公开(公告)号：WO2011141909A3

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：PCT/IL2011000370

申请日：2011-05-09

申请人： RADIKAL THERAPEUTICS INC ,  SALZMAN ANDREW LURIE

发明人： SALZMAN ANDREW LURIE

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K47/546 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides bifunctional compounds comprising a poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor moiety and a reactive oxygen species (ROS) scavenger moiety, more particularly, a lipoic acid or cyclic nitroxide derivative, covalently attached either directly or via a linker, as well as pharmaceutical compositions comprising them. The compounds and pharmaceutical compositions of the invention are useful for prevention, treatment, or management of diseases, disorders and conditions associated with elevated PARP activity or expression.

摘要翻译： 本发明提供了包含聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂部分和活性氧（ROS）清除剂部分，更特别是硫辛酸或环状氮氧自由基衍生物的双官能化合物，其直接或通过连接体共价连接 ，以及包含它们的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物可用于预防，治疗或控制与升高的PARP活性或表达相关的疾病，病症和病况。

公开(公告)号：WO2013005216A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：PCT/IL2012/050238

申请日：2012-07-04

申请人： RADIKAL THERAPEUTICS INC. ,  SALZMAN, Andrew Lurie ,  SOUTHAN, Garry

发明人： SALZMAN, Andrew Lurie ,  SOUTHAN, Garry

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61P13/12

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C08B37/0015 ,  C08L5/16

摘要： The invention provides compositions and methods for prevention or treatment of renal ischemia-reperfusion injury using piperidine, pyrrolidine, or azepane derivatives comprising one to four nitric oxide donor groups and a reactive oxygen species (ROS) degradation catalyst.

摘要翻译： 本发明提供了使用包含一至四个一氧化氮供体基团和活性氧（ROS）降解催化剂的哌啶，吡咯烷或氮杂环庚烷衍生物预防或治疗肾缺血再灌注损伤的组合物和方法。

公开(公告)号：WO2011141909A2

公开(公告)日：2011-11-17

申请号：PCT/IL2011/000370

申请日：2011-05-09

申请人： RADIKAL THERAPEUTICS INC. ,  SALZMAN, Andrew, Lurie

发明人： SALZMAN, Andrew, Lurie

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K47/546 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides bifunctional compounds comprising a poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor moiety and a reactive oxygen species (ROS) scavenger moiety, more particularly, a lipoic acid or cyclic nitroxide derivative, covalently attached either directly or via a linker, as well as pharmaceutical compositions comprising them. The compounds and pharmaceutical compositions of the invention are useful for prevention, treatment, or management of diseases, disorders and conditions associated with elevated PARP activity or expression.

摘要翻译： 本发明提供了包含聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂部分和活性氧（ROS）清除剂部分，更特别是硫辛酸或环状氮氧自由基衍生物的双官能化合物，其直接或通过连接体共价连接 ，以及包含它们的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物可用于预防，治疗或控制与升高的PARP活性或表达相关的疾病，病症和病况。

公开(公告)号：WO2011092690A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：PCT/IL2011/000087

申请日：2011-01-26

申请人： YISSUM RESEARCH DEVELOPMENT COMPANY OF THE HEBREW UNIVERSITY OF JERUSALEM LTD ,  RADIKAL THERAPEUTICS INC. ,  SALZMAN, Andrew Lurie ,  MAGDASSI, Shlomo ,  MARGULIS-GOSHEN, Katrin

发明人： SALZMAN, Andrew Lurie ,  MAGDASSI, Shlomo ,  MARGULIS-GOSHEN, Katrin

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K9/51 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K9/1075 ,  A61K9/5123 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  B82Y5/00 ,  Y10S977/773 ,  Y10S977/915

摘要： The invention provides compositions and methods for prevention, treatment, or management of pulmonary hypertension using piperidine, pyrrolidine, or azepane derivatives comprising one to four nitric oxide (NO) donor groups and a reactive oxygen species (ROS) degradation catalyst. The invention further provides a water dispersible powder comprising nanoparticles comprising said derivatives, as well as pharmaceutical compositions thereof and methods of use.

摘要翻译： 本发明提供使用哌啶，吡咯烷或包含一至四个一氧化氮（NO）供体基团和活性氧（ROS）降解催化剂的氮杂环丙烷衍生物来预防，治疗或控制肺动脉高压的组合物和方法。 本发明进一步提供了包含所述衍生物的纳米颗粒的水分散性粉末，以及其药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：WO2012093383A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：PCT/IL2011/000879

申请日：2011-11-15

申请人： RADIKAL THERAPEUTICS INC. ,  SALZMAN, Andrew Lurie

发明人： SALZMAN, Andrew Lurie

IPC分类号： A61P29/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  Y02A50/402 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

摘要： The invention provides compositions and methods for treatment of sepsis and conditions associated therewith using piperidine, pyrrolidine, or azepane derivatives comprising one to four nitric oxide (NO) donor groups and a reactive oxygen species (ROS) degradation catalyst.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗败血症和与之相关的病症的组合物和方法，所述方法包括一至四个一氧化氮（NO）供体基团和活性氧（ROS）降解催化剂的哌啶，吡咯烷或氮杂环庚烷衍生物。

公开(公告)号：WO2012077108A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：PCT/IL2011/000931

申请日：2011-12-08

申请人： RADIKAL THERAPEUTICS INC. ,  JAGTAP, Prakash ,  SALZMAN, Andrew Lurie

发明人： JAGTAP, Prakash ,  SALZMAN, Andrew Lurie

IPC分类号： C07D207/46 ,  C07D211/94 ,  C07D223/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/55 ,  A61P9/10 ,  A61P39/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K9/0024 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  A61K47/30 ,  C07D207/46 ,  C07D211/94 ,  C07D223/12

摘要： The present invention provides multifunctional nitroxide derivatives comprising a potassium channel opener and a reactive oxygen species (ROS) degradation catalyst that can act as an anti-oxidant, as well as pharmaceutical compositions comprising them. The multifunctional compounds and pharmaceutical compositions of the invention are useful for treatment of diseases, disorders or conditions associated with oxidative stress or endothelial dysfunction.

摘要翻译： 本发明提供了包含钾通道开放剂和可用作抗氧化剂的活性氧（ROS）降解催化剂的多官能氮氧自由基衍生物，以及包含它们的药物组合物。 本发明的多官能化合物和药物组合物可用于治疗与氧化应激或内皮功能障碍相关的疾病，病症或病症。