally administrable oil. New crystalline modifications of desferrioxamine B decanesulphonic salt are provided, and one crystal form with outstanding stability is disclosed. 00000

摘要翻译： 一种肠胃外可注射组合物，其包含悬浮在肠胃外给药的油中的具有至少8个碳原子的脂肪族磺酸的去铁胺B盐的颗粒。 提供了去铁胺B癸烷磺酸盐的新的结晶改性，并且公开了一种具有突出稳定性的一种晶体形式。 00000

公开(公告)号：WO2005075462A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：PCT/EP2005/000978

申请日：2005-02-01

申请人： NOVARTIS AG ,  NOVARTIS PHARMA GMBH ,  KRELL, Christoph ,  HIRT, Hans

发明人： KRELL, Christoph ,  HIRT, Hans

IPC分类号： C07D405/10

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for the manufacture of intermediates that may be used for the manufacture of ARBs (also called angiotension II receptor antagonists or AT1 receptor antagonists) comprising as a common structural feature a (lH-tetrazol-5-yl)-biphenyl ring. Form PCT/ISA/210 (continuation of first sheet (3)) (January 2004)

摘要翻译： 本发明涉及制备可用于制备ARB（也称为血管紧张素II受体拮抗剂或AT1受体拮抗剂）的中间体的方法，其包含作为共同结构特征的（1H-四唑-5-基） - 联苯环。 表格PCT / ISA / 210（第一页（3）的续）（2004年1月）

公开(公告)号：WO2006131304A2

公开(公告)日：2006-12-14

申请号：PCT/EP2006005370

申请日：2006-06-06

申请人： NOVARTIS AG ,  NOVARTIS PHARMA GMBH ,  MICKEL STUART JOHN ,  SEDELMEIER GOTTFRIED ,  HIRT HANS ,  SCHAEFER FRANK ,  FOULKES MICHAEL

发明人： MICKEL STUART JOHN ,  SEDELMEIER GOTTFRIED ,  HIRT HANS ,  SCHAEFER FRANK ,  FOULKES MICHAEL

IPC分类号： C07D207/08 ,  C07C237/22 ,  C07D207/16 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C237/22 ,  C07D207/08 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  Y02P20/55

摘要： The invention related to a novel process, novel process Steps and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active Compounds, especially renin inhibitors, such as Aliskiren. Inter alia, the invention relates to a process for the manufacture of a Compound of the formula III, wherein R, R 1 , R 2 , R 3 and PG are as defined in the specification, or a salt thereof, said manufacture comprising (preferably consisting in) reacting a Compound of the formula I, (I) with a reagent able to transform hydroxy into X where X is for example a leaving group.

摘要翻译： 本发明涉及用于合成药物活性化合物，特别是肾素抑制剂如阿利吉仑的新方法，新工艺和新型中间体。 特别地，本发明涉及制备式III化合物的方法，其中R 1，R 2，R 2，R 3， SUB＆gt;和PG如说明书中所定义，或其盐，所述制备包含（优选地）使式I，（I）的化合物与能够将羟基转化为X的试剂反应，其中X为例如 离开组。

公开(公告)号：WO1998025887A2

公开(公告)日：1998-06-18

申请号：PCT/EP1997006849

申请日：1997-12-08

申请人： NOVARTIS AG ,  MARTI, Erwin ,  GEOFFROY, Andre, Joseph ,  HIRT, Hans ,  BURKHARD, Andreas ,  HASSAN, Ian, Francis ,  LOWTHER, Nicholas ,  NICKLIN, Joanne ,  STEWARD, Alan ,  VAN HOOGEVEST, Peter

发明人： NOVARTIS AG

IPC分类号： C07C259/00

CPC分类号： A61K31/16 ,  C07C259/06 ,  Y02A50/411

摘要： A parenterally injectable composition comprising particles of a desferrioxamine-B salt of an aliphatic sulphonic acid having at least 8 carbon atoms suspended in a parenterally administrable oil. New crystalline modifications of desferrioxamine B decanesulphonic salt are provided, and one crystal form with outstanding stability is disclosed.

摘要翻译： 一种肠胃外可注射组合物，其包含悬浮在肠胃外给药的油中的具有至少8个碳原子的脂肪族磺酸的去铁胺B盐的颗粒。 提供了去铁胺B癸烷磺酸盐的新的结晶改性，并且公开了一种具有突出稳定性的一种晶体形式。