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    PROCESS FOR PREPARING SULPHONAMIDES
    1.
    发明申请
    PROCESS FOR PREPARING SULPHONAMIDES 审中-公开
    制备磺酰胺的方法

    公开(公告)号：WO2009037497A1

    公开(公告)日：2009-03-26

    申请号：PCT/GB2008/050769

    申请日：2008-09-03

    申请人： NPIL PHARMACEUTICALS (UK) LIMITED ,  BLACKER, Andrew John

    发明人： BLACKER, Andrew John

    IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19

    CPC分类号： C07C269/06 ,  C07C303/38 ,  Y02P20/55 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54

    摘要： The present invention relates to a process for preparing a class of sulphonamides which are aspartyl protease inhibitors. These compounds find therapeutic use in the treatment of the human immunodeficiency virus (HIV). This virus is the causative agent for acquired immunodeficiency syndrome (AIDS). The synthetic procedure of the present invention involves a convenient and efficient process utilising base coupling, decarboxylation and reduction steps to produce the desired compounds in good yield. One advantage of the process of the present invention is its convergent approach which leads to improved yields. The procedure also enables stereoselectivity to be controlled to a high degree, thus avoiding the need for resolution procedures where chiral products are formed.

    摘要翻译： 本发明涉及制备一类为天冬氨酰蛋白酶抑制剂的磺酰胺类的方法。 这些化合物可用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）。 这种病毒是获得性免疫缺陷综合征（艾滋病）的病原体。 本发明的合成方法包括利用碱偶联，脱羧和还原步骤的方便和有效的方法以高产率生产所需化合物。 本发明方法的一个优点是其收敛方法，其导致产量提高。 该程序还能够使立体选择性得到高度控制，从而避免手性产物形成时需要解决程序。

    PROCESS FOR PREPARING SULPHONAMIDES
    2.
    发明申请
    PROCESS FOR PREPARING SULPHONAMIDES 审中-公开
    制备磺酰胺的方法

    公开(公告)号：WO2009037416A1

    公开(公告)日：2009-03-26

    申请号：PCT/GB2007/003596

    申请日：2007-09-20

    申请人： NPIL PHARMACEUTICALS (UK) LIMITED ,  BLACKER, John

    发明人： BLACKER, John

    IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19

    CPC分类号： C07C303/40 ,  B01J31/186 ,  B01J2231/52 ,  C07B2200/07 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19

    摘要： The present invention relates to a process for preparing a class of sulphonamides which are aspartyl protease inhibitors. These compounds find therapeutic use in the treatment of the human immunodeficiency virus (HIV). This virus is the causative agent for acquired immunodeficiency syndrome (AIDS). The synthetic procedure of the present invention involves a convenient and efficient process utilising base coupling, decarboxylation and reduction steps to produce the desired compounds in good yield. One advantage of the process of the present invention is its convergent approach which leads to improved yields. The procedure also enables stereoselectivity to be controlled to a high degree, thus avoiding the need for resolution procedures where chiral products are formed.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备天冬氨酰蛋白酶抑制剂的磺酰胺类的方法。 这些化合物在人类免疫缺陷病毒（HIV）的治疗中发挥治疗用途。 这种病毒是获得性免疫缺陷综合征（AIDS）的病因。 本发明的合成方法涉及利用碱偶联，脱羧和还原步骤以良好的产率制备所需化合物的方便且有效的方法。 本发明方法的一个优点是其收敛方法导致产率提高。 该方法也使立体选择性得到高度的控制，从而避免了形成手性产物的分解方法的需要。

    PROCESS FOR THE CYANATION OF ALDEHYDES
    3.
    发明申请
    PROCESS FOR THE CYANATION OF ALDEHYDES 审中-公开
    醛脱氢酶的方法

    公开(公告)号：WO2007093765A1

    公开(公告)日：2007-08-23

    申请号：PCT/GB2007/000428

    申请日：2007-02-07

    申请人： NPIL PHARMACEUTICALS (UK) LIMITED ,  NORTH, Michael ,  BELOKON, Yuri

    发明人： NORTH, Michael ,  BELOKON, Yuri

    IPC分类号： C07C253/00

    CPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/38

    摘要： The present invention relates to a process for the cyanation of aldehydes, particularly to the asymmetric cyanation of aldehydes, including the synthesis of chiral cyanohydrins and derivatives thereof, such as chiral O-acyl cyanohydrins. The process of the present invention comprises: reacting the aldehyde with a cyanating agent in the presence of a chiral catalyst and less than a stoichiometric amount of an ionic cyanide source. Chiral catalysts employed in the process according to the present invention are of the formula: (1), (3a), (3b).

    摘要翻译： 本发明涉及醛的氰化方法，特别是涉及醛的不对称氰化的方法，包括合成手性氰醇及其衍生物，如手性O-酰基氰醇。 本发明的方法包括：在手性催化剂和小于化学计量的离子氰化物源的存在下使醛与氰化剂反应。 用于本发明方法的手性催化剂具有下式：（1），（3a），（3b）。

    COMPOUNDS FOR USE AS LIGANDS
    4.
    发明申请
    COMPOUNDS FOR USE AS LIGANDS 审中-公开
    化合物作为配方使用

    公开(公告)号：WO2009093059A2

    公开(公告)日：2009-07-30

    申请号：PCT/GB2009/050012

    申请日：2009-01-09

    申请人： NPIL Pharmaceuticals (UK) Limited ,  BLACKER, John ,  TREACHER, Kevin ,  SCREEN, Thomas

    发明人： BLACKER, John ,  TREACHER, Kevin ,  SCREEN, Thomas

    IPC分类号： C07F15/00

    CPC分类号： B01J31/2295 ,  C07F17/02

    摘要： The present invention relates to compounds and their use as ligands, in particular in metal catalyst complexes. The ligands of the invention are capable of binding to a solid support. The invention includes the ligands in their own right and when bound to a support and the compounds may be used to prepare metal catalyst complexes.

    摘要翻译： 本发明涉及化合物及其作为配体的用途，特别是在金属催化剂络合物中。 本发明的配体能够结合固体支持物。 本发明包括它们自己的配体，当与载体结合时，该化合物可用于制备金属催化剂络合物。