公开(公告)号：WO2011153363A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：PCT/US2011/038946

申请日：2011-06-02

申请人： UNITED THERAPEUTICS CORPORATION ,  BATRA, Hitesh ,  PENMASTA, Raju ,  SHARMA, Vijay ,  TULADHAR, Sudersan M. ,  WALSH, David A.

发明人： BATRA, Hitesh ,  PENMASTA, Raju ,  SHARMA, Vijay ,  TULADHAR, Sudersan M. ,  WALSH, David A.

IPC分类号： C07C62/00

CPC分类号： C07C51/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/143 ,  C07C29/42 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/61 ,  C07C45/64 ,  C07C51/09 ,  C07C51/367 ,  C07C59/72 ,  C07C67/343 ,  C07C253/30 ,  C07F7/1892 ,  Y02P20/55 ,  C07C69/736 ,  C07C255/13

摘要： A method is disclosed for preparing a synthetic intermediate for treprostinil via a stereoselective alkyne addition reaction using a chiral inducing agent. Also described are methods of preparing treprostinil or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising the alkyne addition reaction as well as novel intermediates useful for synthesis prostacyclin derivatives. A functional alcohol protecting group protects the alcohol group from participating in reactions that are occurring in other parts of the molecule. The intermediate is later deprotected prior to conversion and hydrolyzing to obtain the final treprostinil product.

摘要翻译： 公开了一种通过使用手性诱导剂通过立体选择性炔加成反应制备曲前列环素的合成中间体的方法。 还描述了制备包含炔炔加成反应的曲前列素或其药学上可接受的盐的方法以及可用于合成前列环素衍生物的新中间体。 功能性醇保护基保护酒精组不参与在分子的其它部分发生的反应。 中间体在转化和水解之前随后被去保护以获得最终的曲前列环素产品。

公开(公告)号：WO2009078965A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：PCT/US2008013686

申请日：2008-12-12

申请人： UNITED THERAPEUTICS CORP ,  BATRA HITESH ,  TULADHAR SUDERSAN M ,  PENMASTA RAJU ,  WALSH DAVID A

发明人： BATRA HITESH ,  TULADHAR SUDERSAN M ,  PENMASTA RAJU ,  WALSH DAVID A

IPC分类号： C07C51/08 ,  C07C51/41 ,  C07C59/62 ,  C07C405/00

CPC分类号： A61K31/192 ,  A01N37/10 ,  C07C39/12 ,  C07C39/17 ,  C07C51/08 ,  C07C51/41 ,  C07C51/412 ,  C07C59/60 ,  C07C59/72 ,  C07C213/08 ,  C07C253/00 ,  C07C405/0075 ,  C07C2103/12

摘要： This present invention relates to an improved process to prepare prostacyclin derivatives. One embodiment provides for an improved process to convert benzindene triol to treprostinil via salts of treprostinil and to purify treprostinil.

摘要翻译： 本发明涉及制备前列环素衍生物的改进方法。 一个实施方案提供了通过曲前列腺素盐将苯三烯三醇转化成曲前列腺素并净化曲前列素的改进方法。

公开(公告)号：WO2009078965A8

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：PCT/US2008/013686

申请日：2008-12-12

申请人： UNITED THERAPEUTICS CORPORATION ,  BATRA, Hitesh ,  TULADHAR, Sudersan, M. ,  PENMASTA, Raju ,  WALSH, David, A.

发明人： BATRA, Hitesh ,  TULADHAR, Sudersan, M. ,  PENMASTA, Raju ,  WALSH, David, A.

IPC分类号： C07C51/08 ,  C07C51/41 ,  C07C59/62 ,  C07C405/00

摘要： This present invention relates to an improved process to prepare prostacyclin derivatives. One embodiment provides for an improved process to convert benzindene triol to treprostinil via salts of treprostinil and to purify treprostinil.