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    TRICYCLIC ANTIBIOTICS
    2.
    发明申请
    TRICYCLIC ANTIBIOTICS 审中-公开
    TRICYCLIC抗生素

    公开(公告)号：WO2009128019A1

    公开(公告)日：2009-10-22

    申请号：PCT/IB2009/051541

    申请日：2009-04-14

    申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD ,  HUBSCHWERLEN, Christian ,  RUEEDI, Georg ,  SURIVET, Jean-Philippe ,  ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia

    发明人： HUBSCHWERLEN, Christian ,  RUEEDI, Georg ,  SURIVET, Jean-Philippe ,  ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia

    IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D519/00 ,  A61K31/33 ,  A61P31/04

    CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D519/00

    摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula (I) wherein U represents CH or N; W represents CH or N; R 1 represents alkoxy, halogen or CN; ring A represents a pyrrolidin-l,3-diyl-, a piperidin-l,3-diyl or a morpholin-2,4-diyl group and B represents CH 2 ; or ring A is selected from the groups drawn below:formula (II) wherein R 2 represents H, F or hydroxymethyl, and B is absent; G represents a group selected from the group consisting of -CH=CH-E,formula (III) and formula (IV) wherein Y 1 , Y 2 , Y 3 and Z independently represent CH or N; Q represents O or S; and E represents phenyl which is mono- or di-substituted wherein the substituents are each independently halogen; and to pharmaceutically acceptable salts of such compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的抗菌化合物，其中U代表CH或N; W表示CH或N; R 1表示烷氧基，卤素或CN; 环A表示吡咯烷-1,3-二基 - 哌啶-1,3-二基或吗啉代-2,4-二基，B表示CH 2; 或环A选自下列基团：式（II）其中R2表示H，F或羟甲基，B不存在; G表示选自-CH = CH-E，式（III）和式（IV）的基团，其中Y 1，Y 2，Y 3和Z独立地表示CH或N; Q表示O或S; 并且E表示被单取代或二取代的苯基，其中取代基各自独立地为卤素; 以及这些化合物的药学上可接受的盐。

    OXAZOLIDINONE ANTIBIOTIC DERIVATIVES
    3.
    发明申请
    OXAZOLIDINONE ANTIBIOTIC DERIVATIVES 审中-公开
    奥沙利汀抗生素衍生物

    公开(公告)号：WO2008126024A3

    公开(公告)日：2008-12-04

    申请号：PCT/IB2008051356

    申请日：2008-04-10

    申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD ,  GUDE MARKUS ,  HUBSCHWERLEN CHRISTIAN ,  RUEEDI GEORG ,  SURIVET JEAN-PHILIPPE ,  ZUMBRUNN ACKLIN CORNELIA

    发明人： GUDE MARKUS ,  HUBSCHWERLEN CHRISTIAN ,  RUEEDI GEORG ,  SURIVET JEAN-PHILIPPE ,  ZUMBRUNN ACKLIN CORNELIA

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

    摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula (I) wherein R1 is hydrogen, halogen, hydroxy, alkoxy or cyano; Y1 and Y2 each represent CH, one or two of U, V, W and X represent(s) N and the remaining each represent CH or, in the case of X, may also represent CRa, Ra being halogen, and, in the case of W, may also represent CRb, or each of U, V, W, X, Y1 and Y2 represents CH, or each of U, V, W, X and Y1 represents CH and Y2 represents N, or also one or, provided R1 is hydrogen, two of U, V, W, X, Y1 and Y2 represent(s) CRC and the remaining each represent CH, Rb being alkoxy, alkoxycarbonyl or alkoxyalkoxy and Rc being, each time it occurs, independently represents hydroxy or alkoxy; A-B-D represents a chain of 4 to 6 atoms, which 4 to 6 atoms are seleted from carbon, oxygen and nitrogen and may be substituted; E is one of the following groups: in which Z is CH or N and Q is O or S, or E is a phenyl group which is substituted once or twice in the meta and/or para position(s); and to salts of such compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的抗菌化合物，其中R 1是氢，卤素，羟基，烷氧基或氰基; Y1和Y2各自表示CH，U，V，W和X中的一个或两个表示（s）N，其余各自表示CH，或在X的情况下也可以表示CR a，R a为卤素，并且在 W的情况也可以表示CRb，或者U，V，W，X，Y1，Y2各自表示CH，或U，V，W，X，Y1各自表示CH，Y2表示N， 如果R1是氢，则U，V，W，X，Y1和Y2中的两个表示（s）CRC，其余各自表示CH，Rb为烷氧基，烷氧基羰基或烷氧基烷氧基，Rc为每次发生时，独立地表示羟基或 烷氧基; A-B-D表示4至6个原子的链，其中4至6个原子从碳，氧和氮中分离并可以被取代; E是以下组之一：其中Z是CH或N，Q是O或S，或E是在间位和/或对位被取代一次或两次的苯基; 和这些化合物的盐。

    SPIRO ANTIBIOTIC DERIVATIVES
    4.
    发明申请
    SPIRO ANTIBIOTIC DERIVATIVES 审中-公开
    SPIRO抗生素衍生物

    公开(公告)号：WO2008026172A1

    公开(公告)日：2008-03-06

    申请号：PCT/IB2007/053472

    申请日：2007-08-29

    申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD ,  HUBSCHWERLEN, Christian ,  SURIVET, Jean-Philippe ,  ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia

    发明人： HUBSCHWERLEN, Christian ,  SURIVET, Jean-Philippe ,  ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia

    IPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/424 ,  A61P31/04

    CPC分类号： C07D498/10

    摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R 1 represents H, alkyl, alkoxy, cyano or halogen; one of U and X represents CH or N and the other represents CH, or, in the case of U, may also represent CR a and, in the case of X, may also represent CR b ; R a represents halogen; R b represents halogen or alkoxy; B represents N, D represents CH 2 and A represents CH(OH)CH 2 or CH 2 CH 2 , or B represents CH, D represents CH 2 or O and A represents OCH 2 , CH 2 CH(OH), CH(OH)CH 2 , CH(OH)CH(OH), CH=CH, CH 2 CH 2 Or NHCO, or also B represents C(OH), D represents CH 2 and A represents OCH 2 , CH 2 CH(OH), CH(OH)CH 2 , CH(OH)CH(OH), CH=CH, CH 2 CH 2 Or NHCO; R 2 represents H, alkyl, alkenyl, hydroxyalkyl or alkoxycarbonylalkyl; and E represents naphthyl or a binuclear heterocyclic group; and to salts of such compounds. These compounds are useful as antimicrobial agents.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1表示H，烷基，烷氧基，氰基或卤素; U和X中的一个表示CH或N，另一个表示CH，或者在U的情况下也可以表示CR ，并且在X的情况下也可以表示CR b'/ SUP>; R a表示卤素; R b表示卤素或烷氧基; B表示N，D表示CH 2，A表示CH（OH）CH 2或CH 2 CH 2， ，或B表示CH，D表示CH 2或O，A表示OCH 2，CH 2 CH（OH），CH（OH） CH 2 OH，CH（OH）CH（OH），CH = CH，CH 2 CH 2或NHCO，或者B代表C（ OH），D表示CH 2，A表示OCH 2，CH 2 CH（OH），CH（OH）CH 2 CH（OH）CH（OH），CH = CH，CH 2 CH 2或NHCO; R 2表示H，烷基，烯基，羟基烷基或烷氧基羰基烷基; E表示萘基或双核杂环基; 和这些化合物的盐。 这些化合物可用作抗微生物剂。

    OXAZOLIDINYL ANTIBIOTICS
    8.
    发明申请
    OXAZOLIDINYL ANTIBIOTICS 审中-公开
    恶唑烷基抗生素

    公开(公告)号：WO2010041218A3

    公开(公告)日：2010-10-14

    申请号：PCT/IB2009054433

    申请日：2009-10-09

    申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD ,  HUBSCHWERLEN CHRISTIAN ,  RUEEDI GEORG ,  SURIVET JEAN-PHILIPPE ,  ZUMBRUNN ACKLIN CORNELIA

    发明人： HUBSCHWERLEN CHRISTIAN ,  RUEEDI GEORG ,  SURIVET JEAN-PHILIPPE ,  ZUMBRUNN ACKLIN CORNELIA

    IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

    摘要： The invention relates to antibacterial compounds of Formula (I) wherein R1 is alkoxy or halogen; U and V each independently are CH or N; "----" is a bond or is absent; W is CH or N or, when "----" is absent, W is CH2 or NH, with the proviso that U, V and W are not all N; A is a bond or CH2; R2 is H or, provided A is CH2, may also be OH; m and n each independently are 0 or 1; D is CH2 or a bond; G represents a phenyl group substituted once or twice in the meta and/or para position (s) by substituents selected from alkyl, (C1-C3)alkyl and halogen, or G is a group G1 or G2 wherein Z1, Z2 and Z3 may each represent CH or N; X is N or CH and Q is O or S; it being understood that if m and n each are 0, then A is CH2; and salts of such compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的抗菌化合物，其中R 1为烷氧基或卤素; U和V各自独立地是CH或N; “----”是债券或不存在; W是CH或N，或当“----”不存在时，W是CH2或NH，条件是U，V和W不全是N; A是键或CH2; R2是H或者如果A是CH2，也可以是OH; m和n各自独立地为0或1; D是CH2或键; G表示在间位和/或对位被选自烷基，（C1-C3）烷基和卤素的取代基取代一次或两次的苯基，或者G是基团G1或G2，其中Z1，Z2和Z3可以是 每个代表CH或N; X是N或CH且Q是O或S; 应该理解，如果m和n各自为0，则A为CH 2; 和这些化合物的盐。

    AZATRICYCLIC ANTIBIOTIC COMPOUNDS
    9.
    发明申请
    AZATRICYCLIC ANTIBIOTIC COMPOUNDS 审中-公开
    亚胺基抗生素化合物

    公开(公告)号：WO2009104147A2

    公开(公告)日：2009-08-27

    申请号：PCT/IB2009/050675

    申请日：2009-02-19

    申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD ,  HUBSCHWERLEN, Christian ,  RUEEDI, Georg ,  SURIVET, Jean-Philippe ,  ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia

    发明人： HUBSCHWERLEN, Christian ,  RUEEDI, Georg ,  SURIVET, Jean-Philippe ,  ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia

    CPC分类号： C07D498/16 ,  C07D455/04 ,  C07D471/16 ,  C07D519/00

    摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula I (I) wherein n is 0 or 1; R 1 represents H or F; U represents CH 2 or, provided n is 1, O or NH; "---- " is a bond or is absent; V represents CH or N when "---- " is a bond, or CH 2 or NH when "---- " is absent; W represents CH or N; A represents -(CH 2 ) p -NH-(CH 2 ) q - wherein p is 1 and q is 1 or 2 or, provided U represents CH 2 and n is 1, p may also be 0 and q is then 2; G represents one of the groups (II) (III) wherein Z represents N or CH and Q represents O or S; and Z 0 , Z 1 and Z 2 each represent CH, or Z 0 and Z 1 each represent CH and Z 2 represents N, or Z 0 represents CH, Z 1 represents N and Z 2 represents CH or N, or Z 0 represents N and Z 1 and Z 2 each represent CH; and to salts of such compounds

    摘要翻译： 本发明涉及式I（I）的抗菌化合物，其中n为0或1; R1表示H或F; U表示CH 2，或者n为1，O或NH; “----”是债券或不存在; 当“----”是键时，V表示CH或N，或当“----”不存在时表示CH2或NH; W表示CH或N; A表示 - （CH 2）p -NH-（CH 2）q - ，其中p为1且q为1或2，或者，如果U表示CH 2且n为1，p也可以为0，q为2; G表示其中Z表示N或CH且Q表示O或S的基团（II）（III）中的一种; Z0，Z1和Z2各自表示CH，Z0和Z1各自表示CH，Z2表示N，Z0表示CH，Z1表示N，Z2表示CH或N，Z0表示N，Z1和Z2表示CH; 和这些化合物的盐

    5-AMINOCYCLYLMETHYL-OXAZOLIDIN-2-ONE DERIVATIVES
    10.
    发明申请
    5-AMINOCYCLYLMETHYL-OXAZOLIDIN-2-ONE DERIVATIVES 审中-公开
    5-氨基环戊基 - 氧杂环丁烷-2-酮衍生物

    公开(公告)号：WO2009077989A1

    公开(公告)日：2009-06-25

    申请号：PCT/IB2008/055374

    申请日：2008-12-17

    申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD ,  HUBSCHWERLEN, Christian ,  RUEEDI, Georg ,  SURIVET, Jean-Philippe ,  ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia

    发明人： HUBSCHWERLEN, Christian ,  RUEEDI, Georg ,  SURIVET, Jean-Philippe ,  ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia

    IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/536 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/435 ,  A61P31/00

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

    摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula (I) wherein one or two of U, V, W, and X represent N, the rest represent CH or, in the case of X, may also represent CR a wherein R a is fluorine; R 1 represents alkoxy, halogen or cyano; R 2 represents H, CH 2 OH, CH 2 N 3 , CH 2 NH 2 , alkylcarbonylaminomethyl or triazol- 1-ylmethyl; R 3 represents H, or, when n is 1, R 3 may also represent OH, NH 2 , NHCOR 6 or triazol-1-yl; A represents CR 4 ; K represents O, NH, OCH 2 , NHCO, NHCH 2 , CH 2 NH, CH 2 CH 2 , CH=CH, CHOHCHOH or CHR 5 ; R 4 represents H or together with R 5 forms a bond, or also R 4 can represent OH when K is not O, NH, OCH 2 or NHCO; R 5 represents OH or together with R 4 forms a bond; R 6 represents alkyl; m is O or 1 and n is O or 1; and G is as defined in the description; and to salts of such compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的抗细菌化合物，其中U，V，W和X中的一个或两个表示N，其余表示CH或在X的情况下也可以表示其中Ra为氟的CRa; R 1表示烷氧基，卤素或氰基; R2代表H，CH2OH，CH2N3，CH2NH2，烷基羰基氨基甲基或三唑-1-基甲基; R3表示H，或当n为1时，R3也可以表示OH，NH2，NHCOR6或三唑-1-基; A代表CR4; K代表O，NH，OCH2，NHCO，NHCH2，CH2NH，CH2CH2，CH = CH，CHOHCHOH或CHR5; R 4表示H或与R 5一起形成键，或者当K不是O，NH，OCH 2或NHCO时，R 4可以表示OH; R5表示OH或与R4一起形成键; R6代表烷基; m为0或1，n为0或1; 并且G如说明书中所定义; 和这些化合物的盐。