公开(公告)号：WO2007084882A2

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：PCT/US2007/060552

申请日：2007-01-16

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  WIRTH, Thomas ,  GUTHEIL, Dieter ,  KROEBER, Jutta ,  NICOLA, Thomas ,  RAPP, Armin ,  ORLICH, Simone ,  WANG, Xiao-jun ,  KRISHNAMURTHY, Dhileepkumar

Inventor： WIRTH, Thomas ,  GUTHEIL, Dieter ,  KROEBER, Jutta ,  NICOLA, Thomas ,  RAPP, Armin ,  ORLICH, Simone ,  WANG, Xiao-jun ,  KRISHNAMURTHY, Dhileepkumar

IPC: C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D317/28 ,  C07C273/1836 ,  C07D487/04 ,  C07C275/24

Abstract: Disclosed is an improved multi-step process for preparing a compound of Formula I wherein R 1 to R 3 are as defined herein. The compounds of formula I inhibit the binding of human intercellular adhesion molecules to the Leukointegrins. As a result, these compounds are useful in the treatment of inflammatory and immune cell-mediated diseases.

Abstract translation: 公开了用于制备式I化合物的改进的多步法，其中R 1至R 3如本文所定义。 式I的化合物抑制人细胞间粘附分子与白血球素结合。 结果，这些化合物可用于治疗炎性和免疫细胞介导的疾病。

公开(公告)号：WO0151457A3

公开(公告)日：2002-01-17

申请号：PCT/EP0100262

申请日：2001-01-11

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA ,  BRANDENBURG JOERG ,  SOYKA RAINER ,  SCHMID ROLF ,  ANDERSKEWITZ RALF ,  BAUER ROLF ,  HAMM RAINER ,  KROEBER JUTTA

Inventor： BRANDENBURG JOERG ,  SOYKA RAINER ,  SCHMID ROLF ,  ANDERSKEWITZ RALF ,  BAUER ROLF ,  HAMM RAINER ,  KROEBER JUTTA

IPC: C07C269/00 ,  C07C271/00 ,  C07C271/20 ,  C07C271/64 ,  C07C255/54 ,  C07C271/12

CPC classification number: C07C271/00 ,  C07C269/00 ,  C07C271/20 ,  C07C271/64

Abstract: The invention relates to a method for producing compounds of formula (I) wherein the radicals R and R have the meanings given in the description and in the claims, which can be used on a large scale.

Abstract translation: 本发明涉及用于式（I）的化合物的制备方法在工业上适用的方法，其中的基团R <1>和R <2>可以具有在说明书和权利要求中所提及的含义。

公开(公告)号：WO2004092203A3

公开(公告)日：2004-12-09

申请号：PCT/US2004010476

申请日：2004-04-06

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA ,  DONSBACH KAI ,  ECKER DIETER ,  FRUTOS ROGELIO PEREZ ,  GALLOU FABRICE ,  GUTHEIL DIETER ,  HADDAD NIZAR ,  HAGENKOETTER ROBERT ,  KEMMER DIRK ,  KROEBER JUTTA ,  NICOLA THOMAS ,  SCHNAUBELT JUERGEN ,  SCHUL MICHAEL ,  SIMPSON ROBERT DONALD ,  WEI XUDONG ,  WINTER ERIC ,  XU YIBO ,  YEE NATHAN K ,  BRANDENBURG JOERG

Inventor： DONSBACH KAI ,  ECKER DIETER ,  FRUTOS ROGELIO PEREZ ,  GALLOU FABRICE ,  GUTHEIL DIETER ,  HADDAD NIZAR ,  HAGENKOETTER ROBERT ,  KEMMER DIRK ,  KROEBER JUTTA ,  NICOLA THOMAS ,  SCHNAUBELT JUERGEN ,  SCHUL MICHAEL ,  SIMPSON ROBERT DONALD ,  WEI XUDONG ,  WINTER ERIC ,  XU YIBO ,  YEE NATHAN K ,  BRANDENBURG JOERG

IPC: B01J31/22 ,  C07D491/08 ,  C07K1/00 ,  C07K1/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07B37/10 ,  C07D207/10 ,  C07D265/32 ,  C07K5/08

CPC classification number: B01J31/2226 ,  B01J31/2265 ,  B01J31/2404 ,  B01J2231/543 ,  B01J2531/821 ,  C07D491/08 ,  C07K1/006 ,  C07K1/086 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/0812

Abstract: Disclosed is a process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I) which is carried out using an intermediate of the formula (II) wherein W, R through R , D,A and R are as defined herein. The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.

Abstract translation: 公开了制备式（I）的大环化合物的方法，其中使用式（II）的中间体其中W，R 1至R 4，D，A和R 12为 如本文所定义的。 式（I）化合物是治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂。

公开(公告)号：WO2007084882A3

公开(公告)日：2007-11-29

申请号：PCT/US2007060552

申请日：2007-01-16

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA ,  WIRTH THOMAS ,  GUTHEIL DIETER ,  KROEBER JUTTA ,  NICOLA THOMAS ,  RAPP ARMIN ,  ORLICH SIMONE ,  WANG XIAO-JUN ,  KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR

Inventor： WIRTH THOMAS ,  GUTHEIL DIETER ,  KROEBER JUTTA ,  NICOLA THOMAS ,  RAPP ARMIN ,  ORLICH SIMONE ,  WANG XIAO-JUN ,  KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR

IPC: C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D317/28 ,  C07C273/1836 ,  C07D487/04 ,  C07C275/24

Abstract: Disclosed is an improved multi-step process for preparing a compound of Formula I and intermediates used therein: (I) wherein R 1 to R 3 are as defined herein. The compounds of formula I inhibit the binding of human intercellular adhesion molecules to the Leukointegrins. As a result, these compounds are useful in the treatment of inflammatory and immune cell-mediated diseases.

Abstract translation: 公开了用于制备式I化合物和其中使用的中间体的改进的多步法：其中R 1至R 3中的R 1如本文所定义。 式I的化合物抑制人细胞间粘附分子与白血球素结合。 结果，这些化合物可用于治疗炎性和免疫细胞介导的疾病。

公开(公告)号：WO2006014828A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：PCT/US2005/026148

申请日：2005-07-25

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS, INC. ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  WANG, Xiao-jun ,  WIRTH, Thomas ,  NICOLA, Thomas ,  ZHANG, Li ,  FRUTOS, Rogelio, Perez ,  XU, Yibo ,  KRISHNAMURTHY, Dhileepkumar ,  NUMMY, Laurence, John ,  VARSOLONA, Richard, J. ,  KROEBER, Jutta ,  SENANAYAKE, Chris, Hugh

Inventor： WANG, Xiao-jun ,  WIRTH, Thomas ,  NICOLA, Thomas ,  ZHANG, Li ,  FRUTOS, Rogelio, Perez ,  XU, Yibo ,  KRISHNAMURTHY, Dhileepkumar ,  NUMMY, Laurence, John ,  VARSOLONA, Richard, J. ,  KROEBER, Jutta ,  SENANAYAKE, Chris, Hugh

IPC: C07D487/04 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4188

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07C275/24 ,  C07D239/06

Abstract: Disclosed is a multi-step process for preparing a compound of Formula I wherein R¿1? to R¿3? are as defined herein. The compounds of Formula I inhibit the binding of human intercellular adhesion molecules to the Leukointegrins. As a result, these compounds are useful in the treatment of inflammatory and immune cell-mediated diseases.

Abstract translation: 公开了一种制备式I化合物的多步法，其中R 1， 到R¿3？ 如本文所定义。 式I的化合物抑制人细胞间粘附分子与白血球素结合。 结果，这些化合物可用于治疗炎症和免疫细胞介导的疾病。

公开(公告)号：WO2004092203A2

公开(公告)日：2004-10-28

申请号：PCT/US2004/010476

申请日：2004-04-06

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  DONSBACH, Kai ,  ECKER, Dieter ,  FRUTOS, Rogelio, Perez ,  GALLOU, Fabrice ,  GUTHEIL, Dieter ,  HADDAD, Nizar ,  HAGENKOETTER, Robert ,  KEMMER, Dirk ,  KROEBER, Jutta ,  NICOLA, Thomas ,  SCHNAUBELT, Juergen ,  SCHUL, Michael ,  SIMPSON, Robert, Donald ,  WEI, Xudong ,  WINTER, Eric ,  XU, Yibo ,  YEE, Nathan, K. ,  BRANDENBURG, Joerg

Inventor： DONSBACH, Kai ,  ECKER, Dieter ,  FRUTOS, Rogelio, Perez ,  GALLOU, Fabrice ,  GUTHEIL, Dieter ,  HADDAD, Nizar ,  HAGENKOETTER, Robert ,  KEMMER, Dirk ,  KROEBER, Jutta ,  NICOLA, Thomas ,  SCHNAUBELT, Juergen ,  SCHUL, Michael ,  SIMPSON, Robert, Donald ,  WEI, Xudong ,  WINTER, Eric ,  XU, Yibo ,  YEE, Nathan, K. ,  BRANDENBURG, Joerg

IPC: C07K5/00

CPC classification number: B01J31/2226 ,  B01J31/2265 ,  B01J31/2404 ,  B01J2231/543 ,  B01J2531/821 ,  C07D491/08 ,  C07K1/006 ,  C07K1/086 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/0812

Abstract: Disclosed is a process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I) which is carried out using an intermediate of the formula (II) wherein W, R 1 through R 4 , D,A and R 12 are as defined herein. The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.

Abstract translation: 公开了一种制备式（I）的大环化合物的方法，其使用式（II）的中间体进行，其中W，R 1至R 4，D，A和R 12为 如本文所定义。 式（I）化合物是用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂。