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公开(公告)号:WO2021074077A1
公开(公告)日:2021-04-22
申请号:PCT/EP2020/078611
申请日:2020-10-12
IPC分类号: C07D471/04 , C07B57/00
摘要: Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Acyloxymethylestern der (4S) -(4-Cyano- 2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridin-3-carbonsäure der Formel (IIa) durch Racematspaltung von der Verbindung der Formel (II) unter Verwendung einer Hydrolase. Die Erfindung betrifft auch ein Verfahren zur Herstellung von (4S)-4-(4-Cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro- 1,6-naphthyridin-3-carboxamid der Formel (Ia), wobei das Verfahren die Racematspaltung von der Verbindung der Formel (II) unter Verwendung einer Hydrolase umfasst. Zudem betrifft die Erfindung auch die Verwendung einer Hydrolase in einem Verfahren zur Herstellung einer Verbindung nach Formel (IIa). Die Erfindung betrifft ferner die Verwendung einer Hydrolase in einem Verfahren zur Herstellung einer Verbindung nach Formel (Ia).
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公开(公告)号:WO2021048199A1
公开(公告)日:2021-03-18
申请号:PCT/EP2020/075184
申请日:2020-09-09
申请人: UNIVERSITÉ DE STRASBOURG , CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE , INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM)
IPC分类号: C12N11/04 , C12N11/098 , C12N9/00 , C12N9/16 , C12P21/00 , C07B57/00 , C08G83/00 , C08J3/075 , C08J9/36 , C09D179/02 , B01J8/00
摘要: The present invention relates to a polymer foam, said polymer foam comprising pores forming an open-cell polymer foam, said polymer foam comprising a supramolecular gel inside pores, and said polymer foam comprising at least one enzyme. The present invention relates to a supramolecular gel; its preparation and its applications, notably in chemical synthesis and kinetic resolution, in particular of organic compounds. The present invention also relates to flow chemistry.
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公开(公告)号:WO2020172506A1
公开(公告)日:2020-08-27
申请号:PCT/US2020/019176
申请日:2020-02-21
申请人: OBI PHARMA INC. , LAI, Ming-Tain
发明人: LAI, Ming-Tain , YU, Cheng-Der Tony , HSIEH, Yih-Huang , LIN, Shu-Yi , CHAO, Chin-Sheng , HSIEH, Yin-Cheng
摘要: A new process to synthesis of compound OBI-3424 R-form and S-form products is provided. The "R-form" compound OBI-3423 was first synthesized with 48% overall yield from compound OBI-3424-5 by installation of the labile phosphate motif at later stage. The stereo chemistry is established by 5 steps chemo-enzyme combination synthesis to afford 99% optical purity, After then, the "S-form" compound OBI-3424 is prepared with improving overall yield of 54% from compound OBI-3424-5. The stereo chemistry is established by 4 steps combination of chemo-enzyme synthesis with excellent optical purity of 99%.
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公开(公告)号:WO2019160037A1
公开(公告)日:2019-08-22
申请号:PCT/JP2019/005345
申请日:2019-02-14
申请人: 国立大学法人 東京大学
IPC分类号: C07C231/02 , C07B53/00 , C07B57/00 , C07C67/14 , C07C69/76 , C07C233/05 , C07C233/07 , C07C233/12 , C07C233/18 , C07C233/66 , C07C233/73 , C07C233/81 , C07C271/12 , C07C273/18 , C07C275/54 , C07C303/28 , C07C303/38 , C07C311/04 , C07C311/17 , C07D209/08 , C07D213/82 , C07D217/06 , C07D217/08 , C07D401/06 , C07K1/02 , C07K5/06
摘要: 本発明は、酸ハロゲン化物を用いたカルボン酸アミド化合物、スルホン酸アミド化合物およびエステル化合物の製造方法の提供を目的とする。本発明によれば、酸ハロゲン化物と、アミン、アミド化合物またはアルコールとをアミド系溶媒および/またはウレア系溶媒の存在下で反応させる工程を含んでなる、カルボン酸アミド化合物、スルホン酸アミド化合物またはエステル化合物の製造方法が提供される。前記アミンは、脂肪族アミン、芳香族アミン並びに双性イオン分子およびその誘導体から選択することができ、前記酸ハロゲン化物は、カルボン酸ハロゲン化物およびスルホン酸ハロゲン化物から選択することができる。
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公开(公告)号:WO2019102240A1
公开(公告)日:2019-05-31
申请号:PCT/HU2018/050050
申请日:2018-11-27
发明人: BERECZ, Gábor , NYULASI, Bálint , MILEN, Mátyás , SIMIG, Gyula , MRAVIK, András , NÉMETH, Gábor , KESZTHELYI, Adrienn , BALI, Beatrix , VOLK, Balázs , SZLÁVIK, László , VARGA, Zoltán , ULEJ, Daniel
IPC分类号: C07D471/16 , C07B57/00 , A61K31/4985 , A61P25/00
摘要: Method for the production of formula (I) lumateperone or its acid addition salts so that the enantiomer compound with stereochemistry 6b R, 10a S is separated form the cis racemate using resolution and the formula (II) stereoisomer is alkylated with 4-halo-4'-fluoro butyrophenone (X = I, Br, CI) to produce the formula (I) lumateperone, or optionally its acid addition salt. The object of the invention also relates to the amorphous form of the morphologically uniform p -toluenesulfonic acid salt of lumateperone and to the naphthalene-2-sulfonic acid salt of lumateperone, to the 1 :2 stoichiometry salt of lumateperone formed with naphthalene-2-sulfonic acid.
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公开(公告)号:WO2018094293A1
公开(公告)日:2018-05-24
申请号:PCT/US2017/062432
申请日:2017-11-18
IPC分类号: C07B57/00 , C07D471/04 , A61K31/47
CPC分类号: C07D513/04
摘要: Provided herein is a kit for the determination of the absolute configuration of alcohols of a competing enantioselective conversion approach.
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公开(公告)号:WO2018035660A1
公开(公告)日:2018-03-01
申请号:PCT/CN2016/096168
申请日:2016-08-22
发明人: ZHANG, Shi-Yuan , YANG, Cheng-Xiong , SHI, Wei , YAN, Xiu-Ping , CHENG, Peng , ZAWOROTKO, Michael J.
IPC分类号: C07F15/06 , C07F3/06 , B01J20/22 , B01J20/28 , B01J20/29 , C07B57/00 , C07C57/30 , C07C57/32 , C07C33/22
摘要: A porous chiral material of formula [M(L) 1.5 (A)] + X - wherein M is a metal ion; L is a nitrogen-containing bidentate ligand; A is the anion of mandelic acid or a related acid; and X - is an anion
摘要翻译: 通式[M(L)1.5(A)] + X -X的多孔手性材料,其中M 是金属离子; L是含氮二齿配体; A是扁桃酸或相关酸的阴离子; 和X - sup>是一个阴离子 p>
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公开(公告)号:WO2017024980A1
公开(公告)日:2017-02-16
申请号:PCT/CN2016/093201
申请日:2016-08-04
申请人: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC分类号: C07D311/20 , C07D407/04 , C07B57/00
CPC分类号: C07B57/00 , C07D311/20 , C07D407/04
摘要: 公开了一种盐酸奈必洛尔中间体混合物的结品分离方法,包括以下步骤:步骤1、向盐酸奈必洛尔中间体混合物中加入醇类溶剂或醇类与烷烃的混合溶剂,常温溶解成澄清溶液,然后降温结品,过滤后得到SS/RR型固体;步骤2、将步骤1结晶过滤后的母液浓缩至干,再加入醇类溶剂或醇类与烷烃的混合溶剂,升温溶解成澄清溶液,然后降温结晶,过滤后得到RS/SR型固体。采用结晶分离中间体混合物中的SS/RR型和RS/SR型非对映异构体,操作简单,制备周期较短,同时减少了溶剂的消耗,降低了生产成本和溶剂的后处理成本,有利于实现工业化生产,分离得到的产品的单程收率可达到35-70%。
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公开(公告)号:WO2017003909A3
公开(公告)日:2017-02-16
申请号:PCT/US2016039505
申请日:2016-06-27
IPC分类号: C07B57/00 , C07C231/20
CPC分类号: C07B57/00
摘要: A method and a device for separation and analysis of chiral molecules are described. The method relies on using a fluid shear to induce molecular rotation and the molecular propeller effect to transform rotational motion into translation motion of opposite direction for counterpart enantiomers. The direction of motion of each enantiomers is used to determine its absolute configuration by comparing the direction value with theoretically calculated one. The device uses multiple moving surfaces or pressure induced flows to induce shear flow condition in the solution to separate enantiomers.
摘要翻译: 描述了用于手性分子分离和分析的方法和装置。 该方法依赖于使用流体剪切来诱导分子旋转和分子螺旋桨效应,以将旋转运动转换成对应对映异构体的相反方向的平移运动。 每个对映异构体的运动方向用于通过将方向值与理论计算的方向进行比较来确定其绝对构型。 该装置使用多个移动表面或压力诱导流以在溶液中诱导剪切流动条件以分离对映异构体。
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公开(公告)号:WO2017002712A1
公开(公告)日:2017-01-05
申请号:PCT/JP2016/068748
申请日:2016-06-24
申请人: セントラル硝子株式会社
IPC分类号: C07D327/10 , C07C67/313 , C07C67/343 , C07C67/52 , C07C69/74 , C07B57/00
CPC分类号: C07D327/10 , C07B57/00 , C07C67/08 , C07C67/313 , C07C67/343 , C07C67/52 , C07C69/74 , C07C211/27 , C07C2601/02
摘要: 本発明は、医農薬中間体として有用な含フッ素シクロプロパンカルボン酸類の工業的に実施可能な製造方法を提供する。含フッ素ジオール化合物とフッ化スルフリルを用いて含フッ素環状硫酸エステルを製造し(環状硫酸エステル化工程)、得られた含フッ素環状硫酸エステルとマロン酸ジエステルを反応させて含フッ素シクロプロパンジエステルを得(シクロプロパン化工程)、得られた含フッ素シクロプロパンジエステルを加水分解することで(加水分解工程)、含フッ素シクロプロパンモノエステルを得る。更に、得られた含フッ素シクロプロパンモノエステルとアミンを混合して含フッ素シクロプロパンモノエステルとアミンとの塩を形成し、再結晶精製を行う(再結晶工程)ことで、高い化学純度と光学純度を有する含フッ素シクロプロパンモノエステルまたはその塩等の含フッ素シクロプロパンカルボン酸類を製造できる。
摘要翻译: 本发明提供了可用作药物和农药的中间体的含氟环丙烷羧酸化合物的工业上可行的方法。 通过使用含氟二醇化合物和硫酰氟制造含氟环状硫酸酯(环状硫酸酯化步骤),得到含氟环丙烷单酯; 通过使由此获得的含氟环硫酸酯和丙二酸二酯彼此反应获得含氟环丙烷二酯(环丙烷化步骤); 并水解由此得到的含氟环丙烷二酯(水解步骤)。 此外,通过形成胺和含氟环丙烷单酯的盐,可以制备具有高化学纯度和高光学纯度的含氟环丙烷羧酸化合物如含氟环丙烷单酯或其盐 通过将由此获得的含氟环丙烷单酯和胺混合并进行重结晶纯化(重结晶步骤)。
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