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    TRIPODALE BISPHOSPHONATDERIVATE
    2.
    发明申请
    TRIPODALE BISPHOSPHONATDERIVATE 审中-公开
    三脚BISPHOSPHONATDERIVATE

    公开(公告)号：WO2012032093A1

    公开(公告)日：2012-03-15

    申请号：PCT/EP2011/065495

    申请日：2011-09-07

    Applicant: JUSTUS-LIEBIG-UNIVERSITÄT GIEßEN ,  MAISON, Wolfgang ,  FRANZMANN, Elisa ,  KHALIL, Faiza

    Inventor： MAISON, Wolfgang ,  FRANZMANN, Elisa ,  KHALIL, Faiza

    IPC: C07F9/38

    CPC classification number: C07F9/3873 ,  Y02P20/55

    Abstract: Die vorliegende Erfindung beschreibt tripodale Bisphosphonatderivate mit einem flexiblen Grundgerüst zur Funktionalisierung von Oberflächen, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung. Zentralatom der flexiblen Gerüste ist dabei ein tertiäres aliphatisches Kohlenstoffatom. Eine vierte verbliebene Position des flexiblen Gerüstes kann optional über sog. Click-Reaktionen beispielsweise mit Biomolekülen, Polyethylenglykol oder Wirkstoffen funktionalisiert werden. Die erfindungsgemässen Verbindungen haben die allgemeine Formel X-C{(CH 2 ) n - Y-C[PO(OH) 2 ] 2 R 1 } 3 , worin X für eine Gruppe (CH 2 ) p -R 3 steht, worin p = 0-10 ist und R 3 ausgewählt ist aus H, -NH 2 , -NO 2 , -OH, -SH, -O-NH 2 , -NH-NH 2 , -N=C=S-, -N=C=O-, -CH=CH 2 , -C=CH, -COOH, -(C=O)H, -(C=O)R 4 , Y für CH 2 -, -CH=CH-, - C=C-, -O-, -S-, -S-S-, -NH-, -O-NH-, -NH-O-, -HC=N-O-, -O-N=CH-, -NR 2 -, -Aryl-, -Heteroaryl-, -(C=O)-, -O-(C=O)-, -(C=O)-O-, -NH-(C=O)-, -(C=O)-NH-, -NR 2 -(C=O)-, -(C=O)-NR 2 -, -NH-(C=O)-NH-, -NH-(C=S)-NH- steht, R 1 ein Wasserstoffatom oder eine Hydroxygruppe repräsentiert, R 2 für eine lineare oder verzweigte Alkylgruppe und R 4 für eine lineare oder verzweigte Alkylgruppe oder eine Arylgruppe steht. Die Herstellung der Verbindungen erfolgt, indem eine Verbindung X-C[(CH 2 ) n -Y'] 3 mit einem Reagenz Y"C[PO(OH) 2 ] 2 R 1 zur korrespondierenden Verbindung X-C{(CH 2 ) n -Y-C[PO(OH) 2 ] 2 R 1 } 3 umgesetzt und das Reaktionsprodukt anschließend gereinigt wird. Y' und Y'' sind dabei Precursoren von Y. Die erfindungsgemässen Verbindungen gemäss Formel (I) können in einem Verfahren zur Funktionalisierung von Oberflächen verwendet werden. Optional kann die Gruppe X der erfindungsgemässen Verbindungen an einen Effektor gekuppelt sein, beispielsweise mittels Click-Chemie.

    Abstract translation: 本发明描述了三足以用于表面的官能柔性主链Bisphosphonatderivate，它们的制备方法和它们的用途。 的柔性框架中心原子是叔脂族碳原子。 柔性支架的第四剩余位置可以任选地通过所谓的官能化。点击反应，例如，生物分子，聚乙二醇或药物。 本发明的化合物具有通式{XC（CH 2）N-YC [PO（OH）2]} 2R1 3，其中X代表基团（CH 2）P-R 3是其中p为0-10和R 3被选择 选自H，-NH 2，-NO 2，-OH，-SH，-O-NH2，-NH-NH 2，-N = C = S，-N = C = O - ， - CH = CH 2，-C = CH ，-COOH， - （C = O）H， - （C = O）R 4，Y为-CH 2 - ， - CH = CH - ， - C = C-，-O - ， - S - ， - S-S-， -​​ NH-，-O-NH-，-NH-O-，-HC = NO-，-ON = CH - ， - NR 2，芳基，杂芳基， - （C = O） - ， - O- （C = O） - ， - （C = O）-O - ， - NH-（C = O） - ， - （C = O）-NH-，-NR 2（C = O） - ， - （C = O）-NR 2 - ， - NH-（C = O）-NH-， - NH-（C = S）-NH-，R 1表示氢原子或表示R 2是直链或支链烷基羟基，和R 4是 的直链或支链烷基或芳基。 通过化合物XC反应制备的化合物的[（CH 2）N-Y“] 3与试剂Y“C [PO（OH）2]，2R1为相应的化合物XC {（CH 2）NYC [PO（OH）2] Y为2R1}反应3，将反应产物进行纯化。“和Y”“是新化合物，根据式（I）可以在用于表面的官能化的方法中使用Y的前体。任选地，本发明的化合物的基团X 被偶联至效应，如通过点击化学。

    SYNTHESE VON TRIPODALEN BISPHOSPHONATDERIVATEN MIT EINEM ADAMANTYLGRUNDGERÜST ZUR FUNKTIONALISIERUNG VON OBERFLÄCHEN
    3.
    发明申请
    SYNTHESE VON TRIPODALEN BISPHOSPHONATDERIVATEN MIT EINEM ADAMANTYLGRUNDGERÜST ZUR FUNKTIONALISIERUNG VON OBERFLÄCHEN 审中-公开
    三脚架BISPHOSPHONATDERIVATEN WITH AADAMANTYLGRUNDGERÜST用于官能化的表面准备

    公开(公告)号：WO2012032089A1

    公开(公告)日：2012-03-15

    申请号：PCT/EP2011/065489

    申请日：2011-09-07

    Applicant: JUSTUS-LIEBIG-UNIVERSITÄT GIESSEN ,  MAISON, Wolfgang ,  FRANZMANN, Elisa ,  KHALIL, Faiza

    Inventor： MAISON, Wolfgang ,  FRANZMANN, Elisa ,  KHALIL, Faiza

    IPC: C07F9/38

    CPC classification number: C07F9/4476 ,  C07F9/3873 ,  Y02P20/55

    Abstract: Die vorliegende Erfindung beschreibt tripodale Bisphosphonatderivate mit einem Adamantylgrundgerüst zur Funktionalisierung von Oberflächen, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung. Eine vierte verbliebene Position des Adamantangerüstes kann optional über sog. Click-Reaktionen beispielsweise mit Biomolekülen, Polyethylenglykol oder Wirkstoffen funktionalisiert werden. Die erfindungsgemäßen Verbindungen haben die allgemeine Formel X-Ad{(CH 2 ) n -Y-C[PO(OH) 2 ] 2 R 1 } 3 , worin Ad für das Adamantylgerüst steht, X für eine Gruppe -(CH 2 ) p -R 3 steht, worin p = 0-10 ist und R 3 ausgewählt ist aus -H, -NH 2 , -NO 2 , -OH,-SH, -O-NH 2 , -NH-NH 2 , -N=C=S-, -N=C=O-, -CH=CH 2 , -C=CH, -COOH, -(C=O)H, -(C=O)R 4 , Y für -CH 2 -, -CH=CH-, -C=C-, -O-, -S-, -S-S-, -NH-, -O-NH-, -NH-O-, -HC=N-O-, -O-N=CH-, -NR 2 -, -Aryl-, -Heteroaryl-, -(C=O)-, -O-(C=O)-, -(C=O)-O-, -NH-(C=O)-, -(C=O)-NH-, -NR 2 -(C=O)-, -(C=O)-NR 2 -, -NH-(C=O)-NH-, -NH-(C=S)-NH- steht, R 1 ein Wasserstoffatom oder eine Hydroxygruppe repräsentiert, R 2 für eine lineare oder verzweigte Alkylgruppe und R 4 für eine lineare oder verzweigte Alkylgruppe oder eine Arylgruppe steht. Die Herstellung der Verbindungen erfolgt, indem eine Verbindung X-Ad[(CH 2 ) n -Y'] 3 mit einem Reagenz Y"C[PO(OH) 2 ] 2 R 1 zur korrespondierenden Verbindung X-Ad{(CH2) n -Y-C[PO(OH) 2 ] 2 R 1 } 3 umgesetzt und das Reaktionsprodukt anschließend gereinigt wird. Y' und Y" sind dabei Precursoren von Y. Die erfindungsgemäßen Verbindungen gemäß Formel (I) können in einem Verfahren zur Funktionalisierung von Oberflächen verwendet werden. Optional kann die Gruppe X der erfindungsgemäßen Verbindungen an einen Effektor gekuppelt sein, beispielsweise mittels Click-Chemie.

    Abstract translation: 本发明描述了具有一个Adamantylgrundgerüst三足Bisphosphonatderivate用于官能的表面，它们的制备方法和它们的用途。 剩余的阿达马·丹吉粗轧机架的第四位置可任选地通过所谓的官能化。点击反应，例如，生物分子，聚乙二醇或药物。 本发明的化合物具有通式为X-广告{（CH 2）NYC [PO（OH）2] 2 R 1} 3，其中广告表示Adamantylgerüst，X为基团 - （CH2）P-R 3，其中p = 0时 为-10和R 3选自-H，-NH 2，-NO 2，-OH，-SH，-O-NH2，-NH-NH 2，-N = C = S，-N = C = O - ，选自 - CH = CH 2，-C = CH，-COOH， - （C = O）H， - （C = O）R 4，Y为-CH 2 - ， - CH = CH - ， - C = C-，-O - ， - - S - ， - S-S - ， - NH - ， - O-NH - ， - NH-O - ， - HC = NO-，-ON = CH - ， - NR 2，芳基，杂芳基， - （ C = O） - ， - O-（C = O） - ， - （C = O）-O - ， - NH-（C = O） - ， - （C = O）-NH-，-NR 2（ C = O） - ， - （C = O）-NR 2 - ， - NH-（C = O）-NH-， - NH-（C = S）-NH-，R 1表示氢原子或羟基，R2 代表直链或支链烷基和R 4表示直链或支链烷基或芳基。 的化合物的由化合物X-广告反应制备[（CH 2）N-Y“] 3与试剂Y“C [PO（OH）2]，2R1为相应的化合物X-广告{（CH 2）NYC [PO（ Y“和Y”是OH）2] 3 2R1}反应，反应产物随后进行纯化。在本发明的根据式（I）的化合物可以用在表面的官能化的方法中使用Y的前体。 任选地，基团X可以耦合到本发明与效应，的化合物，例如通过点击化学。

    SYNTHESE VON TRIPODALEN CATECHOLDERIVATEN MIT EINEM ADAMANTYLGRUNDGERÜST ZUR FUNKTIONALISIERUNG VON OBERFLÄCHEN
    5.
    发明申请
    SYNTHESE VON TRIPODALEN CATECHOLDERIVATEN MIT EINEM ADAMANTYLGRUNDGERÜST ZUR FUNKTIONALISIERUNG VON OBERFLÄCHEN 审中-公开
    三脚架儿茶酚的制备WITH AADAMANTYLGRUNDGERÜST用于官能化的曲面

    公开(公告)号：WO2012032084A1

    公开(公告)日：2012-03-15

    申请号：PCT/EP2011/065480

    申请日：2011-09-07

    Applicant: JUSTUS-LIEBIG-UNIVERSITÄT GIESSEN ,  MAISON, Wolfgang ,  KHALIL, Faiza ,  FRANZMANN, Elisa

    Inventor： MAISON, Wolfgang ,  KHALIL, Faiza ,  FRANZMANN, Elisa

    IPC: C07C231/02 ,  C07C235/46

    CPC classification number: C07D217/06 ,  C07C231/02 ,  C07C233/19 ,  C07C233/22 ,  C07C237/14 ,  C07C271/24 ,  C07C2603/74 ,  C07D217/20 ,  C07D493/10 ,  Y02P20/55

    Abstract: Die vorliegende Erfindung beschreibt tripodale Catecholderivate mit einem Adamantylgrundgerüst zur Funktionalisierung von Oberflächen, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung. Die verbleibende vierte Brückenkopfposition kann leicht über sog. Click-Reaktionen weiter funktionalisiert werden, beispielsweise mit Biomolekülen, Farbstoffen, Radiomarkern, Polyethylenglykol oder Wirkstoffen. Die erfindungsgemäßen Verbindungen haben die allgemeine Formel X-Ad[(CH 2 ) n -YZ] 3 , worin Ad für das Adamantylgerüst steht, X für eine Gruppe -(CH 2 ) p -R 5 steht, worin p = 0-10 ist und R 5 ausgewählt ist aus -H, -NH 2 , -NO 2 , -OH, -SH, -O-NH 2 , -NH-NH 2 , -N=C=S-, -N=C=O-, -CH=CH 2 , -C=CH, -COOH, -(C=O)H, -(C=O)R 6 , Y für -CH 2 -, -CH=CH-, -C=C-, -O-, -S-, -S-S-, -NH-, -O-NH-, -NH-O-, -HC=N-O-, -O-N=CH-, -NR 1 -, -Aryl-, -Heteroaryl-, -(C=O)-, -O-(C=O)-, -(C=O)-O-, -NH-(C=O)-, -(C=O)-NH-, -NR 1 -(C=O)-, -(C=O)-NR 1 -, -NH-(C=O)-NH-, -NH-(C=S)-NH- steht, R 1 für eine Alkylgruppe, R 6 für eine Alkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Aryl- oder Heteroarylgruppe und Z für ein Catecholderivat steht. Die Herstellung der Verbindungen erfolgt, indem eine Verbindung X-Ad[(CH 2 ) n -Y'] 3 mit einem Reagenz Y"Z zur korrespondierenden Verbindung X-Ad[(CH 2 ) n -YZ] 3 umgesetzt und das Reaktionsprodukt anschließend gereinigt wird. Y' und Y" sind dabei Precursoren von Y. Die erfindungsgemäßen Verbindungen gemäß Formel (I) können in einem Verfahren zur Funktionalisierung von Oberflächen verwendet werden. Optional kann die Gruppe X der erfindungsgemäßen Verbindungen an einen Effektor gekuppelt sein, beispielsweise mittels Click-Chemie.

    Abstract translation: 本发明描述了具有一个Adamantylgrundgerüst三足儿茶酚用于官能的表面，它们的制备方法和它们的用途。 剩余的第四桥头位置可以很容易地使用所谓的进一步官能化。按反应，如生物分子，染料，放射性标记，聚乙二醇或药物。 本发明的化合物具有通式为X-广告[（CH 2）N-YZ] 3，其中广告表示Adamantylgerüst，X是一个基团 - （CH 2）p-R 5，其中p为0-10和R 5被选择 选自-H，-NH 2，-NO 2，-OH，-SH，-O-NH2，-NH-NH 2，-N = C = S，-N = C = O - ， - CH = CH 2，-C选择 = CH，-COOH， - （C = O）H， - （C = O）R 6，Y为-CH 2 - ， - CH = CH - ， - C = C-，-O - ， - S - ， - SS - ， - NH - ， - O-NH - ， - NH-O - ， - HC = NO-，-ON = CH - ， - NR 1，芳基，杂芳基， - （C = O） - ， - -O-（C = O） - ， - （C = O）-O - ， - NH-（C = O） - ， - （C = O）-NH-，-NR 1（C = O） - ， - - （C = O）-NR 1 - ， - NH（C = O）-NH-， - NH-（C = S）-NH-，R 1表示烷基，R 6是烷基，烯基，炔基 - ，芳基或杂芳基，Z是邻苯二酚衍生物是。 的化合物的由化合物X-广告反应制备[（CH 2）N-Y“] 3与试剂Y“Z到相应的化合物X-广告[（CH 2）N-YZ] 3反应并将反应产物然后提纯 。Y“和Y“是本发明的根据式（I）的化合物可以以用于表面的官能化的方法中使用Y的前体。 任选地，基团X可以耦合到本发明与效应，的化合物，例如通过点击化学。

    SYNTHESE VON TRIVALENTEN FLEXIBLEN GERÜSTEN MIT LIGANDEN UMFASSEND CATECHOLEINHEITEN ZUR FUNKTIONALISIERUNG VON OBERFLÄCHEN
    6.
    发明申请
    SYNTHESE VON TRIVALENTEN FLEXIBLEN GERÜSTEN MIT LIGANDEN UMFASSEND CATECHOLEINHEITEN ZUR FUNKTIONALISIERUNG VON OBERFLÄCHEN 审中-公开
    合成与配体综合儿茶酚处理功能化表面的柔性三价框架

    公开(公告)号：WO2012032085A1

    公开(公告)日：2012-03-15

    申请号：PCT/EP2011/065483

    申请日：2011-09-07

    Applicant: JUSTUS-LIEBIG-UNIVERSITÄT GIESSEN ,  MAISON, Wolfgang ,  KHALIL, Faiza ,  FRANZMANN, Elisa

    Inventor： MAISON, Wolfgang ,  KHALIL, Faiza ,  FRANZMANN, Elisa

    IPC: C07C231/02 ,  C07C235/32

    CPC classification number: C07C233/18 ,  C07C231/02 ,  C07C231/14 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C271/22 ,  Y02P20/55

    Abstract: Die vorliegende Erfindung beschreibt tripodale Catecholderivate mit einem flexiblen Grundgerüst zur Funktionalisierung von Oberflächen, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung. Zentralatom der flexiblen Gerüste ist dabei ein tertiäres aliphatisches Kohlenstoffatom. Die verbleibende vierte Brückenkopfposition kann leicht über sog. Click-Reaktionen weiter funktionalisiert werden, beispielsweise mit Biomolekülen, Farbstoffen, Radiomarkern, Polyethylenglykol oder Wirkstoffen. Die erfindungsgemäßen Verbindungen haben die allgemeine Formel X-C[(CH 2 ) n- YZ] 3 , worin X für eine Gruppe -(CH 2 ) p -R 5 steht, worin p = 0-10 ist und R 5 ausgewählt ist aus -H, -NH 2 , -NO 2 , -OH, -SH, -O-NH 2 , -NH-NH 2 , -N=C=S-, -N=C=O-, -CH=CH 2 , -C=CH, -COOH, -(C=O)H, -(C=O)R 6 , Y für -CH 2 -, -CH=CH-, -C=C-, -O-,-S-, -S-S-, -NH-, -O-NH-, -NH-O-, -HC=N-O-, -O-N=CH-, -NR 1 -, -Aryl-, -Heteroaryl-, -(C=O)-, -O-(C=O)-, -(C=O)-O-, -NH-(C=O)-, -(C=O)-NH-, -NR 1 -(C=O)-, -(C=O)- NR 1 -, -NH-(C=O)-NH-, -NH-(C=S)-NH- steht, R 1 für eine Alkylgruppe, R 6 für eine Alkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Aryl- oder Heteroarylgruppe und Z für ein Catecholderivat steht. Die Herstellung der Verbindungen erfolgt, indem eine Verbindung X-C[(CH 2 ) n -Y'] 3 mit einem Reagenz Y"Z zur korrespondierenden Verbindung X-C[(CH 2 ) n -YZ] 3 umgesetzt und das Reaktionsprodukt anschließend gereinigt wird. Y' und Y" sind dabei Precursoren von Y. Die erfindungsgemäßen Verbindungen gemäß Formel (I) können in einem Verfahren zur Funktionalisierung von Oberflächen verwendet werden. Optional kann die Gruppe X der erfindungsgemäßen Verbindungen an einen Effektor gekuppelt sein, beispielsweise mittels Click-Chemie.

    Abstract translation: 本发明描述了具有用于表面的官能柔性主链三足邻苯二酚，它们的制备方法和它们的用途。 的柔性框架中心原子是叔脂族碳原子。 剩余的第四桥头位置可以很容易地使用所谓的进一步官能化。按反应，如生物分子，染料，放射性标记，聚乙二醇或药物。 本发明的化合物具有通式XC [（CH 2）N-YZ] 3，其中X是一个基团为 - （CH 2）p-R 5，其中p = 0-10和R 5选自-H，-NH 2， -NO 2，-OH，-SH，-O-NH2，-NH-NH 2，-N = C = S，-N = C = O - ， - CH = CH 2，-C = CH，-COOH， - （ C = O）H， - （C = O）R 6，Y为-CH 2 - ， - CH = CH - ， - C = C - ， - O - ， - S-，-S-S-，-NH - ， - O -NH - ， - NH-O - ， - HC = NO-，-ON = CH - ， - NR 1，芳基，杂芳基， - （C = O） - ， - O-（C = O） - ， - （C = O）-O - ， - NH-（C = O） - ， - （C = O）-NH-，-NR 1（C = O） - ， - （C = O） - NR1 - ， - NH-（C = O）-NH-， - NH-（C = S）-NH-，R 1表示烷基，R 6是烷基，烯基，炔基，芳基，或杂芳基并且Z 代表一个邻苯二酚衍生物。 的化合物的由化合物XC [（CH 2）N-Y“]反应制备3用试剂Y“Z到相应的化合物XC [（CH 2）N-YZ]反应3，将反应产物随后进行纯化。Y”和 Y“是本发明的根据式（I）的化合物可以以用于表面的官能化的方法中使用Y的前体。 任选地，基团X可以耦合到本发明与效应，的化合物，例如通过点击化学。

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