公开(公告)号：WO2022170835A1

公开(公告)日：2022-08-18

申请号：PCT/CN2021/136192

申请日：2021-12-07

申请人： 中山大学

发明人： 刘志佳 ,  乐志成 ,  陈永明

IPC分类号： A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K9/51 ,  B82Y5/00 ,  C07C237/22 ,  C07D207/09 ,  C07D295/13 ,  C12N15/88

摘要： 本发明公开了可电离的阳离子脂质类似物材料在作为核酸药物递送载体或转染试剂中的应用。本发明的阳离子脂质类似物材料可以高效结合并递送质粒DNA、mRNA、siRNA等核酸分子，实现高效的基因转染或基因沉默，且细胞毒性低。本发明的阳离子脂质类似物材料可作为安全、高效的核酸药物胞内递送载体或转染试剂，具有实际的生物医学应用价值。

公开(公告)号：WO2019104851A4

公开(公告)日：2019-06-06

申请号：PCT/CN2018/073231

申请日：2018-01-18

申请人： 刘成

发明人： 刘成 ,  张红雨 ,  孙光辉

IPC分类号： C07C237/22 ,  C07K5/097 ,  C07K5/065 ,  C07K5/107 ,  C07K5/103 ,  C07K5/062 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K31/198 ,  A61K31/401

摘要： 式I、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ所示的β-羟基丁酰-氨基酸化合物及制备方法和应用，所述化合物具有抑癌活性并可用于减肥、抗衰老、治疗阿尔海默症和癫痫、降血脂、降血压。

公开(公告)号：WO2018081388A1

公开(公告)日：2018-05-03

申请号：PCT/US2017/058478

申请日：2017-10-26

申请人： WASHINGTON UNIVERSITY ,  STAPPENBECK, Thaddeus ,  STEED, Ashley ,  KAIKO, Gerard ,  CHRISTOPHI, George

发明人： STAPPENBECK, Thaddeus ,  STEED, Ashley ,  KAIKO, Gerard ,  CHRISTOPHI, George

IPC分类号： C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07K14/555

摘要： The disclosure provides compositions comprising desaminotyrosine and methods of use thereof in enhancing type I interferon stimulation, epithelial proliferation, and treatment of inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 本公开提供了包含去氨基酪氨酸的组合物及其在增强I型干扰素刺激，上皮增殖和治疗炎症性肠病中的使用方法。

公开(公告)号：WO2016130952A1

公开(公告)日：2016-08-18

申请号：PCT/US2016/017809

申请日：2016-02-12

申请人： IMAGO BIOSCIENCES, INC.

发明人： RIENHOFF, Hugh, Young, Jr. ,  MCCALL, John, M. ,  CLARE, Michael ,  CELATKA, Cassandra ,  TAPPER, Amy, E.

IPC分类号： A61P35/02 ,  C07C237/22 ,  C07C211/35

CPC分类号： C07D249/06 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/397 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C53/18 ,  C07C309/30 ,  C07D205/04 ,  C07D211/66 ,  C07D215/54 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D279/12 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein are new compounds and compositions and their application as pharmaceuticals for the treatment of diseases. Methods of inhibition of KDM1A, methods of increasing gamma globin gene expression, and methods to induce differentiation of cancer cells in a human or animal subject are also provided for the treatment of diseases such as acute myelogenous leukemia.

摘要翻译： 本文公开了新的化合物和组合物及其作为用于治疗疾病的药物的应用。 还提供了抑制KDM1A的方法，增加γ珠蛋白基因表达的方法以及诱导人或动物受试者中癌细胞分化的方法，用于治疗诸如急性骨髓性白血病等疾病。

公开(公告)号：WO2016122325A1

公开(公告)日：2016-08-04

申请号：PCT/NL2016/050070

申请日：2016-01-29

申请人： RIJKSUNIVERSITEIT GRONINGEN

发明人： DÖMLING, Alexander Stephan Siegfried

IPC分类号： C07C237/22 ,  C07D319/06

CPC分类号： C07C237/22 ,  C07D207/34 ,  C07D319/06 ,  C07D405/06

摘要： The invention relates to the field of medicinal chemistry, In particular, it relates to methods for providing intermediates in the synthesis of Atorvastatin, a competitive inhibitor of HMG-Co A reductase. Provided is a process for providing a compound having a Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide or stereoisomer thereof, comprising reacting in a 4 component Ugi-reaction in a single reaction mixture the compounds of formula A, formula B, formula C and formula D.

摘要翻译： 本发明涉及药物化学领域，特别涉及在合成阿托伐他汀（HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂）中提供中间体的方法。 提供一种提供具有式（I）或其药学上可接受的盐，酯，酰胺或立体异构体的化合物的方法，包括在单一反应混合物中在4份Ugi反应中使式A，式B化合物， 公式C和公式D.

公开(公告)号：WO2015165352A1

公开(公告)日：2015-11-05

申请号：PCT/CN2015/077216

申请日：2015-04-22

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  利民 ,  高召兵 ,  张仰明 ,  胡海宁 ,  许海燕 ,  刘桦楠 ,  皮晓平

IPC分类号： C07C271/28 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C333/08 ,  C07C275/64 ,  C07C273/18 ,  C07C231/02 ,  C07C235/16 ,  C07C237/04 ,  C07C237/22 ,  C07C233/62 ,  C07C235/74 ,  C07D307/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/17 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D307/24 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  C07C231/02 ,  C07C233/62 ,  C07C235/16 ,  C07C235/74 ,  C07C237/04 ,  C07C237/22 ,  C07C237/48 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C273/18 ,  C07C275/64 ,  C07C333/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14

摘要： 本发明提供了一种具有通式Ⅰ的结构的化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法以及所述化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗神经性类疾病如癫痫、惊厥、神经性疼痛、急性局部缺血性中风以及神经退行性疾病的药物中的用途。与瑞替加滨相比，本发明所述的化合物具有更好的脑组织吸收。并且，本发明所提供化合物不仅药效大大提高，而且神经毒副作用远低于瑞替加滨，因此具有更宽的安全窗口。

公开(公告)号：WO2015002230A1

公开(公告)日：2015-01-08

申请号：PCT/JP2014/067649

申请日：2014-07-02

申请人： 武田薬品工業株式会社

发明人： 山本　哲史 ,  白井　淳也 ,  ▲高▼野　光功 ,  遠又　慶英 ,  佐藤　歩 ,  落田　温子 ,  深瀬　嘉之 ,  福本　正司 ,  小田　恒夫 ,  徳原　秀和 ,  石井　直樹 ,  佐々木　悠祐

IPC分类号： C07C237/22 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/45 ,  A61K31/455 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/695 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/277 ,  C07D211/88 ,  C07D213/82 ,  C07D233/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/52 ,  C07D263/20 ,  C07D263/40 ,  C07D271/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/18 ,  C07D307/68 ,  C07D309/06 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07F7/10 ,  C07F7/12 ,  C07F7/30 ,  C07K5/065

CPC分类号： C07F7/0812 ,  C07C237/22 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D209/18 ,  C07D211/62 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/72 ,  C07D237/14 ,  C07D239/36 ,  C07D239/54 ,  C07D261/08 ,  C07D261/12 ,  C07D271/10 ,  C07D295/14 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D333/38 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07F7/081 ,  C07F7/10 ,  C07F7/30 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/0812

摘要： 　ＲＯＲγｔ阻害作用を有する化合物（Ｉ）またはその塩に関する。式（Ｉ）中、各記号は明細書の記載のとおりである。

摘要翻译： 本发明涉及具有RORγt抑制作用的化合物（I）及其盐。 在式（I）中，每个符号如说明书所述。 （一世）

公开(公告)号：WO2014106856A1

公开(公告)日：2014-07-10

申请号：PCT/IN2013/000806

申请日：2013-12-27

申请人： COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH

发明人： GARU, Arup ,  MOKU, Gopikrishna ,  AGAWANE, Sachin Barad ,  CHAUDHURI, Arabinda

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H13/12 ,  C07C231/12 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  A61K31/16 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H15/04 ,  A61K9/1271 ,  A61K31/166 ,  A61K31/351 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/711 ,  A61K39/00 ,  A61K45/06 ,  A61K47/186 ,  A61K47/26 ,  C07C269/06 ,  C07C277/00 ,  C07C279/14 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07H1/00 ,  C07H13/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the mannose - receptor selective lysinylated cationic amphiphile and a process for preparation thereof. The compounds of the present invention can target DNA vaccines to antigen presenting cells (APCs) such as macrophages and dendritic cells (DCs), via mannose receptors expressed on the cell surface of APCs. The cationic amphiphiles disclosed herein show enhanced cellular and humoral immune response compared to their mannosyl counterparts in genetic immunization in mice. The present invention discloses that immunization with electrostatic complexes (lipoplexes) of DNA vaccines encoding melanoma antigens (gp100 and tyrosinase) and liposome of the presently described novel lysinylated cationic amphiphiles with mannose-mimicking shikimoyl head-groups provides long-lasting (100 days post melanoma tumor challenge) protective immunity in all immunized mice. Cationic amphiphiles with mannose-mimicking shikimoyl head-groups described in the present invention are likely to find future applications in the field of genetic immunization.

摘要翻译： 本发明涉及甘露糖受体选择性赖氨酰化阳离子两亲物及其制备方法。 本发明的化合物可通过在APC的细胞表面上表达的甘露糖受体靶向抗原呈递细胞（APCs）如巨噬细胞和树突状细胞（DC）的DNA疫苗。 与其在小鼠的遗传免疫中的甘露糖基对应物相比，本文公开的阳离子两亲物显示增强的细胞和体液免疫应答。 本发明公开了用编码黑素瘤抗原（gp100和酪氨酸酶）的DNA疫苗的静电复合物（lipoplexes）和目前描述的具有甘露糖模仿的莽草酰基头基的新型赖氨酰化阳离子两亲物的脂质体进行免疫接种提供了持久的（黑素后100天） 肿瘤攻击）所有免疫小鼠的保护性免疫。 本发明中描述的具有甘露糖模拟的莽草酰基头基的阳离子两亲物可能会在遗传免疫领域中找到未来的应用。

公开(公告)号：WO2014006414A1

公开(公告)日：2014-01-09

申请号：PCT/GB2013/051781

申请日：2013-07-05

申请人： KALVISTA PHARMACEUTICALS LIMITED

发明人： NORTHEN, Julian Scott ,  MYKYTIUK, John

IPC分类号： C07C237/22 ,  A61K31/166 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C237/22 ,  C07B2200/13 ,  C07C231/24

摘要： The invention provides new polymorphs of N-[(R)-l-[(S)-l-(4-aminomethyl- benzylcarbamoyl)-2-phenyl-ethylcarbamoyl]-2-(4-ethoxy-phenyl)-ethyl]-benzamide hydrochloride, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明提供N - [（R）-1 - [（S）-1-（4-氨基甲基 - 苄基氨基甲酰基）-2-苯基 - 乙基氨基甲酰基] -2-（4-乙氧基 - 苯基） - 乙基] 苯甲酰胺盐酸盐，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：WO2013148333A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：PCT/US2013/032253

申请日：2013-03-15

申请人： THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES ,  THE UNIVERSITY OF KANSAS ,  MARUGAN, Juan, Jose ,  ZHENG, Wei ,  PATNAIK, Samarjit ,  SOUTHALL, Noel ,  SIDRANSKY, Ellen ,  GOLDIN, Ehud ,  WESTBROEK, Wendy ,  AFLAKI, Elma ,  ROGERS, Steven, Andrew ,  SCHOENEN, Frank, John

发明人： MARUGAN, Juan, Jose ,  ZHENG, Wei ,  PATNAIK, Samarjit ,  SOUTHALL, Noel ,  SIDRANSKY, Ellen ,  GOLDIN, Ehud ,  WESTBROEK, Wendy ,  AFLAKI, Elma ,  ROGERS, Steven, Andrew ,  SCHOENEN, Frank, John

IPC分类号： C07C235/64 ,  A61K31/167 ,  A61P3/00 ,  C07C237/22

CPC分类号： C07C235/64 ,  C07B2200/07 ,  C07C235/60 ,  C07C237/22

摘要： Compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. The variables. R 1 -R 13 , m, n, o, and p are disclosed herein. The compounds are useful for treating Gaucher disease and inhibiting the onset of Gaucher disease symptoms in a patient having a GBA gene mutation and for treating Parkinson's disease. Pharmaceutical compositions containing compounds of Formula (I) and methods of treatment comprising administering compounds of Formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 变量。 本文公开了R1-R13，m，n，o和p。 该化合物可用于治疗戈谢病并抑制具有GBA基因突变的患者和治疗帕金森病的戈谢病症状发作。 还公开了含有式（I）化合物和包括施用式（I）化合物的治疗方法的药物组合物。