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    温度応答性化合物
    4.
    发明申请
    温度応答性化合物 审中-公开
    温度响应复合物

    公开(公告)号：WO2017154991A1

    公开(公告)日：2017-09-14

    申请号：PCT/JP2017/009295

    申请日：2017-03-08

    申请人： 国立大学法人九州大学 ,  日産化学工業株式会社

    发明人： 古賀　登 ,  唐澤　悟 ,  荒木　健 ,  森下　晃佑

    IPC分类号： C07D211/94 ,  A61K49/00 ,  C07D257/02

    CPC分类号： A61K49/00 ,  C07D211/94 ,  C07D257/02

    摘要： 【課題】　良好な自己集合機能を発現する新規な温度応答性化合物を提供すること 【解決手段】　下記式（１）で表される温度応答性化合物。 ［式中、　Ｒは、それぞれ独立して、下記式（２）又は式（３）： （式中、※は結合位置を表し、ａは１乃至２０を表し、ｂは１乃至２０を表し、ｃは１乃至２０を表し、ｄは１乃至２０を表し、ｅは１乃至２０を表す。）で表される基を表し、　Ａは単結合を表すか、又は下記式（４）、式（５）若しくは式（６）： （式中、※は結合位置を表し、ｆは１乃至２０を表し、ｇは１乃至２０を表し、ｈは１乃至２０を表し、ｉは１乃至２０を表し、ｍは０乃至１０を表し、ｎは０乃至１０表す。）で表される基を表し、　Ｘは、機能性官能基を表す。］

    摘要翻译：

    一个好的甲提供表达由下式（1）表示的自组装官能温度响应化合物的新温度响应的化合物。 （式中，*表示结合位置，a表示1〜20，b表示1〜20，b表示1〜20的整数， c表示1至20，d表示1至20，并且e表示1至20），A表示单键或表示由下式（4）和 5）或式（6）表示：其中*表示结合位置，f表示1至20，g表示1至20，h表示1至20，i表示1至20 M表示0〜10，n表示0〜10），X表示官能团。 ]

    NOVEL BIS-BENZYLIDINE PIPERIDONE PROTEASOME INHIBITOR WITH ANTICANCER ACTIVITY
    6.
    发明申请
    NOVEL BIS-BENZYLIDINE PIPERIDONE PROTEASOME INHIBITOR WITH ANTICANCER ACTIVITY 审中-公开
    新型双苯胺哌啶酮抑制剂与抗生素活性

    公开(公告)号：WO2014182744A1

    公开(公告)日：2014-11-13

    申请号：PCT/US2014/037031

    申请日：2014-05-06

    申请人： THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY

    发明人： RODEN, Richard B. ,  ANCHOORI, Ravi K. ,  KARANAM, Balasubramanyam

    IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/4412 ,  C07D211/94 ,  A61P35/00

    CPC分类号： A61K31/45 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K38/05 ,  C07D211/74 ,  C07D213/68 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D475/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

    摘要： We describe a bis-benzylidine piperidone, RA190, which covalently binds to the ubiquitin receptor RPN13 (ADRM1) in the 19S regulatory particle and inhibits proteasome function, triggering rapid accumulation of polyubiquitinated proteins. Multiple myeloma lines, even those resistant to bortezomib, were sensitive to RA190 via ER stress-related apoptosis. RA190 stabilized targets of human papillomavirus (HPV) E6 oncoprotein, and preferentially killed HPV-transformed cells. After p.o. or i.p. dosing of mice, RA190 distributed to plasma and major organs excepting brain, and potently inhibited proteasome function in skin and muscle. RA190 administration i.p. profoundly reduced growth of multiple myeloma and ovarian cancer xenografts, and oral RA190 treatment retarded HPV+ syngeneic mouse tumor growth, without impacting spontaneous HPV- specific CD8+ T cell responses, suggesting its therapeutic potential. The bis-benzylidine piperidone RA190 is a new orally-available proteasome inhibitor. Multiple myeloma, cervical and ovarian cancers are particularly sensitive to RA190.

    摘要翻译： 我们描述了双 - 苄基哌啶酮RA190，其共价结合到19S调节颗粒中的泛素受体RPN13（ADRM1）并抑制蛋白酶体功能，引发多聚泛素化蛋白质的快速积累。 多发性骨髓瘤细胞系，甚至那些对硼替佐米耐药的细胞系，通过ER应激相关凋亡对RA190敏感。 RA190稳定人乳头瘤病毒（HPV）E6癌蛋白的靶标，并优先杀死HPV转化细胞。 之后 或i.p. 给予小鼠RA190分布于脑外的血浆和主要器官，并有效抑制皮肤和肌肉中的蛋白酶体功能。 RA190管理i.p. 深刻地减少了多发性骨髓瘤和卵巢癌异种移植物的生长，并且口服RA190治疗延缓了HPV +同基因小鼠肿瘤生长，而不影响自发的HPV特异性CD8 + T细胞应答，表明其治疗潜力。 双 - 苄基哌啶酮RA190是一种新型口服可用的蛋白酶体抑制剂。 多发性骨髓瘤，子宫颈癌和卵巢癌对RA190特别敏感。

    SELECTIVE MODIFICATION OF ORGANIC COMPOUNDS IN THE PRESENCE OF AMINES AND/OR SULFIDES
    7.
    发明申请
    SELECTIVE MODIFICATION OF ORGANIC COMPOUNDS IN THE PRESENCE OF AMINES AND/OR SULFIDES 审中-公开
    有机化合物在氨基酸和/或硫化物存在下的选择性修饰

    公开(公告)号：WO2014152737A1

    公开(公告)日：2014-09-25

    申请号：PCT/US2014/027678

    申请日：2014-03-14

    申请人： HEPATOCHEM

    发明人： BUZDYGON, Ryan ,  BAZIN, Marc

    IPC分类号： C07D221/20 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94

    CPC分类号： C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D221/20

    摘要： Disclosed herein is a method for selectively modifying a substitutable carbon atom of an organic compound containing an amine, a sulfide, or an amine and a sulfide. The method makes use of the reactivity of amines and sulfides, which can be selectively oxidized to form oxides that are inert under the conditions of many modification reactions and selectively reduced, by protecting the amine, the sulfide, or the amine and the sulfide in the organic compound as an oxide; subjecting the oxide-containing organic compound to reaction conditions suitable to effect a modification reaction; and deprotecting the amine, the sulfide, or the amine and the sulfide in the modified oxide-containing organic compound using a reducing agent, thereby selectively modifiying a substitutable carbon atom of an organic compound containing an amine, a sulfide, or an amine and a sulfide.

    摘要翻译： 本文公开了一种选择性地修饰含有胺，硫化物或胺和硫化物的有机化合物的可取代的碳原子的方法。 该方法利用胺和硫化物的反应性，其可以选择性地氧化形成在许多改性反应条件下是惰性的并选择性还原的氧化物，通过保护胺，硫化物或胺和硫化物在 有机化合物作为氧化物; 使含氧化物的有机化合物进行适于进行改性反应的反应条件; 并使用还原剂使修饰的含氧化物的有机化合物中的胺，硫化物或胺和硫化物脱保护，从而选择性地改性含有胺，硫化物或胺的有机化合物的可取代的碳原子，以及 硫化物。