公开(公告)号：WO2015056782A1

公开(公告)日：2015-04-23

申请号：PCT/JP2014/077700

申请日：2014-10-17

申请人： 塩野義製薬株式会社

发明人： 小林　尚武 ,  旭　健太郎 ,  富田　裕 ,  大段　正英 ,  麓　昌高 ,  佐々木　義一 ,  倉橋　香菜 ,  井上　崇嗣 ,  占部　智見 ,  西浦　祐二 ,  岩津　理史 ,  宮崎　圭輔 ,  大藪　巨樹 ,  和田　俊博 ,  加藤　学

IPC分类号： C07C233/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/416 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/553 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07C233/31 ,  C07C275/24 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D231/56 ,  C07D239/80 ,  C07D241/18 ,  C07D261/20 ,  C07D267/14 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07C233/22 ,  C07C233/18 ,  C07C233/31 ,  C07C275/10 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D231/56 ,  C07D239/80 ,  C07D241/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/56 ,  C07D267/14 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： 本発明の目的は、ＡＣＣ２阻害活性を有する新規化合物を提供することにある。また、上記化合物を含有する医薬組成物を提供する。 （式中、 Ｒ １ は、置換若しくは非置換の縮合芳香族複素環式基など、 環Ａは置換若しくは非置換の非芳香族炭素環など、 －Ｌ １ －は－Ｏ－（ＣＲ ６ Ｒ ７ ）ｍ－など、 －Ｌ ２ －は－Ｏ－（ＣＲ ６ Ｒ ７ ）ｎ－など、 Ｒ ６ 及びＲ ７ はそれぞれ独立して、水素、ハロゲンなど、 Ｒ ２ は置換若しくは非置換のアルキル、 Ｒ ３ は水素又は置換若しくは非置換のアルキル、 Ｒ ４ は置換若しくは非置換のアルキルカルボニルなど）で示される化合物又はその製薬上許容される塩。

摘要翻译： 本发明的目的是提供具有ACC2抑制活性的新化合物，并提供包含所述化合物的药物组合物。 式中的化合物（式中，R1表示取代或未取代的稠合芳香族杂环基，环A表示取代或未取代的非芳香族碳环，-L 1表示-O-（CR 6 R 7）m - ， - L 2 - 表示-O-（CR 6 R 7）n - ，R 6和R 7各自独立地表示氢或卤素，R 2表示取代或未取代的烷基，R 3表示氢或取代或未取代的烷基，R 4表示取代或未取代的烷基羰基）或 其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2014129874A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：PCT/KR2014/001521

申请日：2014-02-25

申请人： 서울대학교산학협력단

发明人： 김상희 ,  임채민 ,  김수민 ,  강건욱

IPC分类号： C07D307/52 ,  C07D307/36 ,  C07C233/11

CPC分类号： C07C233/22 ,  C07C233/09 ,  C07C233/11 ,  C07C235/34 ,  C07D295/192 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18

摘要： 본 발명은 신규한 α,β-불포화 아미드 화합물; 하나 이상의 α,β-불포화 아미드 화합물을 포함하는 화합물 라이브러리로부터 비만 예방 또는 치료효과를 나타내는 화합물을 선별하는 단계 및 상기 선별된 화합물을 함유하는 비만 예방 또는 치료용 조성물을 제조하는 단계를 포함하는 것이 특징인 비만 예방 또는 치료용 조성물 제조 방법; 및 α,β-불포화 아미드 화합물을 포함하는 비만 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 α,β-불포화 아미드 화합물은 다양한 활성을 나타내는 천연물인 파이퍼 아미드를 모방하는 모핵구조를 가지는 화합물로서 다양한 약리활성을 나타낼 수 있을 것이며, 중간 산물로서 β-포스포노-N-히드록시숙신이미딜 에스테르(β-phosphono-N-hydroxysuccinimidyl ester)를 이용하여 가용성 부산물(by-products)을 생성하므로 통상적으로 이용되는 컬럼 크로마토그래피 정제과정을 수행할 필요없이 순수한 화합물을 획득할 수 있다. 또한 이렇게 합성된 화합물 라이브러리로부터 약리활성을 테스트하여 BRS-3에 대한 작용제인 화합물들을 스크리닝하여 비만 예방 또는 치료용 조성물로 유용하게 활용할 수 있다.

摘要翻译： 本发明涉及：一种新的α，β-不饱和酰胺化合物; 一种制备用于预防或治疗肥胖症的组合物的方法，包括以下步骤：从包含一种或多种α，β-不饱和酰胺化合物的化合物文库中选择显示肥胖症预防或治疗效果的化合物，以及制备用于预防或治疗肥胖症的组合物 治疗含有所选化合物的肥胖症; 以及含有α，bgr-不饱和酰胺化合物的预防或治疗肥胖症的组合物。 本发明的α，β-不饱和酰胺化合物具有模仿哌啶酰胺的母核结构，该酰胺是显示各种活性的天然物质，并且可以显示各种药理活性。 此外，通过使用通常使用的柱色谱法，可以获得纯化合物，因为可以使用α-膦酰基-N-羟基琥珀酰亚胺酯作为中间体产生可溶性副产物。 此外，可以通过药理活性试验从由其合成的化合物的文库筛选出作为BRS-3激动剂的化合物，并将其用于预防或治疗肥胖症的组合物中。

公开(公告)号：WO2014064706A1

公开(公告)日：2014-05-01

申请号：PCT/IN2012/000694

申请日：2012-10-22

申请人： SYMED LABS LIMITED ,  MOHAN RAO, Dodda ,  ANNA REDDY, Ambati

发明人： MOHAN RAO, Dodda ,  ANNA REDDY, Ambati

IPC分类号： C07C233/00 ,  C07C235/00 ,  C07C237/00 ,  C07C239/00

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C213/10 ,  C07C215/26 ,  C07C231/02 ,  C07C233/22 ,  C07C253/30 ,  C07C255/36

摘要： Provided herein are novel, commercially viable and industrially advantageous processes for the preparation of Agomelatine or a salt thereof, in high yield and purity, using novel intermediates.

摘要翻译： 本文提供了使用新型中间体以高产率和纯度制备阿格列铵或其盐的新颖的，商业上可行的和工业上有利的方法。

公开(公告)号：WO2012177956A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：PCT/US2012/043657

申请日：2012-06-22

申请人： METABOLIC SOLUTIONS DEVELOPMENT COMAPNY, LLC ,  COLCA, Gerard, R. ,  TANIS, Steven, P. ,  LARSEN, Scott, D.

发明人： COLCA, Gerard, R. ,  TANIS, Steven, P. ,  LARSEN, Scott, D.

IPC分类号： C07C69/612 ,  C07C69/653 ,  C07C217/76 ,  C07C233/25 ,  C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07C251/48 ,  C07C59/68 ,  C07C59/90 ,  C07C217/48 ,  C07C233/22 ,  C07C271/16 ,  C07C311/04 ,  C07D213/55

摘要： The present invention relates to compounds and pharmaceutical compositions that are useful for treating and/or preventing diabetes or other metabolic diseases, optionally in combination with a second therapy such an active pharmaceutical agent or diet restriction or an increase in duration or exertion in physical activity.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗和/或预防糖尿病或其它代谢疾病的化合物和药物组合物，任选地与第二疗法组合，例如活性药剂或饮食限制或持续时间增加或体力活动增加。

公开(公告)号：WO2010088450A3

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：PCT/US2010022486

申请日：2010-01-29

申请人： CELLADON CORP ,  ZSEBO KRISZTINA M ,  DAHL RUSSELL

发明人： ZSEBO KRISZTINA M ,  DAHL RUSSELL

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4422 ,  A61P9/04 ,  A61P11/06 ,  C07C233/65 ,  C07C233/73 ,  C07C233/78 ,  C07D207/32 ,  C07D211/16 ,  C07D215/06 ,  C07D241/02 ,  C07D307/14

CPC分类号： C07C235/46 ,  C07C233/22 ,  C07C233/29 ,  C07C233/65 ,  C07C233/73 ,  C07C233/78 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C255/57 ,  C07D207/08 ,  C07D211/16 ,  C07D215/06 ,  C07D241/04 ,  C07D307/14

摘要： Provided herein are compounds, compositions, and methods for treating or ameliorating diseases associated with the modulation of SERCA.

摘要翻译： 本文提供了用于治疗或改善与调节SERCA相关的疾病的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：WO2009073138A2

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：PCT/US2008/013168

申请日：2008-11-26

申请人： AMPLA PHARMACEUTICALS INC. ,  HAUSKE, James, R.

发明人： HAUSKE, James, R.

IPC分类号： C07C233/22 ,  A61K31/165 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07C235/08 ,  C07C233/22 ,  C07C233/60 ,  C07C237/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/18 ,  C07D271/06 ,  C07D333/20 ,  C07D413/06

摘要： The present invention relates to the treatment of metabolic syndrome or disorders associated with metabolic syndrome comprising administering a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及代谢综合征或与代谢综合症相关的病症的治疗，包括施用本发明的化合物。

公开(公告)号：WO2009009041A2

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：PCT/US2008/008354

申请日：2008-07-07

申请人： KINEX PHARMACEUTICALS, LLC ,  HANGAUER, Jr., David G.

发明人： HANGAUER, Jr., David G.

CPC分类号： C07F9/582 ,  C07C49/245 ,  C07C211/27 ,  C07C233/11 ,  C07C233/13 ,  C07C233/22 ,  C07C233/65 ,  C07C271/44 ,  C07C275/28 ,  C07C311/12 ,  C07C313/06 ,  C07C317/10 ,  C07C321/20 ,  C07C333/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/24 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/52 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D233/64 ,  C07D295/088 ,  C07D401/06 ,  C07F9/4426 ,  C07F9/588

摘要： The invention relates to compounds and methods for modulating one or more components of a kinase cascade.

摘要翻译： 本发明涉及用于调节激酶级联的一种或多种组分的化合物和方法。

公开(公告)号：WO2007095383A3

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：PCT/US2007004189

申请日：2007-02-15

申请人： MYRIAD GENETICS INC ,  WALTON RUTH J ,  SLADE RACHEL M ,  WILLARDSEN J ADAM ,  WEINER WARREN S ,  ANDERSON MARK B

发明人： WALTON RUTH J ,  SLADE RACHEL M ,  WILLARDSEN J ADAM ,  WEINER WARREN S ,  ANDERSON MARK B

IPC分类号： C07C49/00 ,  A61K31/12 ,  A61K31/27 ,  C07C237/00 ,  C07C313/00

CPC分类号： A61K31/24 ,  C07C69/65 ,  C07C217/08 ,  C07C219/32 ,  C07C233/07 ,  C07C233/11 ,  C07C233/15 ,  C07C233/22 ,  C07C233/40 ,  C07C233/44 ,  C07C307/04 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/09 ,  C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D257/06 ,  C07D277/04 ,  C07D295/18

摘要： The invention relates prodrugs of phenyl alkanoic acids. The prodrugs of the invention can enhance and/or improve delivery of the phenyl alkanoic acid moiety to a desired target tissue.

摘要翻译： 本发明涉及苯基链烷酸的前药。 本发明的前药可以增强和/或改善苯基链烷酸部分向期望的靶组织的递送。

公开(公告)号：WO2008070111A3

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：PCT/US2007024900

申请日：2007-12-04

申请人： ARENA PHARM INC ,  GHARBAOUI TAWFIK ,  TANDEL SAGUN K ,  MA YOU-AN ,  CARLOS MARLON ,  FRITCH JOHN ROBERT

发明人： GHARBAOUI TAWFIK ,  TANDEL SAGUN K ,  MA YOU-AN ,  CARLOS MARLON ,  FRITCH JOHN ROBERT

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/22 ,  C07D223/16 ,  C07D263/10

CPC分类号： C07D263/10 ,  C07C213/08 ,  C07C231/02 ,  C07C233/22 ,  C07D223/16 ,  C07C215/08

摘要： The present invention provides processes and intermediates for the preparation of (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine and salts thereof which are useful as serotonin-2C (5-HT2C) receptor agonists for the treatment of, for example, obesity.

摘要翻译： 本发明提供了制备（R）-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并吖庚因及其盐的方法和中间体，其可用作血清素-2C（5 -HT 2 C）受体激动剂用于治疗例如肥胖症。

公开(公告)号：WO2008002676A9

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：PCT/US2007015273

申请日：2007-06-29

申请人： KINEX PHARMACEUTICALS LLC ,  HANGAUER DAVID G JR

发明人： HANGAUER DAVID G JR

IPC分类号： C07C233/00 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  C07D213/52 ,  C07D213/56 ,  C07D213/89 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D213/56 ,  C07C233/13 ,  C07C233/22 ,  C07D213/52 ,  C07D213/89 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to compounds and methods for modulating one or more components of a kinase cascade.