公开(公告)号：WO2015095444A1

公开(公告)日：2015-06-25

申请号：PCT/US2014/071024

申请日：2014-12-18

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  MILLER, Thomas, A. ,  PETROCCHI, Alessia ,  ROMEO, Eric, T. ,  VITHARANA, Dilrukshi ,  KATTAR, Solomon, D. ,  NORTHRUP, Alan, B. ,  ALTMAN, Michael, D. ,  ANTHONY, Neville, J.

发明人： MILLER, Thomas, A. ,  PETROCCHI, Alessia ,  ROMEO, Eric, T. ,  VITHARANA, Dilrukshi ,  KATTAR, Solomon, D. ,  NORTHRUP, Alan, B. ,  ALTMAN, Michael, D. ,  ANTHONY, Neville, J.

IPC分类号： C07D213/72

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： The invention provides certain thiazole-substituted aminoheteroaryl compounds of the Formula (I) (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , ring A, and the subscripts n1, n2, and r are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

摘要翻译： 本发明提供了式（I）（I）的某些噻唑取代的氨基杂芳基化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，环A和下标n 1，n 2和r如上定义 于此。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗由脾脏酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2014176210A1

公开(公告)日：2014-10-30

申请号：PCT/US2014/034909

申请日：2014-04-22

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  MERCK CANADA INC. ,  ANTHONY, Neville, J. ,  ANDRESEN, Brian, M. ,  NORTHRUP, Alan, B. ,  CHILDERS, Kaleen, K. ,  DONOFRIO, Anthony ,  MILLER, Thomas, A. ,  LIU, Yuan ,  MACHACEK, Michelle, R. ,  WOO, Hyun Chong ,  SPENCER, Kerrie, B. ,  ELLIS, John Michael ,  ALTMAN, Michael, D. ,  ROMEO, Eric, T. ,  GUAY, Daniel ,  GRIMM, Jonathan ,  LEBRUN, Marie-Eve ,  ROBICHAUD, Joel, S. ,  WANG, Liping ,  DUBOIS, Byron ,  DENG, Qiaolin

发明人： ANTHONY, Neville, J. ,  ANDRESEN, Brian, M. ,  NORTHRUP, Alan, B. ,  CHILDERS, Kaleen, K. ,  DONOFRIO, Anthony ,  MILLER, Thomas, A. ,  LIU, Yuan ,  MACHACEK, Michelle, R. ,  WOO, Hyun Chong ,  SPENCER, Kerrie, B. ,  ELLIS, John Michael ,  ALTMAN, Michael, D. ,  ROMEO, Eric, T. ,  GUAY, Daniel ,  GRIMM, Jonathan ,  LEBRUN, Marie-Eve ,  ROBICHAUD, Joel, S. ,  WANG, Liping ,  DUBOIS, Byron ,  DENG, Qiaolin

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/53 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides certain thiazole-substituted aminoheteroaryl compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , Y 1 , Y 2 , Y 3 , Y 4 , and R 4 are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的某些噻唑取代的氨基杂芳基化合物或其药学上可接受的盐，其中X 1，X 2，X 3，X 4，Y 1，Y 2，Y 3，Y 4和R 4如本文所定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗由脾脏酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2011025774A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：PCT/US2010/046468

申请日：2010-08-24

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  EDMONDSON, Scott, D. ,  CHANG, Lehua ,  KAR, Nam Fung ,  MORRIELLO, Gregori, J. ,  MOYES, Christopher, J. ,  SHEN, Dong-Ming ,  ZHU, Cheng ,  ANTHONY, Neville, J. ,  JONES, Philip ,  SMITH, Graham, F. ,  SCOTT, Mark, E. ,  THOMPSON, Christopher, F. ,  JUNG, Joon ,  CAMMARANO, Carolyn ,  HOFFMAN, Dawn Marie

发明人： EDMONDSON, Scott, D. ,  CHANG, Lehua ,  KAR, Nam Fung ,  MORRIELLO, Gregori, J. ,  MOYES, Christopher, J. ,  SHEN, Dong-Ming ,  ZHU, Cheng ,  ANTHONY, Neville, J. ,  JONES, Philip ,  SMITH, Graham, F. ,  SCOTT, Mark, E. ,  THOMPSON, Christopher, F. ,  JUNG, Joon ,  CAMMARANO, Carolyn ,  HOFFMAN, Dawn Marie

IPC分类号： A01N43/38

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的化合物，其药物组合物，以及使用该化合物治疗或预防由β3-肾上腺素受体激活介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2008076225A2

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：PCT/US2007025012

申请日：2007-12-06

申请人： MERCK & CO INC ,  ANTHONY NEVILLE J ,  GOMEZ ROBERT ,  JOLLY SAMSON M ,  SU DAI-SHI ,  LIM JOHN

发明人： ANTHONY NEVILLE J ,  GOMEZ ROBERT ,  JOLLY SAMSON M ,  SU DAI-SHI ,  LIM JOHN

IPC分类号： C07D249/18 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61P31/18 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D231/54 ,  C07D249/18

摘要： Compounds of Formula I are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein V, W, X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 4 , R 5 , R 6 , ring A, ring B, j and k are defined herein. The compounds of Formula I, and the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset or progression, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I化合物是HIV逆转录酶抑制剂，其中V，W，X，Y，Z，R 1，R 2，R 4， R 5，R 6，环A，环B，j和k在本文中定义。 式I化合物及其药学上可接受的盐和前药可用于抑制HIV逆转录酶，预防和治疗HIV感染以及预防，延缓发病或进展以及AIDS治疗。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：WO2005004810A2

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：PCT/US2004/021018

申请日：2004-06-30

申请人： MERCK & CO., INC. ,  ANTHONY, Neville, J. ,  LIM, John, Jin ,  SU, Dai-Shi ,  WOOD, Michael, R.

发明人： ANTHONY, Neville, J. ,  LIM, John, Jin ,  SU, Dai-Shi ,  WOOD, Michael, R.

IPC分类号： A61K

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/14 ,  C07D207/28 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D213/50 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/32 ,  C07D235/16 ,  C07D239/10 ,  C07D239/28 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/22 ,  C07D265/30 ,  C07D277/64 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/192 ,  C07D307/12 ,  C07D307/16 ,  C07D307/24 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： N-aryl arylsulfonamide derivatives are bradykinin B1 antagonists or inverse agonists useful in the treatment or prevention of symptoms such as pain and inflammation associated with the bradykinin B1 pathway.

摘要翻译： N-芳基芳基磺酰胺衍生物是可用于治疗或预防与缓激肽B1途径相关的疼痛和炎症等症状的缓激肽B1拮抗剂或反向激动剂。

公开(公告)号：WO2003066577A1

公开(公告)日：2003-08-14

申请号：PCT/US2003/003338

申请日：2003-02-04

申请人： MERCK & CO., INC. ,  WOOD, Michael, R. ,  ANTHONY, Neville, J. ,  BOCK, Mark, G. ,  FENG, Dong-Mei ,  KUDUK, Scott, D. ,  SU, Dai-Shi ,  WAI, Jenny Miu-chun

发明人： WOOD, Michael, R. ,  ANTHONY, Neville, J. ,  BOCK, Mark, G. ,  FENG, Dong-Mei ,  KUDUK, Scott, D. ,  SU, Dai-Shi ,  WAI, Jenny Miu-chun

IPC分类号： C07C237/24

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： N-Biphenyl(substituted methyl)aminocycloalkanecarboxamide derivatives are bradykinin B1 antagonists or inverse agonists useful in the treatment or prevention of symptoms such as pain and inflammation associated with the bradykinin B1 pathway.

摘要翻译： N-联苯（取代的甲基）氨基环烷甲酰胺衍生物是缓激肽B1拮抗剂或反激动剂，其可用于治疗或预防与缓激肽B1途径相关的疼痛和炎症等症状。

公开(公告)号：WO0230931A3

公开(公告)日：2002-10-24

申请号：PCT/US0142564

申请日：2001-10-09

申请人： MERCK & CO INC ,  ANTHONY NEVILLE J ,  GOMEZ ROBERT P ,  YOUNG STEVEN D ,  EGBERTSON MELISSA ,  WAI JOHN S ,  ZHUANG LINGHANG ,  EMBREY MARK ,  TRAN LEKHANH ,  MELAMED JEFFREY Y ,  LANGFORD H MARIE ,  GUARE JAMES P ,  FISHER THORSTEN E ,  JOLLY SAMSON M ,  KUO MICHELLE S ,  PERLOW DEBRA S ,  BENNETT JENNIFER J ,  FUNK TIMOTHY W

发明人： ANTHONY NEVILLE J ,  GOMEZ ROBERT P ,  YOUNG STEVEN D ,  EGBERTSON MELISSA ,  WAI JOHN S ,  ZHUANG LINGHANG ,  EMBREY MARK ,  TRAN LEKHANH ,  MELAMED JEFFREY Y ,  LANGFORD H MARIE ,  GUARE JAMES P ,  FISHER THORSTEN E ,  JOLLY SAMSON M ,  KUO MICHELLE S ,  PERLOW DEBRA S ,  BENNETT JENNIFER J ,  FUNK TIMOTHY W

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07D20060101 ,  C07D215/48 ,  C07D221/00 ,  C07D241/00 ,  C07D471/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/16 ,  C07D487/00 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Aza- and polyaza-naphthalenyl carboxamide derivatives including certain quinoline carboxamide and naphthyridine carboxamide derivatives are described. These compounds are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, and are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, as compounds or pharmaceutically acceptable salts, or as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 描述了包括某些喹啉甲酰胺和萘啶甲酰胺衍生物的氮杂 - 和多氮 - 萘基甲酰胺衍生物。 这些化合物是HIV整合酶抑制剂和HIV复制抑制剂，并且可用于预防或治疗HIV感染和AIDS治疗，作为化合物或其药学上可接受的盐，或作为药物组合物中的成分，任选地与其他 抗病毒药，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发作的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：WO02055079A3

公开(公告)日：2002-09-06

申请号：PCT/US0142565

申请日：2001-10-09

申请人： MERCK & CO INC ,  ANTHONY NEVILLE J ,  GOMEZ ROBERT P ,  BENNETT JENNIFER J ,  YOUNG STEVEN D

发明人： ANTHONY NEVILLE J ,  GOMEZ ROBERT P ,  BENNETT JENNIFER J ,  YOUNG STEVEN D

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  C07D215/12 ,  C07D215/16 ,  C07D215/38 ,  C07D237/26 ,  C07D237/28 ,  C07D239/72 ,  C07D241/36 ,  C07D251/00 ,  C07D257/08 ,  C07D401/02 ,  C07D403/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Aza- and polyaza-naphthalenyl carboxamide derivatives including certain quinoline carboxamide and naphthyridine carboxamide derivatives are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, as compounds or pharmaceutically acceptable salts, or as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating, or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 包括某些喹啉羧酰胺和萘啶甲酰胺衍生物的氮杂和多氮萘甲酰胺衍生物被描述为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，作为化合物或药学上可接受的盐，或作为药物组合物中的成分，任选地与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合。 还描述了预防，治疗或延迟AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：WO1997038665A2

公开(公告)日：1997-10-23

申请号：PCT/US1997006487

申请日：1997-03-27

申请人： MERCK & CO., INC. ,  ANTHONY, Neville, J. ,  DINSMORE, Christopher ,  GOMEZ, Robert, P. ,  HUTCHINSON, John, H. ,  WAI, John, S. ,  WILLIAMS, Theresa, M. ,  BELL, Ian, M. ,  EMBREY, Mark, W. ,  FISHER, Thorsten, E.

发明人： MERCK & CO., INC.

IPC分类号： A61K00/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/62 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

公开(公告)号：WO1997036585A1

公开(公告)日：1997-10-09

申请号：PCT/US1997006259

申请日：1997-04-01

申请人： MERCK & CO., INC. ,  ANTHONY, Neville, J.

发明人： MERCK & CO., INC.

IPC分类号： A61K31/415

CPC分类号： C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.