公开(公告)号：WO2009069610A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：PCT/JP2008/071370

申请日：2008-11-26

Applicant: アステラス製薬株式会社 ,  林辺 敏 ,  山崎 真五 ,  白石 宜之 ,  星井 博昭 ,  戸部 貴彦

Inventor： 林辺 敏 ,  山崎 真五 ,  白石 宜之 ,  星井 博昭 ,  戸部 貴彦

IPC: C07D209/94 ,  A61K31/403 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61P9/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P43/00 ,  C07D221/16 ,  C07D223/32 ,  C07D265/34 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D209/94 ,  C07D221/16 ,  C07D223/32 ,  C07D265/34 ,  C07D333/78 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06

Abstract: 【課題】NMDA受容体拮抗剤として有用な化合物を提供する。 【解決手段】本発明者らは、NMDA受容体に対する拮抗作用を有する化合物について検討した結果、本発明に係る縮合インダン化合物が優れたNMDA受容体拮抗作用を有することを確認し、本発明を完成させた。本発明に係る縮合インダン化合物は、NMDA受容体に対する優れた拮抗作用を有し、アルツハイマー病、脳血管性認知症、パーキンソン病、難治性鬱病、注意欠陥・多動性障害、偏頭痛等の予防及び／又は治療剤の有効成分として使用することができる。

Abstract translation: [问题]提供可用作NMDA受体拮抗剂的化合物。 解决问题的手段对NMDA受体具有拮抗活性的化合物进行了研究，确认本发明的稠合茚满化合物对NMDA受体具有优异的拮抗活性。稠合的茚满化合物具有 对NMDA受体具有优异的拮抗活性，因此可用作阿尔茨海默病，血管性痴呆，帕金森病，顽固性抑郁，注意缺陷多动障碍，偏头痛等的预防和/或治疗剂的活性成分。

公开(公告)号：WO2006033318A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：PCT/JP2005/017272

申请日：2005-09-20

Applicant: アステラス製薬株式会社 ,  林辺 敏 ,  金山 隆俊 ,  大森 淳弥 ,  戸部 貴彦 ,  前野 恭一 ,  志鷹 義嗣 ,  鈴木 丈太郎 ,  河畑 茂樹 ,  白石 宣之 ,  山崎 真五 ,  鈴木 大輔 ,  星井 博昭

Inventor： 林辺 敏 ,  金山 隆俊 ,  大森 淳弥 ,  戸部 貴彦 ,  前野 恭一 ,  志鷹 義嗣 ,  鈴木 丈太郎 ,  河畑 茂樹 ,  白石 宣之 ,  山崎 真五 ,  鈴木 大輔 ,  星井 博昭

IPC: C07C217/54

CPC classification number: C07C217/74 ,  C07C215/42 ,  C07C2601/08 ,  C07D211/22 ,  C07D295/088 ,  C07D307/94 ,  C07D319/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D453/02

Abstract: 安全域の広いＮＭＤＡ拮抗薬であり、アルツハイマー病、脳血管性痴呆症（脳血管性認知症）、パーキンソン病、虚血性脳卒中、疼痛の治療剤、並びにこれらの予防剤として有用な化合物を提供する。アミンを含む構造Ａが、Ｘ 1 （結合、又は低級アルキレン等）を介して、２または３環縮合環（インダン、テトラロン、4,5,6,7-テトラヒドロベンゾチオフェン、4,5,6,7-テトラヒドロベンゾフラン、7,8-ジヒドロ-6H-インデノ[4,5-b]フラン、2,3-ジヒドロ-1H-シクロペンタ[a]ナフタレン等）と結合することを特徴とする、アミン誘導体又はその塩、及びそれらを有効成分とするＮＭＤＡ拮抗薬。

Abstract translation: 可用作具有广泛安全区域的NMDA拮抗剂的化合物，其是阿尔茨海默氏病，血管性痴呆（血管性恶性疟疾），帕金森病，缺血性中风，疼痛或这些的预防剂。 该化合物是胺衍生物或其盐，其特征在于包含含胺结构（A）和二环或三环稠环（茚满，四氢萘酮，4,5,6,7-四氢苯并噻吩，4,5,6,7 四氢苯并呋喃，7,8-二氢-6H-茚并[4,5-b]呋喃，2,3-二氢-1H-环戊二烯并[a]萘等） 1（键，低级亚烷基等）。 NMDA拮抗剂含有衍生物或盐作为活性成分。

公开(公告)号：WO2008010481A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：PCT/JP2007/064072

申请日：2007-07-17

Applicant: アステラス製薬株式会社 ,  林辺 敏 ,  山崎 真五 ,  渡邉 和志 ,  白石 宜之 ,  鈴木 大輔 ,  星井 博昭 ,  大森 淳弥 ,  金山 隆俊

Inventor： 林辺 敏 ,  山崎 真五 ,  渡邉 和志 ,  白石 宜之 ,  鈴木 大輔 ,  星井 博昭 ,  大森 淳弥 ,  金山 隆俊

IPC: C07C211/42 ,  A61K31/13 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4453 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C215/42 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C255/58 ,  C07D209/40 ,  C07D221/16 ,  C07D295/12 ,  C07D307/82 ,  C07D333/78

CPC classification number: C07C211/42 ,  C07C215/42 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C235/40 ,  C07C255/58 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/40 ,  C07D221/16 ,  C07D295/12 ,  C07D307/82 ,  C07D333/78

Abstract: 課題 安全域の広いＮＭＤＡ拮抗薬であり、アルツハイマー病、脳血管性認知症、パーキンソン病、虚血性脳卒中、疼痛の治療剤、又はこれらの予防剤として有用な化合物を提供する。 解決手段　 インダン、シクロペンタ［ｂ］チオフェン、シクロペンタ［ｂ］フラン、シクロペンタ［ｂ］ピリジン、又はシクロペンタ［ｃ］ピリジン環、或いは、2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン、2,3-ジヒドロ-1-ベンゾチオフェン、インドリン環等の炭素原子上にアミノ基及びＲ 1 （低級アルキル、シクロアルキル、-低級アルキレン-アリール、置換基を有しても良いアリール等）を有し、その隣の炭素原子上にＲ 2 及びＲ 3 （同一又は異なって、低級アルキル、又はアリール）を有することを特徴とする新規な化合物又はその塩、及びそれらを有効成分とするＮＭＤＡ拮抗薬。

Abstract translation: [问题]提供可以作为具有广泛安全范围的NMDA拮抗剂的化合物，并且可用作阿尔茨海默氏病，脑血管性痴呆，帕金森病，缺血性中风或疼痛的治疗剂或预防剂。 解决问题的手段一种具有氨基和基团R 1的新化合物，其代表低级烷基，环烷基， - 低级亚烷基 - 芳基，可具有取代基的芳基 环戊二烯并[b]噻吩，环戊二烯并[b]呋喃，环戊二烯并[b]吡啶或环戊二烯并[c]吡啶环或2,3-二氢-1-苯并呋喃， 3-二氢-1-苯并噻吩或二氢吲哚环等，并且在碳上也具有基团R 2和R 3（其独立地表示低级烷基或芳基） 与上述碳原子相邻的原子，或其盐; 和包含该化合物或该盐作为活性成分的NMDA拮抗剂。