公开(公告)号：WO2019090090A1

公开(公告)日：2019-05-09

申请号：PCT/US2018/058974

申请日：2018-11-02

申请人： CALICO LIFE SCIENCES LLC ,  ABBVIE INC.

发明人： MARTIN, Kathleen Ann ,  SIDRAUSKI, Carmela ,  FROST, Jennifer M. ,  TONG, Yunsong ,  XU, Xiangdong ,  SHI, Lei ,  XIONG, Zhaoming

IPC分类号： C07D487/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/18 ,  A61K31/397 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/18

摘要： Provided herein are compounds, compositions, and methods useful for the modulation of elF2B, for modulating the integrated stress response (ISR) and for treating related diseases; disorders and conditions.

公开(公告)号：WO2017069601A1

公开(公告)日：2017-04-27

申请号：PCT/LV2015/000007

申请日：2015-10-19

申请人： LATVIAN INSTITUTE OF ORGANIC SYNTHESIS

发明人： KINENA, Linda ,  OZOLA, Vita ,  SUNA, Edgars ,  LEITIS, Gundars ,  JIRGENSONS, Aigars ,  JAUDZEMS, Kristaps ,  KANEPE-LAPSA, Iveta ,  DOMRACHEVA, Ilona

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D413/10 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/20 ,  C07D207/333 ,  A61K31/4192 ,  A61P33/06

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D207/08 ,  C07D207/20 ,  C07D207/333 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/10

摘要： The present invention relates to novel aminoalkylazoles acting as inhibitors of malarial protease plasmepsin II. These can be used as medicines or as constituent of medicines for the treatment of malaria infection.

摘要翻译： 本发明涉及作为疟疾蛋白酶plasmepsin II抑制剂的新型氨基烷基唑类。 这些可以用作药物或作为治疗疟疾感染的药物成分。

公开(公告)号：WO2017049173A1

公开(公告)日：2017-03-23

申请号：PCT/US2016/052270

申请日：2016-09-16

申请人： METACRINE, INC.

发明人： SMITH, Nicholas D. ,  GOVEK, Steven P. ,  NAGASAWA, Johnny Y.

IPC分类号： C07D213/63 ,  C07D207/12 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/16

CPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  C07C233/59 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D263/32 ,  C07D275/03 ,  C07D277/34 ,  C07D333/32

摘要： Described herein are compounds that are farnesoid X receptor agonists, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of conditions, diseases, or disorders associated with farnesoid X receptor activity.

公开(公告)号：WO2017004485A1

公开(公告)日：2017-01-05

申请号：PCT/US2016/040637

申请日：2016-07-01

申请人： RAPTOR PHARMACEUTICALS INC.

发明人： ZANKEL, Todd, C. ,  UNITT, John ,  PHILLIPS, Timothy ,  GOURDET, Benoit ,  DUFFY, Loma

IPC分类号： A61K31/145 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  C07C323/30 ,  C07D211/54

CPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/145 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  C07C323/25 ,  C07C323/26 ,  C07C323/30 ,  C07C2601/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D213/32 ,  C07D213/70 ,  C07D223/06 ,  C07D295/088 ,  C07D451/04

摘要： The present invention is directed to ADO-resistant cysteamine analogs for use in methods of treating diseases for which cysteamine is indicated, in particular cystinosis, fatty liver disease, fibrosis, thrombotic diseases, MECP-2 related disorders, inherited mitochondrial diseases, neurological diseases or disorders, inflammation and cancer.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗指示半胱胺的疾病的方法的ADO-抗性半胱胺类似物，特别是胱氨酸病，脂肪肝疾病，纤维化，血栓性疾病，MECP-2相关疾病，遗传性线粒体疾病，神经系统疾病或 疾病，炎症和癌症。

公开(公告)号：WO2016159049A1

公开(公告)日：2016-10-06

申请号：PCT/JP2016/060326

申请日：2016-03-30

申请人： 武田薬品工業株式会社

发明人： 溝尻　亮 ,  浅野　壮輝 ,  冨田　大介 ,  坂野　浩 ,  多和田　倫子 ,  新居　紀之 ,  ギプソン，クリスタ　イー． ,  前▲崎▼　博信 ,  土屋　俊太郎 ,  今井　真由美 ,  天野　雄一郎

IPC分类号： C07C233/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/47 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/44 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/42 ,  C07D277/34 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C12N9/99 ,  C12N15/09

CPC分类号： C07D213/65 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07C233/18 ,  C07C233/25 ,  C07C233/47 ,  C07C255/54 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D213/643 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/42 ,  C07D277/34 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C12N9/99 ,  C12N15/09

摘要： 　本発明は、癌、肝炎、肝線維症、脂肪肝等の予防・治療剤として有用であり得る化合物に関する。

摘要翻译： 本发明涉及可用作治疗和/或预防癌症，肝炎，肝纤维化，脂肪肝等的化合物。

公开(公告)号：WO2016124141A1

公开(公告)日：2016-08-11

申请号：PCT/CN2016/073388

申请日：2016-02-03

申请人： 上海海雁医药科技有限公司 ,  扬子江药业集团有限公司

发明人： 兰炯 ,  周福生 ,  赵金柱 ,  黄栋 ,  谢婧 ,  胡毅 ,  吕强

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D401/04 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4406 ,  A61P29/00 ,  A61P25/24 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D295/155

摘要： 本发明公开了杂环取代的N-磺酰基苯甲酰胺衍生物、其制法与医药上的用途。具体地，本发明公开了式（II）化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药，及其制备方法和应用，式中各基团的定义详见说明书。

公开(公告)号：WO2015155753A3

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：PCT/IB2015056083

申请日：2015-08-10

申请人： SUZHOU M CONJ BIOTECH CO LTD ,  ZHAO ROBERT YONGXIN

发明人： ZHAO ROBERT YONGXIN ,  ZHAO ROBERT

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D339/00 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K47/6817 ,  A61K47/6855 ,  A61K47/6889 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/46 ,  C07D263/26 ,  C07D307/60 ,  C07D487/06 ,  C07K16/32

摘要： Disclosed are linkers containing a 2,3-disubstituted succinic group, or 2-monosubstituted, or 2,3-disubstituted fumaric or maleic group for conjugation of two or more compounds/cytotoxic agents per linker to a cell-binding molecule through bridge linking pairs of thiols on the cell-binding molecule, as well as methods of making such linkers, of using such linkers in making homogeneous conjugates, and of application of the conjugates in treatment of cancers, infections and autoimmune disorders.

摘要翻译： 公开了含有2,3-二取代的琥珀酸基团或2-单取代的或2,3-二取代的富马酸或马来酸基的接头，用于通过桥连接对将每个接头与两个或更多个化合物/细胞毒性剂缀合至细胞结合分子 的细胞结合分子上的硫醇，以及制备这种接头的方法，使用这种连接子制备均相共轭物，以及将该缀合物应用于治疗癌症，感染和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：WO2016097071A1

公开(公告)日：2016-06-23

申请号：PCT/EP2015/080118

申请日：2015-12-17

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  GENENTECH, INC.

发明人： SMITH, Nicholas D. ,  LIANG, Jun ,  ORTWINE, Daniel Fred ,  WANG, Xiaojing ,  KAHRAMAN, Mehmet ,  NAGASAWA, Johnny Y. ,  GOODACRE, Simon Charles ,  RAY, Nicholas Charles ,  GOVEK, Steven P.

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14 ,  C07D409/02 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D417/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D493/04 ,  C07D411/02

CPC分类号： C07D205/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5415 ,  A61K45/06 ,  C07D207/04 ,  C07D207/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12 ,  C07D411/02 ,  C07D411/12 ,  C07D413/02 ,  C07D413/12 ,  C07D417/02 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  A61K2300/00

摘要： Described herein are compounds that are estrogen receptor modulators of Formula (I) and stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein SERMF is a selective estrogen receptor modulator fragment and with the substituents and structural features described herein. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.

摘要翻译： 本文描述的是式（I）的雌激素受体调节剂和其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐的化合物，其中SERMF是选择性雌激素受体调节剂片段，并且具有本文所述的取代基和结构特征。 还描述了包括本文所述化合物的药物组合物和药物，以及使用这种雌激素受体调节剂单独使用并与其它化合物联合用于治疗介导或依赖于雌激素受体的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2016063934A1

公开(公告)日：2016-04-28

申请号：PCT/JP2015/079783

申请日：2015-10-22

申请人： 武田薬品工業株式会社

发明人： 阪野　義広 ,  竃浦　政宏 ,  谷口　孝彦 ,  ▲高▼見　和明 ,  福田　耕一朗 ,  佐々木　茂和

IPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/40 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C12N15/09

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  C12N15/09

摘要： 　優れたRBP4低下作用を有し、RBP4の上昇あるいはRBP4により供給されるレチノールによって媒介される疾患又は症状の予防又は治療用薬剤として有用な複素環化合物を提供すること。式（Ｉ）：［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］で表される化合物またはその塩は、優れたRBP4低下作用を有し、RBP4の上昇あるいはRBP4により供給されるレチノールによって媒介される疾患又は症状の予防又は治療用薬剤として有用である。

摘要翻译：

优异的RBP4具有降低的活性，提供一种有用的杂环化合物的增加或用于疾病或病症由RBP4的RBP4供给视黄醇介导预防或治疗的药物 。 式（I）：其中每个符号如说明书中所定义。 或其盐]具有优异的RBP4降低了作用，这是因为增加或用于通过RBP4的RBP4供给视黄醇介导的疾病或病症的预防或治疗药是有用的。

公开(公告)号：WO2015028409A1

公开(公告)日：2015-03-05

申请号：PCT/EP2014/067957

申请日：2014-08-25

申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： ZORN, Ludwig ,  KOSEMUND, Dirk ,  MÖLLER, Carsten ,  IRLBACHER, Horst ,  NUBBEMEYER, Reinhard ,  TER LAAK, Antonius ,  BOTHE, Ulrich

IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D265/30 ,  C07D207/10 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5375 ,  A61P5/24 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D265/30

摘要： Die Erfindung betrifft "Selective Estrogen Receptor Modulators"(SERM) und Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten, insbesondere von Blutungsbeschwerden, Osteoporose, Endometriose, Myomen, hormonabhängigen Tumoren, zur Hormonersatztherapie und zur Kontrazeption.

摘要翻译： 本发明涉及“选择性雌激素受体调节剂”（SERM）和它们的制备方法，其用于疾病的治疗和/或预防和它们用于制备药物用于疾病的治疗和/或预防中的用途，特别是循环系统疾病，骨质疏松症， 子宫内膜异位，子宫肌瘤，激素依赖性肿瘤，激素替代疗法以及用于避孕。