PROCEDE AMELIORE DE SYNTHESE DE 1,6-HEXANEDIAMINES TERTIAIRES PARTIELLEMENT N-HYDROXYETHYLEES
    4.
    发明申请
    PROCEDE AMELIORE DE SYNTHESE DE 1,6-HEXANEDIAMINES TERTIAIRES PARTIELLEMENT N-HYDROXYETHYLEES 审中-公开
    改进的合成部分N-羟乙基三甲基1,6-己二胺的方法

    公开(公告)号:WO2017102659A1

    公开(公告)日:2017-06-22

    申请号:PCT/EP2016/080669

    申请日:2016-12-12

    Abstract: L'invention porte sur un procédé de synthèse d'au moins un composé azoté appartenant à la famille des 1,6-hexanediamines tertiaires partiellement N-hydroxyéthylées de formule générale (I) suivante dans laquelle les radicaux R 1 , R 2 , R 3 sont chacun choisi indifféremment parmi un radical méthyle et un radical hydroxyéthyle, et au moins un radical parmi R 1 , R 2 , et R 3 est un radical méthyle, comportant n étapes réactionnelles, n allant de 1 à 3, et comportant au moins une première réaction entre un premier composé précurseur exempt d'atome halogène et un deuxième composé précurseur exempt d'atome d'halogène. Le premier composé précurseur comporte un squelette carboné formé par un enchaînement linéaire de 6 atomes de carbone avec les 4 atomes de carbone centraux liés chacun à 2 atomes d'hydrogène et les atomes de carbone situés en alpha et en oméga non liés à un atome d'halogène et dans lequel aucune des n étapes réactionnelles ne comporte de réactif halogéné.

    Abstract translation:

    本发明涉及一种方法 合成至少一种化合物的步骤; 含氮é 归属感 通式(I)的部分N-羟乙基化的叔1,6-己二胺家族,其中基团R 1,R 2 2 R 3,R 3,R 3,R 3,R 3,R 3,R 3,R 3和R 4各自独立地选自甲基和羟基,并且至少一个来自R 1, 2且R 3是甲基,具有多个反应步骤,n在1至1范围内; 3,并且包括第一组分和第一组分之间的至少第一反应; 前体无卤素和第二种化合物 前体不含卤素原子。 第一种方言 前体具有碳骨架; 形式é 通过6个碳原子的线性序列与4个中心碳原子相连 2个氢原子和碳原子位于α和无界ω-Ga; 卤原子,并且其中没有反应步骤具有卤化反应物。

    PROCESSES FOR THE PREPARATION OF ROTIGOTINE AND INTERMEDIATES THEREOF
    6.
    发明申请
    PROCESSES FOR THE PREPARATION OF ROTIGOTINE AND INTERMEDIATES THEREOF 审中-公开
    制备罗哌卡因及其中间体的方法

    公开(公告)号:WO2016044918A1

    公开(公告)日:2016-03-31

    申请号:PCT/CA2015/000502

    申请日:2015-09-23

    Applicant: APOTEX INC.

    Abstract: The present invention provides processes for the preparation of a compound of Formula 2 or a salt thereof, wherein R 1 is selected from the group consisting of H, C 1 -C 3 alkyl, and C(0)R 3 ; R 3 is selected from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, C 6 -C 10 aryl and C 7 -C 20 arylalkyl; the carbon atom marked with "*" is racemic, enantiomerically enriched in the (R)-configuration, or enantiomerically enriched in the (S)-configuration. Also provided are intermediate compounds of the processes.

    Abstract translation: 本发明提供制备式2化合物或其盐的方法,其中R 1选自H,C 1 -C 3烷基和C(O)R 3; R3选自C1-C6烷基,C6-C10芳基和C7-C20芳基烷基; 用“*”标记的碳原子是外消旋的,对映体富集(R) - 构型,或对映体富集(S) - 构型。 还提供了这些方法的中间体化合物。

    SULFONATED ESTER DERIVATIVES AND NON-IONIC AMPHIPHILIC SURFACTANTS FROM ANHYDROPENTITOLS AND METHODS FOR MAKING THE SAME
    7.
    发明申请
    SULFONATED ESTER DERIVATIVES AND NON-IONIC AMPHIPHILIC SURFACTANTS FROM ANHYDROPENTITOLS AND METHODS FOR MAKING THE SAME 审中-公开
    硫酸酯衍生物和非离子表面活性剂的非离子表面活性剂及其制备方法

    公开(公告)号:WO2016028854A1

    公开(公告)日:2016-02-25

    申请号:PCT/US2015/045824

    申请日:2015-08-19

    Abstract: Amphipathic amine-esters derived from anhydropentitols are prepared through a short sequence of synthetic steps. The process is initiated by the esterification of an anhydropentitol with a fatty acid chloride or a lipase enzyme to form anhydropentitol fatty acid esters, preferably leaving at least one free hydroxyl. The free hydroxyl group(s) are then sulfonated, forming sulfonated anhydropentitol fatty acid esters. The sulfonyl moiety on the sulfonated anhydropentitol fatty acid esters are then subject to nucleophilic displacement by a hydrophilic moiety, illustrated by a primary amine such as AEE or AEEA. The synthetic pathway is efficient and affords modest to high yields of target amphiphilic compounds, which are useful at least as surfactants and plasticizer substitutes for petroleum derived compounds.

    Abstract translation: 通过短程序的合成步骤制备来自脱水三醇的两亲胺 - 酯。 该方法是通过使异氢内酯与脂肪酰氯或脂肪酶进行酯化而形成脱水异戊醇脂肪酸酯,优选留下至少一种游离羟基。 然后将游离羟基磺化,形成磺化的脱水异戊醇脂肪酸酯。 然后将磺化的脱水异戊醇脂肪酸酯上的磺酰基部分通过亲水部分进行亲核置换,如由伯胺如AEE或AEEA所示。 合成途径是有效的,并提供适度的高产量的目标两亲化合物,其至少可用作石油衍生化合物的表面活性剂和增塑剂替代物。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3-[(1R,2R)-3-(DIMETHYLAMINO)-1-ETHYL-2-METHYLPROPYL]-PHENOL
    9.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3-[(1R,2R)-3-(DIMETHYLAMINO)-1-ETHYL-2-METHYLPROPYL]-PHENOL 审中-公开
    制备3 - [(1R,2R)-3-(二甲基氨基)-1-乙基-2-甲基丙烯酸] - 苯酚的方法

    公开(公告)号:WO2016023913A1

    公开(公告)日:2016-02-18

    申请号:PCT/EP2015/068488

    申请日:2015-08-11

    Applicant: SANDOZ AG

    Abstract: A process for the preparation of a compound of formula (I) and of a acid salt (T) wherein R 1 is selected from the group consisting of alkyl, aryl, cycloalkyl, heteroalkyl, heteroaryl and heterocycloalkyl, R 2 and R 3 , are, independently of each other, selected from the group consisting of alkyl, aryl, cycloalkyl, heteroalkyl, heteroaryl and heterocycloalkyl, R 4 , R 5 , R 6 and R 7 , are independently of each other, selected from the group consisting of H, alkyl, aryl, cycloalkyl, heteroalkyl, heteroaryl and heterocycloalkyl, and wherein the acid salt is a 2,3-Ditoluoyl tartaric acid salt, 2,3-Dibenzoyl tartaric acid salt, 2,3-Dianisoyl tartaric acid salt, 2,3-Dibenzoyl tartaric acid mono(dimethylamide) salt or a mixture of two or more thereof, wherein the tartaric acid salt (T) of the compound of formula (I) contains at least 90 % by weight of the tartaric salt of the compound of formula (Ia) based on the total weight of the acid salt of the compound of formula (I).

    Abstract translation: 制备式(I)化合物和酸式盐(T)的方法,其中R 1选自烷基,芳基,环烷基,杂烷基,杂芳基和杂环烷基,R 2和R 3独立地为 彼此,选自烷基,芳基,环烷基,杂烷基,杂芳基和杂环烷基,R4,R5,R6和R7彼此独立地选自H,烷基,芳基,环烷基,杂烷基 ,杂芳基和杂环烷基,并且其中酸盐是2,3-二甲酰基酒石酸盐,2,3-二苯甲酰酒石酸盐,2,3-狄尼索酰酒石酸盐,2,3-二苯甲酰酒石酸单(二甲基酰胺) 盐或其两种或多种的混合物,其中式(I)化合物的酒石酸盐(T)含有至少90重量%的式(Ia)化合物的酒石酸盐,基于总重量 的式(I)化合物的酸式盐。

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