公开(公告)号：WO2007015809A3

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：PCT/US2006027694

申请日：2006-07-17

申请人： MERCK & CO INC ,  SAGGAR SANDEEP A ,  SISKO JOHN T ,  TUCKER THOMAS J ,  TYNEBOR ROBERT M ,  SU DAI-SHI ,  ANTHONY NEVILLE J

发明人： SAGGAR SANDEEP A ,  SISKO JOHN T ,  TUCKER THOMAS J ,  TYNEBOR ROBERT M ,  SU DAI-SHI ,  ANTHONY NEVILLE J

IPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/437 ,  A61P31/12 ,  C07C253/30 ,  C07C311/59 ,  C07D209/08 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/04 ,  C07D263/56 ,  C07D271/10 ,  C07D277/64 ,  C07D333/48 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07C311/46 ,  C07C255/54 ,  C07C255/60 ,  C07C307/06 ,  C07C317/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D277/64 ,  C07D333/48 ,  C07D471/04

摘要： Compounds having the structure: are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein A, X, Y, Z, R 1 and R 2 are defined herein. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 具有以下结构的化合物是HIV逆转录酶抑制剂，其中A，X，Y，Z，R 1和R 2在本文中定义。 这些化合物及其药学上可接受的盐可用于抑制HIV逆转录酶，预防和治疗HIV感染以及预防，延迟发作和治疗AIDS。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选地与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：WO2005016886A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：PCT/US2004/025037

申请日：2004-08-03

申请人： MERCK & CO., INC. ,  ANTHONY, Neville, J. ,  GOMEZ, Robert ,  JOLLY, Samson, M. ,  LIM, John, Jin ,  SU, Dai-Shi

发明人： ANTHONY, Neville, J. ,  GOMEZ, Robert ,  JOLLY, Samson, M. ,  LIM, John, Jin ,  SU, Dai-Shi

IPC分类号： C07D213/02

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C307/02 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/67 ,  C07C309/76 ,  C07C311/09 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07D215/58 ,  C07D239/28 ,  C07D417/12

摘要： N-(Sulfonyloxybiarylmethyl) aminocyclopropanecarboxamide derivatives are bradykinin B1 antagonists or inverse agonists useful in the treatment or prevention of symptoms such as pain and inflammation associated with the bradykinin B1 pathway.

摘要翻译： N-（磺酰氧基联芳基甲基）氨基环丙烷甲酰胺衍生物是可用于治疗或预防与缓激肽B1途径相关的疼痛和炎症等症状的缓激肽B1拮抗剂或反向激动剂。

公开(公告)号：WO2007015812A3

公开(公告)日：2007-04-12

申请号：PCT/US2006027700

申请日：2006-07-17

申请人： MERCK & CO INC ,  SAGGAR SANDEEP A ,  SISKO JOHN T ,  TUCKER THOMAS J ,  TYNEBOR ROBERT M ,  SU DAI-SHI ,  ANTHONY NEVILLE J

发明人： SAGGAR SANDEEP A ,  SISKO JOHN T ,  TUCKER THOMAS J ,  TYNEBOR ROBERT M ,  SU DAI-SHI ,  ANTHONY NEVILLE J

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07C311/46 ,  C07C255/54 ,  C07C255/60 ,  C07C307/06 ,  C07C317/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D277/64 ,  C07D333/48 ,  C07D471/04

摘要： Compounds having the structure: are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein A, X, Y, Z, R 1 and R 2 are defined herein. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 具有以下结构的化合物：HIV逆转录酶抑制剂，其中A，X，Y，Z，R 1和R 2定义在本文中。 化合物及其药学上可接受的盐可用于HIV逆转录酶的抑制，艾滋病毒感染的预防和治疗以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选地与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：WO2010042392A3

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：PCT/US2009059308

申请日：2009-10-02

申请人： MERCK & CO INC ,  ISAACS RICHARD C A ,  THOMPSON WAYNE J ,  WILLIAMS PETER D ,  SU DAI-SHI ,  VENKATRAMAN SHANKAR ,  EMBREY MARK W ,  FISHER THORSTEN E ,  WAI JOHN S ,  DUBOST DAVID C ,  BALL RICHARD G ,  CHOI ERIC J ,  PEI TAO ,  TRICE SARAH L ,  CAMPBELL NEIL ,  MADDESS MATTHEW ,  MALIGRES PETER E ,  SHEVLIN MICHAEL ,  SONG ZHIGUO JAKE ,  STEINHUEBEL DIETRICH P ,  STROTMAN NEIL A ,  YIN JINGJUN

发明人： ISAACS RICHARD C A ,  THOMPSON WAYNE J ,  WILLIAMS PETER D ,  SU DAI-SHI ,  VENKATRAMAN SHANKAR ,  EMBREY MARK W ,  FISHER THORSTEN E ,  WAI JOHN S ,  DUBOST DAVID C ,  BALL RICHARD G ,  CHOI ERIC J ,  PEI TAO ,  TRICE SARAH L ,  CAMPBELL NEIL ,  MADDESS MATTHEW ,  MALIGRES PETER E ,  SHEVLIN MICHAEL ,  SONG ZHIGUO JAKE ,  STEINHUEBEL DIETRICH P ,  STROTMAN NEIL A ,  YIN JINGJUN

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  A61P31/18 ,  C07D281/10 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  H01L2924/0002 ,  H01L2924/00

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: (I), wherein X1, X2, Y, R1A, R1B, R2 and R3 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset or progression of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se (or as hydrates or solvates thereof) or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Processes for making compounds of Formula I and intermediates thereof are also described.

摘要翻译： 式I化合物是HIV整合酶抑制剂和HIV复制抑制剂：（I），其中X 1，X 2，Y，R 1A，R 1B，R 2和R 3如本文所定义。 该化合物可用于预防或治疗HIV感染以及预防，治疗或延迟AIDS的发作或进展。 这些化合物作为化合物本身（或其水合物或溶剂合物）或以药学上可接受的盐的形式用于抗HIV感染和AIDS。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选地与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了制备式I化合物及其中间体的方法。

公开(公告)号：WO2010042391A3

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：PCT/US2009059306

申请日：2009-10-02

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  ISAACS RICHARD C A ,  THOMPSON WAYNE J ,  WILLIAMS PETER D ,  SU DAI-SHI ,  VENKATRAMAN SHANKAR ,  EMBREY MARK W ,  FISHER THORSTEN E ,  WAI JOHN S ,  DUBOST DAVID C ,  BALL RICHARD G ,  CHOI ERIC J ,  PEI TAO ,  TRICE SARAH L

发明人： ISAACS RICHARD C A ,  THOMPSON WAYNE J ,  WILLIAMS PETER D ,  SU DAI-SHI ,  VENKATRAMAN SHANKAR ,  EMBREY MARK W ,  FISHER THORSTEN E ,  WAI JOHN S ,  DUBOST DAVID C ,  BALL RICHARD G ,  CHOI ERIC J ,  PEI TAO ,  TRICE SARAH L

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61P31/18 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  H01L2924/0002 ,  H01L2924/00

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: (I), wherein X1, X2, Y, R1A, R1B, R2 and R3 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset or progression of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se (or as hydrates or solvates thereof) or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I化合物是HIV整合酶抑制剂和HIV复制抑制剂：（I），其中X1，X2，Y，R1A，R1B，R2和R3如本文所定义。 该化合物可用于预防或治疗艾滋病毒感染，并预防，治疗或延迟艾滋病的发病或进展。 该化合物用作抗体作为化合物本身（或其水合物或溶剂化物）或以药学上可接受的盐形式的HIV感染和AIDS。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：WO2007146230A3

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：PCT/US2007013689

申请日：2007-06-07

申请人： MERCK & CO INC ,  SU DAI-SHI ,  ANTHONY NEVILLE J ,  LIM JOHN J ,  TINNEY ELIZABETH ,  WILLIAMS THERESA M

发明人： SU DAI-SHI ,  ANTHONY NEVILLE J ,  LIM JOHN J ,  TINNEY ELIZABETH ,  WILLIAMS THERESA M

IPC分类号： A01N55/02 ,  A61K31/47 ,  A61K31/555

CPC分类号： C07D215/08 ,  C07D209/08 ,  C07D215/18 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D217/22 ,  C07D223/16 ,  C07D241/44 ,  C07D265/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/08 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula I: (I); are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein X, U, V, W, R1, R2, R3, R4, n, p, and q are defined herein. The compounds of Formula I and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I化合物：（I）; 是HIV逆转录酶抑制剂，其中X，U，V，W，R 1，R 2，R 3，R 4，n，p和q如本文所定义。 式I化合物及其药学上可接受的盐可用于抑制HIV逆转录酶，预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟发病和治疗艾滋病。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：WO2008076225A3

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：PCT/US2007/025012

申请日：2007-12-06

申请人： MERCK & CO., INC. ,  ANTHONY, Neville, J. ,  GOMEZ, Robert ,  JOLLY, Samson, M. ,  SU, Dai-shi ,  LIM, John

发明人： ANTHONY, Neville, J. ,  GOMEZ, Robert ,  JOLLY, Samson, M. ,  SU, Dai-shi ,  LIM, John

IPC分类号： C07D249/18 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61P31/18

摘要： Compounds of Formula I are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein V, W, X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 4 , R 5 , R 6 , ring A, ring B, j and k are defined herein. The compounds of Formula I, and the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset or progression, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

公开(公告)号：WO2007015809A2

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：PCT/US2006/027694

申请日：2006-07-17

申请人： MERCK & CO., INC. ,  SAGGAR, Sandeep, A. ,  SISKO, John, T. ,  TUCKER, Thomas, J. ,  TYNEBOR, Robert, M. ,  SU, Dai-Shi ,  ANTHONY, Neville, J.

发明人： SAGGAR, Sandeep, A. ,  SISKO, John, T. ,  TUCKER, Thomas, J. ,  TYNEBOR, Robert, M. ,  SU, Dai-Shi ,  ANTHONY, Neville, J.

IPC分类号： C07C311/29 ,  C07C311/59 ,  C07C253/30 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07C311/46 ,  C07C255/54 ,  C07C255/60 ,  C07C307/06 ,  C07C317/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D277/64 ,  C07D333/48 ,  C07D471/04

摘要： Compounds having the structure: are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein A, X, Y, Z, R 1 and R 2 are defined herein. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 具有以下结构的化合物是HIV逆转录酶抑制剂，其中A，X，Y，Z，R 1和R 2是本文定义的。 化合物及其药学上可接受的盐可用于HIV逆转录酶的抑制，艾滋病毒感染的预防和治疗以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：WO2005004810A3

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：PCT/US2004021018

申请日：2004-06-30

申请人： MERCK & CO INC ,  ANTHONY NEVILLE J ,  LIM JOHN JIN ,  SU DAI-SHI ,  WOOD MICHAEL R

发明人： ANTHONY NEVILLE J ,  LIM JOHN JIN ,  SU DAI-SHI ,  WOOD MICHAEL R

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C307/02 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C323/62 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/28 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D213/50 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/32 ,  C07D239/10 ,  C07D239/28 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/22 ,  C07D307/12 ,  C07D307/16 ,  C07D307/24 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/14 ,  C07D207/28 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D213/50 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/32 ,  C07D235/16 ,  C07D239/10 ,  C07D239/28 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/22 ,  C07D265/30 ,  C07D277/64 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/192 ,  C07D307/12 ,  C07D307/16 ,  C07D307/24 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： N-aryl arylsulfonamide derivatives are bradykinin B1 antagonists or inverse agonists useful in the treatment or prevention of symptoms such as pain and inflammation associated with the bradykinin B1 pathway.

摘要翻译： N-芳基芳基磺酰胺衍生物是可用于治疗或预防与缓激肽B1途径相关的疼痛和炎症等症状的缓激肽B1拮抗剂或反向激动剂。

公开(公告)号：WO2004083173A3

公开(公告)日：2005-03-03

申请号：PCT/US2004007942

申请日：2004-03-15

申请人： MERCK & CO INC ,  BOCK MARK ,  DORSEY BRUCE ,  SU DAI-SHI ,  HAN WEI ,  WOOD MICHAEL

发明人： BOCK MARK ,  DORSEY BRUCE ,  SU DAI-SHI ,  HAN WEI ,  WOOD MICHAEL

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D20060101 ,  C07D241/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D241/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12

摘要： Ketopiperazine derivatives are bradykinin B1 antagonists or inverse agonists useful in the treatment or prevention of symptoms such as pain and inflammation associated with the bradykinin B1 pathway.

摘要翻译： 酮哌嗪衍生物是可用于治疗或预防与缓激肽B1途径相关的疼痛和炎症等症状的缓激肽B1拮抗剂或反向激动剂。