公开(公告)号：WO2007015812A2

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：PCT/US2006/027700

申请日：2006-07-17

申请人： MERCK & CO., INC. ,  SAGGAR, Sandeep, A. ,  SISKO, John, T. ,  TUCKER, Thomas, J. ,  TYNEBOR, Robert, M. ,  SU, Dai-Shi ,  ANTHONY, Neville, J.

发明人： SAGGAR, Sandeep, A. ,  SISKO, John, T. ,  TUCKER, Thomas, J. ,  TYNEBOR, Robert, M. ,  SU, Dai-Shi ,  ANTHONY, Neville, J.

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P31/12 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07C311/46 ,  C07C255/54 ,  C07C255/60 ,  C07C307/06 ,  C07C317/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D277/64 ,  C07D333/48 ,  C07D471/04

摘要： Compounds having the structure: are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein A, X, Y, Z, R 1 and R 2 are defined herein. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 具有以下结构的化合物是HIV逆转录酶抑制剂，其中A，X，Y，Z，R 1和R 2如本文所定义 。 这些化合物及其药学上可接受的盐可用于抑制HIV逆转录酶，预防和治疗HIV感染以及预防，延迟发作和治疗AIDS。 这些化合物及其盐可以用作药物组合物的成分，任选地与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：WO2004043354A2

公开(公告)日：2004-05-27

申请号：PCT/US2003/034959

申请日：2003-11-04

申请人： MERCK & CO., INC. ,  DOHERTY, James, B. ,  CHEN, Meng-Hsin ,  LIU, Luping ,  NATARAJAN, Swaminathan, R. ,  SHEN, Dong-Ming ,  TYNEBOR, Robert, M.

发明人： DOHERTY, James, B. ,  CHEN, Meng-Hsin ,  LIU, Luping ,  NATARAJAN, Swaminathan, R. ,  SHEN, Dong-Ming ,  TYNEBOR, Robert, M.

IPC分类号： A61K

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to potent potassium channel blocker compounds of Formula I or a formulation thereof for the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraocular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

摘要翻译：

本发明涉及式I的强有效的钾通道阻断剂化合物I或青光眼和其它病症的治疗导致眼内压升高的患者的眼睛上的制剂。 本发明还涉及这些化合物对哺乳动物物种，特别是人的眼睛提供神经保护作用的用途。

公开(公告)号：WO2012058128A3

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：PCT/US2011/057415

申请日：2011-10-24

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  SISKO, John, T. ,  TUCKER, Thomas, J. ,  TYNEBOR, Robert, M.

发明人： SISKO, John, T. ,  TUCKER, Thomas, J. ,  TYNEBOR, Robert, M.

IPC分类号： C07D223/10 ,  A61K31/41

摘要： The present invention is directed to caprolactams which are positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptors, particularly the mGluR5 receptor, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved.

公开(公告)号：WO2007015809A2

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：PCT/US2006/027694

申请日：2006-07-17

申请人： MERCK & CO., INC. ,  SAGGAR, Sandeep, A. ,  SISKO, John, T. ,  TUCKER, Thomas, J. ,  TYNEBOR, Robert, M. ,  SU, Dai-Shi ,  ANTHONY, Neville, J.

发明人： SAGGAR, Sandeep, A. ,  SISKO, John, T. ,  TUCKER, Thomas, J. ,  TYNEBOR, Robert, M. ,  SU, Dai-Shi ,  ANTHONY, Neville, J.

IPC分类号： C07C311/29 ,  C07C311/59 ,  C07C253/30 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07C311/46 ,  C07C255/54 ,  C07C255/60 ,  C07C307/06 ,  C07C317/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D277/64 ,  C07D333/48 ,  C07D471/04

摘要： Compounds having the structure: are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein A, X, Y, Z, R 1 and R 2 are defined herein. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 具有以下结构的化合物是HIV逆转录酶抑制剂，其中A，X，Y，Z，R 1和R 2是本文定义的。 化合物及其药学上可接受的盐可用于HIV逆转录酶的抑制，艾滋病毒感染的预防和治疗以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：WO2005026128A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：PCT/US2004/028266

申请日：2004-08-31

申请人： MERCK & CO., INC. ,  CHEN, Meng, Hsin ,  DOHERTY, James, B. ,  LIU, Luping ,  NATARAJAN, Swaminathan ,  TYNEBOR, Robert, M.

发明人： CHEN, Meng, Hsin ,  DOHERTY, James, B. ,  LIU, Luping ,  NATARAJAN, Swaminathan ,  TYNEBOR, Robert, M.

IPC分类号： C07D231/56

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07F9/65038 ,  C07F9/65583

摘要： This invention relates to potent potassium channel blocker compounds of Formula (I) or a formulation thereof for the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraoccular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans, or a pharmaceutically acceptable salt, in vivo hydrolysable ester, enantiomer, diastereomer or mixture thereof: formula (II) represents C 6-10 aryl or C 3-10 heterocyclyl, said aryl or heterocyclyl optionally substituted with 1-3 groups selected from R a ; Z represents (CH 2 ) n PO(OR)(OR*).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的有效钾通道阻断剂化合物或其制剂用于治疗青光眼和导致患者眼睛中眼内压升高的其它病症。 本发明还涉及这样的化合物在哺乳动物物种，特别是人类或其药学上可接受的盐体内可水解的酯，对映异构体，非对映异构体或其混合物中对眼睛的神经保护作用的用途：式（II）代表C6- 10芳基或C 3-10杂环基，所述芳基或杂环基任选被1-3个选自R a; Z表示（CH 2）n PO（OR）（OR *）。

公开(公告)号：WO2005025568A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：PCT/US2004/028351

申请日：2004-08-31

申请人： MERCK & CO., INC. ,  CHEN, Meng, Hsin ,  DOHERTY, James, B. ,  LIU, Luping ,  NATARAJAN, Swaminathan ,  TYNEBOR, Robert, M.

发明人： CHEN, Meng, Hsin ,  DOHERTY, James, B. ,  LIU, Luping ,  NATARAJAN, Swaminathan ,  TYNEBOR, Robert, M.

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D401/06

摘要： This invention relates to potent potassium channel blocker compounds of structural Formula I or a formulation thereof for the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraoccular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

摘要翻译： 本发明涉及结构式I的有效钾通道阻断剂化合物或其制剂用于治疗青光眼和导致患者眼睛中眼内压升高的其它病症。 本发明还涉及这些化合物对哺乳动物物种尤其是人的眼睛的神经保护作用的用途。

公开(公告)号：WO2012058128A2

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：PCT/US2011057415

申请日：2011-10-24

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  SISKO JOHN T ,  TUCKER THOMAS J ,  TYNEBOR ROBERT M

发明人： SISKO JOHN T ,  TUCKER THOMAS J ,  TYNEBOR ROBERT M

IPC分类号： A61K31/55

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is directed to caprolactams which are positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptors, particularly the mGluR5 receptor, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为代谢型谷氨酸受体，特别是mGluR5受体的正变构调节剂的己内酰胺，其可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍有关的神经和精神疾病以及涉及代谢型谷氨酸受体的疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及代谢型谷氨酸受体的疾病中的用途。

公开(公告)号：WO2007015809A3

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：PCT/US2006027694

申请日：2006-07-17

申请人： MERCK & CO INC ,  SAGGAR SANDEEP A ,  SISKO JOHN T ,  TUCKER THOMAS J ,  TYNEBOR ROBERT M ,  SU DAI-SHI ,  ANTHONY NEVILLE J

发明人： SAGGAR SANDEEP A ,  SISKO JOHN T ,  TUCKER THOMAS J ,  TYNEBOR ROBERT M ,  SU DAI-SHI ,  ANTHONY NEVILLE J

IPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/437 ,  A61P31/12 ,  C07C253/30 ,  C07C311/59 ,  C07D209/08 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/04 ,  C07D263/56 ,  C07D271/10 ,  C07D277/64 ,  C07D333/48 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07C311/46 ,  C07C255/54 ,  C07C255/60 ,  C07C307/06 ,  C07C317/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D277/64 ,  C07D333/48 ,  C07D471/04

摘要： Compounds having the structure: are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein A, X, Y, Z, R 1 and R 2 are defined herein. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 具有以下结构的化合物是HIV逆转录酶抑制剂，其中A，X，Y，Z，R 1和R 2在本文中定义。 这些化合物及其药学上可接受的盐可用于抑制HIV逆转录酶，预防和治疗HIV感染以及预防，延迟发作和治疗AIDS。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选地与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：WO2004043932A1

公开(公告)日：2004-05-27

申请号：PCT/US2003/035078

申请日：2003-11-04

申请人： MERCK & CO., INC. ,  DOHERTY, James, B. ,  CHEN, Meng-Hsin ,  LIU, Luping ,  NATARAJAN, Swaminathan, R. ,  TYNEBOR, Robert, M.

发明人： DOHERTY, James, B. ,  CHEN, Meng-Hsin ,  LIU, Luping ,  NATARAJAN, Swaminathan, R. ,  TYNEBOR, Robert, M.

IPC分类号： C07D231/56

CPC分类号： C07F9/65038 ,  C07D231/56

摘要： This invention relates to potent potassium channel blocker indazole derivatives or a formulation thereof for the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraoccular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

摘要翻译： 本发明涉及有效的钾通道阻滞剂吲唑衍生物或其制剂用于治疗青光眼和导致患者眼睛中眼球内压升高的其它病症。 本发明还涉及这些化合物对哺乳动物物种尤其是人的眼睛的神经保护作用的用途。

公开(公告)号：WO2007015812A3

公开(公告)日：2007-04-12

申请号：PCT/US2006027700

申请日：2006-07-17

申请人： MERCK & CO INC ,  SAGGAR SANDEEP A ,  SISKO JOHN T ,  TUCKER THOMAS J ,  TYNEBOR ROBERT M ,  SU DAI-SHI ,  ANTHONY NEVILLE J

发明人： SAGGAR SANDEEP A ,  SISKO JOHN T ,  TUCKER THOMAS J ,  TYNEBOR ROBERT M ,  SU DAI-SHI ,  ANTHONY NEVILLE J

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07C311/46 ,  C07C255/54 ,  C07C255/60 ,  C07C307/06 ,  C07C317/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D277/64 ,  C07D333/48 ,  C07D471/04

摘要： Compounds having the structure: are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein A, X, Y, Z, R 1 and R 2 are defined herein. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 具有以下结构的化合物：HIV逆转录酶抑制剂，其中A，X，Y，Z，R 1和R 2定义在本文中。 化合物及其药学上可接受的盐可用于HIV逆转录酶的抑制，艾滋病毒感染的预防和治疗以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选地与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。