公开(公告)号：WO2013103973A1

公开(公告)日：2013-07-11

申请号：PCT/US2013/020551

申请日：2013-01-07

Applicant: ABIDE THERAPEUTICS ,  THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE

Inventor： CISAR, Justin, S. ,  GRICE, Chery, A. ,  JONES, Todd, K. ,  NIPHAKIS, Micah, J. ,  CHANG, Jae, Won ,  LUM, Kenneth, M. ,  CRAVATT, Benjamin, F.

IPC: A61K31/27 ,  A61K31/325 ,  C07C269/00 ,  C07C271/62 ,  C07C271/00 ,  C07D203/20

CPC classification number: C07D295/205 ,  C07C271/10 ,  C07C271/12 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D241/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D295/26 ,  C07D307/79 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107

Abstract: This disclosure provides compounds and compositions which may be modulators of MAGL and/or ABHD6 and their use as medicinal agents, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions that include disclosed compunds as at least one active agent. The disclosure also provides for method of treating a patient in need thereof, where the patient is suffering from indications such as pain, solid tumor cancer and/or obesity comprising administering a disclosed compound or composition.

Abstract translation: 本公开提供了可以是MAGL和/或ABHD6的调节剂的化合物和组合物及其作为药物的用途，其制备方法和包含公开的化合物作为至少一种活性剂的药物组合物。 本公开还提供了治疗有需要的患者的方法，其中患者患有诸如疼痛，实体瘤癌症和/或肥胖的适应症，其包括施用所公开的化合物或组合物。

公开(公告)号：WO2012126797A3

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：PCT/EP2012/054550

申请日：2012-03-15

Applicant: BASF SE ,  SMIT, Theo ,  POTTIE, Laurence ,  SCHILLO, Simone ,  FRENZ, Volker ,  MEER, Roelof van der

Inventor： SMIT, Theo ,  POTTIE, Laurence ,  SCHILLO, Simone ,  FRENZ, Volker ,  MEER, Roelof van der

IPC: C07C267/00 ,  C07C271/00

Abstract: Verwendung oligomerer Carbodiimide enthaltend mindestens eine heterocyclische Endgruppe, als Stabilisatoren für Polymere. Wobei die oligomeren Carbodiimide Verbindungen der allgemeinen Formel (I) sein können, wobei A 1 , A 2 unabhängig voneinander, gleich oder verschieden, Kohlenwasserstoffgruppen mit 2 bis 20 Kohlenstoffatomen, B 1 , B 2 unabhängig voneinander, gleich oder verschieden, Heterocyclen, C 1 -C 30 -Alkohole, Poyletherole, Polyesterole, Amine, Polyetheramine, Polyesteramine, Thioalkohole, Polyetherthiole, Polyesterthiole, R 1 , R 2 unabhängig voneinander, gleich oder verschieden, (A), n ganze Zahl im Bereich von 2 bis 100, sind und wobei A 1 , A 2 , B 1 und B 2 jeweils an beliebiger Position durch C 1 -C 20 -Alkyl, C 2 -C 20 -Alkenyl, C 2 -C 20 -Alkinyl, C 1 -C 20 -Alkoxy, Carbonyl-Sauerstoff (=O) oder Halogen substituiert sein können, unter der Maßgabe, das mindestens ein Substituent B 1 oder B 2 eine heterocyclische Endgruppe ist. Weiterhin Verfahren zur Stabilisierung von Polymeren gegen Hydrolyse durch oligomeren Carbodiimide.

公开(公告)号：WO02100347A3

公开(公告)日：2003-10-16

申请号：PCT/US0218689

申请日：2002-06-11

Applicant: XENOPORT INC

Inventor： GALLOP MARK A ,  CUNDY KENNETH C ,  ZHOU CINDY X ,  QIU FAYANG G ,  YAO FENMEI ,  XIANG JIA-NING ,  OLLMAN IAN R

IPC: A61K9/22 ,  A61K9/26 ,  A61K31/19 ,  A61K31/197 ,  A61K31/22 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K45/00 ,  A61K47/48 ,  A61P1/00 ,  A61P1/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07C205/43 ,  C07C271/22 ,  C07C323/58 ,  C07D213/80 ,  C07D267/06 ,  C07D307/58 ,  C07D317/22 ,  C07D317/32 ,  C07D317/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/195 ,  A61K31/225 ,  A61K31/335 ,  C07C205/00 ,  C07C229/00 ,  C07C261/00 ,  C07C269/00 ,  C07C271/00 ,  C07D213/02 ,  C07D317/00

CPC classification number: C07C201/12 ,  A61K31/19 ,  A61K31/197 ,  A61K31/22 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K47/54 ,  A61K47/555 ,  C07C271/22 ,  C07C323/58 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D267/06 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D317/32 ,  C07D317/40 ,  C07C205/43

Abstract: The present invention provides prodrugs of GABA analogs, pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs and methods for making prodrugs of GABA analogs. The present invention also provides methods for using prodrugs of GABA analogs and methods for using phannaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs for treating or preventing common diseases and/or disorders.

Abstract translation: 本发明提供GABA类似物的前体药物，GABA类似物前药的药物组合物和制备GABA类似物前药的方法。 本发明还提供使用GABA类似物的前药的方法和使用GABA类似物前药的药物组合物治疗或预防常见疾病和/或病症的方法。

公开(公告)号：WO01094325A1

公开(公告)日：2001-12-13

申请号：PCT/FR2001/001760

申请日：2001-06-07

IPC: A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  C07C335/08 ,  C07D277/18 ,  C07D277/28 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  A61K31/497 ,  C07C215/00 ,  C07C229/00 ,  C07C233/00 ,  C07C271/00 ,  C07C333/00 ,  C07C335/06 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D241/12 ,  C07D333/20

CPC classification number: C07D417/06 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  C07D277/18 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention concerns 2-aminithiazoline derivatives of formula (I) wherein: either R1 is a hydrogen atom or an alkyl radical and R2 is an alkyl, -alk-NH2, -CH-R3, -CH2-S-R4 or phenyl radical substituted by a nitro or NH-C(=NH)CH3 radical; or R1 is an alkyl radical and R2 is a hydrogen atom; R3 is a cycloalkyl (3-6C), pyridyl, pyridyl N-oxide, thienyl, thiazolyl, imidazolyl, pyrazinyl, triazolyl, phenyl or phenyl radical substituted by a nitro, hydroxy or carboxy radical; R4 represents a pyridyl or pyridyl N-oxide radical; alk represents an alkylene radical or their pharmaceutically acceptable salts excluding some known compounds, and the use of said derivatives as inducible NO-synthase inhibitors.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的2-氨基噻唑啉衍生物，其中：R1是氢原子或烷基，R2是烷基，-alk-NH2，-CH-R3，-CH2-S-R4或苯基取代 通过硝基或NH-C（= NH）CH 3基团; 或R 1为烷基，R 2为氢原子; R3是环烷基（3-6C），吡啶基，吡啶基N-氧化物，噻吩基，噻唑基，咪唑基，吡嗪基，三唑基，苯基或被硝基，羟基或羧基取代的苯基; R4表示吡啶基或吡啶基N-氧化物基团; alk表示除了一些已知化合物以外的亚烷基或其药学上可接受的盐，以及所述衍生物作为诱导型NO-合成酶抑制剂的用途。

公开(公告)号：WO00041476A2

公开(公告)日：2000-07-20

申请号：PCT/EP2000/000266

申请日：2000-01-14

IPC: C07C271/28 ,  A01N47/24 ,  C07C251/88 ,  C07C269/06 ,  C07C271/00

CPC classification number: C07C251/88

Abstract: Compounds of formula (I) wherein R1 is C1-C4-alkyl or cyclopropyl; R2 is C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkinyl; or C1-C6-alkyl substituted by 1 to 5 fluorine atoms; R3 is C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, C3-C6-cycloalkyl, C3-C6-cycloalkoxy, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkenyloxy, C2-C6-alkinyl, C2-C6-alkinyloxy, C1-C6-alkoxycarbonyl, CN, or aryl, heteroaryl, heterocyclyl, aryloxy, heteroaryloxy or heterocyclyloxy, whereby the above-mentioned groups may be substituted by identical of different substituents, R5 signifies hydrogen or methyl; R6 and R7 are C1-C4-alkyl; have microbicidal, insecticidal and acaricidal activity and may be used for the control of pests and plant-pathogenic fungi in agriculture, horticulture and in the field of hygiene.

Abstract translation: 其中R1是C1-C4烷基或环丙基的式（Ⅰ）化合物; R2是C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基; 或被1至5个氟原子取代的C 1 -C 6烷基; R3是C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C6-环烷基，C3-C6-环烷氧基，C2-C6-烯基，C2-C6-烯氧基，C2-C6-炔基，C2-C6-烷氧基， C 1 -C 6烷氧基羰基，CN或芳基，杂芳基，杂环基，芳氧基，杂芳氧基或杂环氧基，其中上述基团可以被相同的不同取代基取代，R 5表示氢或甲基; R6和R7是C1-C4-烷基; 具有杀菌，杀虫和杀螨活性，可用于控制农业，园艺和卫生领域的害虫和植物致病真菌。

公开(公告)号：WO00035855A1

公开(公告)日：2000-06-22

申请号：PCT/US1999/029369

申请日：1999-12-10

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/198 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/455 ,  A61K31/495 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07C229/36 ,  C07C229/46 ,  C07C271/44 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D211/62 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/64 ,  C07D295/135 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07C225/20 ,  A61K31/13 ,  C07C221/00 ,  C07C271/00 ,  C07D295/116

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07C229/46 ,  C07C271/44 ,  C07C2601/04 ,  C07D209/14 ,  C07D213/38 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205

Abstract: Compounds of formula (I) which inhibit leukocyte adhesion mediated by interaction of the alpha 4 beta 1 integrin (VLA-4) with its counterreceptor VCAM-1, and their use for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases.

Abstract translation: 抑制由α4β1整联蛋白（VLA-4）与其反接受体VCAM-1的相互作用介导的白细胞粘附的式（I）化合物及其用于治疗炎症和自身免疫疾病的用途。

公开(公告)号：WO99016746A1

公开(公告)日：1999-04-08

申请号：PCT/US1998/018587

申请日：1998-09-04

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/137 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/33 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  C07C69/712 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C271/44 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D213/77 ,  C07D215/38 ,  C07D217/00 ,  C07D217/04 ,  C07D217/26 ,  C07D233/48 ,  C07D239/42 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/18 ,  C07D207/06 ,  A61K31/05 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/24 ,  A61K31/325 ,  A61K31/38 ,  A61K31/47 ,  C07C47/52 ,  C07C47/546 ,  C07C47/56 ,  C07C47/565 ,  C07C47/57 ,  C07C47/575 ,  C07C211/00 ,  C07C229/00 ,  C07C261/00 ,  C07C269/00 ,  C07C271/00 ,  C07D211/18 ,  C07D211/32 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D217/06 ,  C07D217/18 ,  C07D223/04 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00 ,  C07D295/02 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00

CPC classification number: C07D213/74 ,  C07C69/712 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C309/73 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/77 ,  C07D215/38 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856

Abstract: Novel aminoalkylphenols, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods of relieving memory dysfunction utilizing the aminoalkylphenols or compositions thereof are disclosed.

Abstract translation: 公开了新的氨基烷基苯酚，其中间体及其制备方法，以及利用氨基烷基酚或其组合物缓解记忆功能障碍的方法。

公开(公告)号：WO2018078351A1

公开(公告)日：2018-05-03

申请号：PCT/GB2017/053205

申请日：2017-10-24

Applicant: THE QUEEN'S UNIVERSITY OF BELFAST

Inventor： WALKER, Brian ,  MARTIN, Lorraine ,  FERGUSON, Timothy

IPC: C12Q1/37 ,  C07C271/00 ,  C07K14/81 ,  G01N33/573

Abstract: Described are compounds for targeting proteases, e.g. serine proteases and their use in the diagnostic methods and methods for treatment of respiratory diseases such as cystic fibrosis. The compounds have the structure [H]-[B]-[A]; wherein [H] is a hydrophilic group, [B] is a subsite recognition group and [A] is a binding group; wherein A has the formula: -C(0)-CH 2 -NR 1 -COOR 2 and wherein [B] has the structure :(i)-[CO-CH 2 - NR 3 ]m-, or (ii)-[AA1-AA2]- or (iii) -(AA1-C0-CH 2 NR 3 )- or (iv) -(CO-CH 2 -NR 3 - AA1)- or (v) -(C0-CH 2 -NR 4 -AA1-AA3)-.

Abstract translation: 描述了用于靶向蛋白酶的化合物，例如， 丝氨酸蛋白酶及其在治疗呼吸系统疾病例如囊性纤维化的诊断方法和方法中的用途。 该化合物具有结构[H] - [B] - [A]; 其中[H]为亲水性基团，[B]为亚位点识别基团，[A]为结合基团; 其中A具有式-C（O）-CH 2 -NR 1 -COOR 2和其中[B]具有以下结构： （ii） - [AA 1 -AA 2] - 或（iii） - （AA 1 -C 0） - [AA 1 -CO 2 -CH 2 -NR 3） - 或（iv） - （CO-CH 2 -NR 3 3 -AA 1） ） - 或（v） - （C 0 -CH 2 -NR 4 -AA 1 -AA 3） - 。

公开(公告)号：WO2017175238A1

公开(公告)日：2017-10-12

申请号：PCT/IN2017/050074

申请日：2017-02-22

Applicant: NEON LABORATORIES LIMITED

Inventor： DALVI, Mahesh Bhagoji ,  KENNY, Rajesh Shashikant ,  PATIL, Ajit Aappa ,  PALKAR, Tushar Tanaji

IPC: C07C269/00 ,  C07C271/00

Abstract: : The invention discloses a novel process for highly chemoselective reactions of substituted anilines without any detectable reaction at aromatic amino group. The invention also relates to a novel process for preparation of neostigmine methylsulphate via chemoselective reaction of 3-amionphenol and aryl dimethylcarbamates.

Abstract translation: 本发明公开了一种在芳香族氨基上没有任何可检测反应的取代苯胺的高度化学选择性反应的新方法。 本发明还涉及通过3-氨基苯酚和芳基二甲基氨基甲酸酯的化学选择性反应制备新斯的明甲基硫酸酯的新方法。

公开(公告)号：WO2007096193A2

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：PCT/EP2007001624

申请日：2007-02-26

Applicant: UNI I OSLO ,  HENRIKSEN GJERMUND

Inventor： HENRIKSEN GJERMUND

IPC: C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00 ,  C07C271/00

CPC classification number: C07D241/04 ,  C07B59/001 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07C269/04 ,  C07C271/12

Abstract: The present invention provides a process for the preparation of a 11 C of 18 F- labelled carbamate comprising reacting a primary or secondary amine or an anion thereof with carbon dioxide and a compound of formula RX or R 1 X, wherein X represents a leaving group; R represents an alkyl or alkylene containing group; R 1 represents an alkyl or alkylene containing group which group comprises a 18 F-label; and said group R and/or the carbon dixoide has a 11 C-labelled carbon atom.

Abstract translation: 本发明提供了制备18+ F-标记的氨基甲酸酯的方法，包括使伯胺或仲胺或其阴离子与二氧化碳和化合物 式RX或R 1 X，其中X表示离去基团; R表示含烷基或亚烷基; R 1表示含烷基或亚烷基的基团，该基团包含 F-F标签; 并且所述基团R和/或二碳双元素具有<！ - SIPO - >标记的碳原子。