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    PROCESS FOR THE PREPARATION OF VALSARTAN
    1.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF VALSARTAN 审中-公开
    制备VALSARTAN的方法

    公开(公告)号：WO2008138871A1

    公开(公告)日：2008-11-20

    申请号：PCT/EP2008/055719

    申请日：2008-05-08

    申请人： QUÍMICA SINTÉTICA, S.A. ,  COSME GOMEZ, Antonio ,  PALOMO NICOLAU, Francisco Eugenio

    发明人： COSME GOMEZ, Antonio ,  PALOMO NICOLAU, Francisco Eugenio

    IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D413/10

    CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D413/10 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention relates to a process for preparing valsartan from a compound of general formula (I), wherein R is cumyl, trityl or t-butyl. The process comprises a first step, wherein the protective group is eliminated and thereafter the oxazolidinone ring is opened by catalytic hydrogenationin the presence of an organic base. Finally, Valsartanor a pharmaceutically acceptable salt thereofis isolated.

    摘要翻译： 本发明涉及由通式（I）的化合物制备缬沙坦的方法，其中R是枯基，三苯甲基或叔丁基。 该方法包括第一步骤，其中除去保护基，然后在有机碱的存在下通过催化加氢打开恶唑烷酮环。 最后，分离其Valsartanor其药学上可接受的盐。

    PROCESS FOR PREPARING 2-(2-PYRIDYLMETHYL)-SULFINYL-1H-BENZIMIDAZOLES AND THE INTERMEDIATE COMPOUNDS USED THEREIN
    2.
    发明申请
    PROCESS FOR PREPARING 2-(2-PYRIDYLMETHYL)-SULFINYL-1H-BENZIMIDAZOLES AND THE INTERMEDIATE COMPOUNDS USED THEREIN 审中-公开
    制备2-（2-吡啶基甲基） - 磺酰基-1H-苯并咪唑的方法及其使用的中间体化合物

    公开(公告)号：WO2008142006A1

    公开(公告)日：2008-11-27

    申请号：PCT/EP2008/055997

    申请日：2008-05-15

    申请人： QUÍMICA SINTÉTICA, S.A. ,  PALOMO NICOLAU, Francisco Eugenio ,  PASTOR DEL CASTILLO, Alfredo ,  MOLINA PONCE, Andrés

    发明人： PALOMO NICOLAU, Francisco Eugenio ,  PASTOR DEL CASTILLO, Alfredo ,  MOLINA PONCE, Andrés

    IPC分类号： C07D235/28 ,  C07D401/12

    CPC分类号： C07D235/28 ,  C07D401/12

    摘要： The present invention relates to a process for preparing2-(2- pyridylmethyl)sulphinyl-1H-benzimidazoles that are proton pump inhibitors, using as intermediates 2-benzimidazolylsulphinic acid derivatives. The present invention also relates to saidintermediate compounds, their use and a process for the preparation thereof. These novel intermediate compounds are 2-benzimidazolylsulphinicacid esters that are obtained from their corresponding alkaline salts, which are in turn obtained by oxidation of substituted 2-mercaptobenzimidazoles. The intermediate compounds of the invention are converted into 2-(2- pyridylmethyl)sulphinyl-1H-benzimidazoles by reaction with substituted2- methylpyridines.

    摘要翻译： 本发明涉及作为中间体2-苯并咪唑基亚磺酸衍生物的2-（2-吡啶基甲基）亚磺酰基-1H-苯并咪唑的制备方法，其为质子泵抑制剂。 本发明还涉及所述中间体化合物，其用途及其制备方法。 这些新型中间体化合物是由它们相应的碱性盐获得的2-苯并咪唑基亚磺酸酯，它们又通过氧化取代的2-巯基苯并咪唑获得。 通过与取代的2-甲基吡啶反应，将本发明的中间体化合物转化为2-（2-吡啶基甲基）亚磺酰基-1H-苯并咪唑。